Арзерра (Офатумумаб)

Офатумумаб (торговое наименование Арзерра, препарат также известен как HuMax-CD20) представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (белок CD20), который ингибирует активацию B-лимфоцитов на ранней стадии. Препарат одобрен FDA для лечения хронического лимфолейкоза, не поддающегося лечению флударабином и алемтузумабом (Campath) и также может применяться для лечения фолликулярной неходжкинской лимфомы, диффузной клеточной лимфомы, ревматоидного артрита и рецидивирующего рассеянного склероза. Офатумумаб также получил условное одобрение в Европе для лечения резистетного хронического лимфолейкоза. Офатумумаб является первым выпущенным на рынком антителом от компании Genmab, а также первым моноклональным антителом человека, воздействующим на молекулу CD20 для пациентов с рефрактерным ХЛЛ (хроническим лимфолейкозом).

Фармакологическая группа: противоопухолевые препараты; моноклональные антитела
Торговые наименования: Арзерра
Юридический статус: отпускается только по рецепту (Великобритания, США)
Применение: внутривенное
Период полураспада: 14 дней
Формула: C6480H10022N1742O2020S44
Мол. масса: 146.1 кДа

Единственным показанием, для которого препарат получил одобрение от регулирующих органов, является лечение хронического лимфолейкоза (ХЛЛ). Впервые препарат получил одобрение от FDA по этому показанию 26 октября 2009 года, от MHRA – 19 апреля 2010 года, от EMA – 14 июня 2010 года и от Министерства Здравоохранения Канады – 13 августа 2012 года.

Побочные эффекты в зависимости от частоты:
Очень часто (частота > 10%):

  Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония
  Инфекции верхних дыхательных путей
  Сыпь
  Анемия
  Нейтропения

Общие (частота 1-10%):

  Сепсис
  Вирус герпеса 
  Инфекции мочевыводящих путей
  Фебрильная нейтропения
  Лейкопения
  Тромбоцитопения
  Анафилактоидные реакции
  Повышенная чувствительность
  Тахикардия
  Гипотония
  Гипертония
  Бронхоспазм
  Гипоксия
  Одышка (затрудненное дыхание)
  Дискомфорт в грудной клетке
  Глоточно-гортанная боль
  Кашель
  Заложенность носа
  Непроходимость малого кишечника 
  Диарея
  Тошнота
  Крапивница (сыпь)
  Зуд
  Гиперемия
  Боль в спине
  Синдром высвобождения цитокинов
  Пирексия (лихорадка)
  Дрожь
  Озноб
  Гипергидроз
  Усталость

Редкие (частота 0,1-1%):

  Агранулоцитоз
  Коагулопатия
  Аплазия красных клеток 
  Лимфопения
  Анафилактический шок
  Синдром лизиса опухоли 

Редкие (частота <0,1%):

  Инфекция гепатита В или реактивация гепатита В

На упаковке Офатумумаба содержится предупреждение в черной рамке о том, что препарат имеет потенциал вызывать прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию и реактивацию гепатита. Кроме того, препарат следует принимать с осторожностью при непроходимости тонкой кишки, нейтропении, тромбоцитопении, инфузионных реакциях или повышенном риске инфекции.

Препарат противопоказан для людей с гиперчувствительностью к Офатумумабу или любому из его вспомогательных веществ.

Не было проведено никаких формальных исследований взаимодействия Офатумумаба с другими веществами. Однако во время применения Офатумумаба пациентам не рекомендуется вводить вакцины живых вирусов (например, пероральные вакцины против полиомиелита) из-за сниженной способности бороться с ослабленными вирусами.

Офатумумаб – это гуманизированное анти-CD20 моноклональное антитело, эпитоп которого отличается от ритуксимаба. Антиген CD20 экспрессируется исключительно на лимфоцитах В клеток. По сравнению с ритуксимабом, Офатумумаб более плотно связывается с CD20 с замедленной скоростью. Препарат вызывает цитотоксичность в клетках, экспрессирующих CD20 посредством комплементзависимой цитотоксичности и антителозависимой цитотоксичности.

Арзерра (Офатумумаб) применяется для лечения хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ) при неэффективности ранее проводимой терапии с включением флударабина и/или алемтузумаба. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Бетоптик/Бетаксолол , Гормоны и гормональные препараты , Избыточный бактериальный рост (в тонкой кишке) , Лист дамианы , Маравирок (Целзентри) ,