Амитриптилин

Молекула Амитриптилина

Амитриптилин используется для лечения целого ряда заболеваний, в том числе: депрессивные расстройства, тревожные расстройства, синдром дефицита внимания и гиперактивности, профилактика мигрени, расстройства пищевого поведения, биполярное расстройство, пост-герпетическая невралгия, бессонница.

Фармакологическая группа: трициклические антидепрессанты (ТЦА).
Синонимы: Tryptomer, Elavil, Tryptizol, Laroxyl, Saroten, Sarotex, Lentizol, Endep.
По данным исследований с начала 2001 года, препарат является наиболее широко используемым ТЦА, имеющим равную эффективность с новым классом СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) в лечении депрессии. Способствуя снижению депрессивных симптомов, эти типы ТЦА также облегчают мигрени, головные боли, напряжения, приступы тревоги и некоторые симптомы шизофрении. Препарат также способствует уменьшению агрессии и агрессивного поведения.

Амитриптилин используется при анкилозирующем спондилите для облегчения боли. Он также используется в качестве превентивного препарата для пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей (дисфункции сфинктера Одди).
Амитриптилин также используется для лечения ночного энуреза (недержания мочи) у детей.
Амитриптилин может быть выписан для лечения других болезней, таких, как синдром циклической рвоты, посттравматическое стрессовое расстройство, хроническая боль, шум в ушах, хронический кашель, кистевой туннельный синдром, фибромиалгия, вульводиния, интерстициальный цистит, синдром мужской хронической тазовой боли, синдром раздраженного кишечника, диабетическая периферическая нейропатия, неврологические боли, сенсорная нейропатия гортани, синдром хронической усталости и болезненные парестезии, связанные с рассеянным склерозом. Обычно при болях назначают более низкие дозы от 10 до 50 мг ежедневно.
Рандомизированное контролируемое исследование, опубликованное в июне 2005 года, установило, что Амитриптилин эффективен при функциональной диспепсии, не реагирующей на первичную терапию (Фамотидином или Мозапридом).

Двумя основными побочными эффектами, возникающими от приема Амитриптилина, являются сонливость и сухость во рту. Другие распространенные побочные эффекты в основном связаны антихолинергической активностью Амитриптилина: увеличение веса, изменение аппетита, мышечная скованность, тошнота, запоры, нервозность, головокружение, нарушение зрения, задержка мочеиспускания и изменения в сексуальной функции. Некоторые редкие побочные эффекты включают судороги, шум в ушах, артериальную гипотензию, мании, психоз, паралич сна, гипнагогические или гипнопомпические галлюцинации, связанные с сонным параличом, блокаду сердца, аритмию, губные и ротовые язвы, экстрапирамидные симптомы, депрессию, покалывание или онемение в ногах или руках, пожелтение глаз или кожи, боль или трудности при мочеиспускании, спутанность сознания, нарушение воспроизводства молока у женщин, увеличение груди у мужчин и женщин, лихорадку с повышением потливости, и мысли о суициде. Сообщество Индианаполиса по Изучению Деменции (IDND) оценило Амитриптилин как препарат, оказывающий определенные антихолинергические эффекты. Побочный эффект многих распространенных лекарств с такими эффектами может увеличить риски когнитивных нарушений и смертности у пожилых людей, по данным исследования Университета Восточной Англии (UEA).
Амитриптилин может вызывать гепатотоксичность.

Симптомы и лечение передозировки в значительной степени похожи на другие ТЦА. В Национальном Формуляре Британии указано, что передозировка Амитриптилином может быть особенно опасна, таким образом, он и другие трициклические антидепрессанты более не рекомендуются для лечения депрессии. Альтернативные препараты, СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), более безопасны при передозировке, хотя они не являются более эффективными, чем ТЦА.

Амитриптилин действует прежде всего как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с сильным воздействием на транспортер серотонина и умеренным - на транспортер норэпинефрина. Он не оказывает значительного влияния на переносчик дофамина и, следовательно, не влияет на обратный захват дофамина, будучи почти в 1000 раз слабее серотонина.
Амитриптилин дополнительно работает как 5-HT 2A, 5-HT 2C, 5-НТ 3, 5-HT 6, 5-HT7, альфа1-адренорецептор, H1, H2, H4, антагонист рецепторов mACh и агонист сигма1. Кроме того, он является относительно слабым отрицательным аллостерическим модулятором NMDA-рецепторов на том же участке связывания, как и фенциклидин. Амитриптилин ингибирует натриевые каналы, кальциевые каналы L-типа, и закрытые от напряжения калиевые каналы Kv1.1, Kv7.2, и Kv7.3, следовательно, блокирует натриевые, кальциевые и калиевые каналы.
Амитриптилин выступает в качестве агониста TrkA и TrkB рецепторов. Это способствует гетеродимеризации этих белков в отсутствие NGF (фактора роста нервов) и имеет высокую нейротрофическую активность как в естественных, так и в лабораторных условиях у мышей. Эти же рецепторы активируют нейротропный фактор мозга и эндогенный нейротрофин с мощным антидепрессивным эффектом, что может внести существенный вклад в терапевтическую эффективность препарата в борьбе против депрессии. Амитриптилин также выступает в качестве FIASMA (функционального ингибитора кислотной сфингомиелиназы).

Амитриптилин, под торговым наименованием Elavil, был разработан компанией Merck и одобрен FDA (Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов) 7 апреля 1961 года для лечения депрессии в США. В Индии Merck & Co запустила продажу Амитриптилина под маркой Tryptomer, сейчас выпускаемый компанией Merind, подразделением Wockhardt.

Амитриптилин выпускается в виде таблеток для приема внутрь и раствора для инъекции. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания. Амитриптилин отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Абамектин , Ацетилцистеин (АЦЦ / Флуимуцил) , Гранат , Кемпферия (Кемпферия мелкоцветковая) , Пролин ,