Алпидем

Алпидем (Анаксил) – это анксиолитик из семьи имидазопиридинов, связанный с более известным успокоительным золпидемом. В отличие от золпидема, однако, Алпидем не вызывает седативного эффекта при приеме в обычных дозах, а используется специально для лечения тревоги. Алпидем был разработан в компании Synthélabo (которая теперь является частью Sanofi-Aventis). Препарат был одобрен для продажи во Франции в 1991 году. Клиническое испытание для получения одобрения от FDA США было прекращено в 1992 году, таким образом, препарат не получил одобрения от FDA. Препарат был снят с французского рынка к 1994 году и не одобрен для продажи нигде в мире. Алпидем был известен как препарат, избирательно воздействующий на подтип α3 и в меньшей степени – на подтип α1 бензодиазепинового рецептора. Однако химическая структура Алпидема не связана с бензодиазепинами, и, таким образом, Алпидем иногда называют небензодиазепином.

Молекула Алпидема

Фармакологическая группа: анксиолитики; небензодиазепины; имидазопиридины
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-[3-хлоро-8-(4-хлорофенил)-1,7-диазабицикло [4.3.0]нона-2,4,6,8-тетраен- 9-ил]-N,N-дипропил-ацетамид
Правовой статус ?
Применение: пероральное
Выделение: почки
Формула: C₂₁H₂₃Cl₂N₃O
Мол. масса: 404,332 г / моль

Алпидем не одобрен для применения. Описанное ниже использование препарата действовало до снятия его с рынка. Алпидем в целом назначался больным с умеренной и тяжелой степенью тревожности. Большинство из этих пациентов демонстрировали либо чувствительность, либо резистентность по отношению к бензодиазепинам, и поэтому перешли на небензодиазепиновые препараты, в связи со сниженным количеством побочных эффектов таких препаратов, по сравнению с бензодиазепиновыми препаратами. Алпидем производит мало или вообще не производит седативного или усыпляющего воздействия при приеме в обычных дозах, но может проявлять седативный эффект при использовании в высоких дозах, и противосудорожное действие – при значительно более высоких дозах, чем дозы, используемые в клинической практике для лечения тревоги.

В 1995 году Алпидем был отозван с рынка в большинстве стран мира в связи с сообщениями о серьезных повреждениях печени при приеме препарата.

:Tags

Читать еще: Ацетил L карнитин (ALCAR) , Гормон , Пуэрария Мирифика , Такрин , Теофиллин ,