Аранесп (Дарбэпоэтин альфа)

Дарбэпоэтин альфа – синтетическое производное человеческого белка эритропоэтина. Вещество оказывает на организм такое же фармакологическое воздействие, как рекомбинантный человеческий эритропоэтин (эпоэтин альфа). В организме эритропоэтин обычно высвобождается почками в ответ на гипоксию (низкий уровень кислорода в крови). Это, в свою очередь, вызывает увеличение производства красных кровяных телец. Гормон, таким образом, играет жизненно важную роль в регуляции нормальных концентраций эритроцитов в организме человека. Имеющий сходный с рекомбинантным эритропоэтином механизм действия, дарбэпоэтин может применяться для увеличения эритропоэза, если организм не в силах самостоятельно поддерживать адекватный уровень красных кровяных телец. Препарат одобрен FDA для лечения анемии (заболевания, при котором наблюдается снижение количества красных кровяных телец), связанной с хронической почечной недостаточностью или вызванной химиотерапией. Дарбэпоэтин альфа отличается от рекомбинантного человеческого эритропоэтина (эпоэтин альфа) главным образом продолжительностью действия. Этот новый белок сохраняет свои уровни в крови примерно в три раза дольше, при гораздо большее длительном терапевтическом окне. Это означает, что пациентам нужно будет применять дарбэпоэтин альфа значительно реже, чем эпоэтин альфа. Если эпоэтин альфа обычно применяется три раза в неделю, дарбэпоэтин применяют в три раза реже. Это значительно увеличивает комфортность использования препарата у пациентов, особенно если пациент проходит медицинские осмотры во время лечения. Спортсмены, занимающиеся аэробными видами спорта, используют дарбэпоэтин для производства красных кровяных телец. Не секрет, что в видах спорта, связанных с выносливостью, на протяжении многих лет популярна практика допинга крови. Эта процедура включает в себя выделение и хранение некоторого количества эритроцитов из организма спортсмена для их дальнейшего вливания в кровь. При добавлении эритроцитов в организм до соревнования (когда организм уже восстановит потерянный объем крови), спортсмен имеет повышенную концентрацию эритроцитов в организме. Следовательно, кровь начинает переносить кислород более эффективно, и спортсмены испытывают значительное увеличение выносливости. Такая процедура может быть довольно опасной, так как правильное хранение и применение крови – довольно сложный процесс. Дарбэпоэтин альфа – препарат, который в основном соответствует химическому допингу крови, и при его применении можно достичь тех же результатов (увеличение концентраций красных кровяных телец), что и при использовании простых лекарственных препаратов.

Фармакологическая группа: cтимулятор эритропоэза. Фармакологическое действие: Аранесп - стимулятор гемопоэза, антианемический препарат.

Дарбэпоэтин альфа был разработан в качестве лекарственного препарата компанией Amgen. В 2001 году FDA США впервые одобрило продажу препарата. Amgen является крупнейшей в мире биотехнологической компанией, которая в 1984 году впервые поставила на рынок США рекомбинантный эритропоэтин (эпоэтин альфа). Основное действие дарбэпоэтина заключается в развитии действующего эритропоэтического белка с намного более длительным сроком действия, по сравнению с более ранним рекомбинантным эритропоэтином, применяемым обычно три раза в неделю. Дарбэпоэтин рекомендуется применять один раз в неделю, что обеспечивает более комфортное использование эпоэтин альфа пациентами, которым не подходят слишком частые инъекции. Дарбэпоэтин альфа еще не достиг рыночного успеха, равного успеху эпоэтин альфа, но с самого момента выхода считается наиболее популярным препаратом, когда-либо выпускаемым компанией Amgen.

Дарбэпоэтин альфа чаще всего выпускается в виде однодозовых флаконов и предварительно заполненных шприцах, содержащих 25, 40, 60, 100, 150, 200 300, или 500 мкг препарата.

Дарбэпоэтин альфа – белок, содержащий 165 аминокислот, отличающийся от человеческого эритропоэтина заменой аминокислоты на эритропоэтин пептидную основу, что позволяет добавлять к нему две дополнительные N-связанные олигосахаридные цепи.

Злоупотребление дарбэпоэтином в целях улучшения телосложения или производительности характеризуется высокой степенью риска. Как и в случае применения традиционных методов допинга крови, при применении дарбэпоэтина могут наблюдаться аномально высокие концентрации гемоглобина в крови (полицитемия), что может привести к инфаркту, инсульту, припадку или смерти. Некоторые формы дарбэпоэтин альфа содержат альбумин, очищенный продукт человеческой крови. Хотя при производстве продукта осуществляется эффективный скрининг доноров и совершенствуются процедуры производства, его использование по-прежнему связано с некоторым, хотя и крайне малым, риском передачи вирусного заболевания.

Побочные эффекты, связанные с использованием дарбэпоэтина, могут включать в себя гриппоподобные симптомы, такие, как лихорадка, озноб, головная боль, мышечные боли, слабость или головокружение. Такие симптомы проявляются сильнее всего в начале терапии. Другие побочные реакции могут включать в себя инфекции, сыпь, отеки кожи, тошноту, рвоту, понос, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, кашель, бронхит или отеки. В некоторых случаях использование дарбэпоэтин альфа может быть связано с тромбоэмболией, тромбозом глубоких вен, тромбоэмболией легочной артерии, инфарктом и цереброваскулярными побочными эффектами.

Дарбэпоэтин альфа показан для лечения анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и химиотерапией. Рекомендуемая доза для лечения анемии у взрослых, больных ХПН, составляет 0,45 мкг/кг массы тела, применяемая один раз в неделю в виде одной внутривенной или подкожной инъекции. Дозировка впоследствии корректируется с учетом изменений в гематокрите (соотношении объёмов форменных элементов и плазмы крови). Здоровые спортсмены, использующие дарбэпоэтин в целях повышения показателей, как правило, начинают использование препарата на самой нижней границе терапевтического спектра, и корректируют дозу в соответствии с изменениями в гематокрите. Терапия может начинаться при минимальной дозе 0,05 мкг/кг массы тела один раз в неделю. Следует отметить, что в течение всего времени применения дарбэпоэтина очень важно контролировать количество клеток крови, чтобы не допустить критического увеличения уровня гематокритов.

Дарбэпоэтин альфа не очень широко распространен на черном рынке. При покупке этого и подобных лекарственных препаратов следует проявлять особую осторожность, поскольку препарат имеет массу подделок.

:Tags

Читать еще: GHRP-2 , Вальпроат магния , Витамин , Кризотиниб (Ксалкори) , Пагоклон ,