Алимта (Пеметрексед)

Молекула Пеметрекседа

Пеметрексед (торговая марка Алимта) – препарат химиотерапии, производимый и продающийся компанией Eli Lilly and Company. Препарат выписывают для лечения мезотелиомы плевры и немелкоклеточного рака легких.

Молекулярная структура пеметрекседа была разработана Эдвардом С. Тейлором из Принстонского Университета. Препарат был клинически разработан в компании Eli Lilly and Company в Индианаполисе в 2004 году. Препарат был исследован в ходе испытания PARAMOUNT.

Фармакологическая группа: противоопухолевые препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2S) -2 - {[4 - [2 - (2 -амино-4 -оксо-1 ,7-дигидро пирроло [2,3- D ] пиримидин -5- ил) этил] бензоил] амино} пентандионовая кислота
Торговые наименования: Алимта
Юридический статус: отпускается только по рецепту (Великобритания, США)
Применение: внутривенно
Связывание с белками: 81%
Метаболизм: незначительный
Период полураспада: 3,5 часа
Экскреция: почки
Формула: C₂₀H₂₁N₅O₆
Мол. масса: 427 411 г / моль

Пеметрексед химически подобен фолиевой кислоте и входит в класс химиотерапевтических препаратов – антиметаболитов фолата. Он действует путем ингибирования трех ферментов, используемых в синтезе пурина и пиримидина – тимидилатсинтазы (TS), дигидрофолатредуктазы (DHFR) и глицинамидрибонуклеотид формилтрансферазы (GARFT). Путем ингибирования образования предшественника пуриновых и пиримидиновых нуклеотидов, пеметрексед предотвращает образование ДНК и РНК, что необходимо для роста и выживания нормальных и раковых клеток.

В феврале 2004 года FDA одобрило пеметрексед для лечения злокачественной мезотелиомы плевры, типа опухоли слизистой оболочки легких, в комбинации с цисплатином для пациентов с неоперабельным раком. В сентябре 2008 года FDA предоставила официальное утверждение препарату в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином, против местно-распространенного и метастатического немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) у пациентов с неплоскоклеточной гистологией. III фаза исследования показала преимущества пеметрекседа для поддерживающего лечения неплоскоклеточного НМРЛ. Также была показана эффективность препарата на злокачественной мезотелиоме брюшной полости. В настоящее время препарат испытывают на таких заболеваниях, как рак пищевода и другие виды рака.

Пеметрексед также рекомендуется в сочетании с карбоплатином для первой линии лечения распространенного немелкоклеточного рака легких. Однако относительная эффективность или токсичность пеметрекседа-цисплатина по сравнению с пеметрекседом-карбоплатином не была доказана.

Во время приема пеметрекседа пациентам следует принимать фолиевую кислоту и витамин В12 даже при наличии нормальных уровней этих веществ в организме (в клинических испытаниях мезотелиомы, прием фолиевой кислоты и добавок витамина В12 снижал частоту побочных эффектов). Пациентам также рекомендуется принимать стероиды (например, дексаметазон 4 мг дважды в день) в день до, в день во время и в день после приема пеметрекседа, чтобы избежать кожных высыпаний.

Пеметрексед, при использовании отдельно или в комбинации с цисплатином, имеет следующие побочные эффекты:

  Уменьшение количества кровяных клеток, измеряемое при полном анализе крови. Эта токсичность связана с ограничением дозы.
  Психическая усталость и сонливость. Усталость можно побороть при приеме Модафинила не по прямому назначению.
  Тошнота и рвота. Рвотные эффекты Пеметрекседа можно контролировать, принимая профилактические противорвотные средства.
  Диарея
  Оральный мукозит (раны во рту, горле или на губах). Язвы полости рта можно смягчить при надлежащей гигиене полости рта, в том числе при полоскании рта соленой водой после потребления пищевых продуктов или напитков.
  Потеря аппетита
  Кожная сыпь. Стероиды, которые выписывает врач, вводят в день, предшествующий приему, в день приема и в день после приема препарата. Обычно это помогает избежать кожных высыпаний.
  Запор

Помимо торгового наименования Алимта, этот препарат также реализуется в Индии компанией Abbott Healthcare под торговой маркой Pleumet и компанией Cadila Healthcare под названием Pemecad.

Алимта (Пеметрексед) применяется для лечения местно-распространенного или метастатического неплоскоклеточного немелкоклеточного рака легкого; злокачественной мезотелиомы плевры. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Арахидоновая кислота , Бульбина натальская , Витамин С , Каркаде (Суданская роза) , Налтрексон ,