Ацеклофенак

Молекула Ацеклофенака

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающий обезболивающее и противовоспалительное действие, производное аминофенилуксусной кислоты. Действие ацеклофенака, главным образом, заключается в ингибировании циклооксигеназы: в большей степени конститутивной (ЦОГ -1), отвечающей за синтез простагландинов выполняющих физиологические функции, чем индуцируемой (ОЦГ-2), отвечающей за синтез провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. После перорального приема биодоступность составляет почти 100%, tmax составляет 1,5-3 ч, прием пищи замедляет tmax, не влияя на количество абсорбируемого препарата. Ацеклофенак связывается с белками примерно на 99,7 %, проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме. t1/2 в фазе выведения составляет 4-4,3 часа, 2/3 дозы выводится с мочой в основном в виде гидроксиметаболитов, 1 % дозы в неизмененном виде. Метаболизм, вероятно, происходит под влиянием CYP 2C9. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов. Почечная недостаточность легкой и умеренной степени не влияет на фармакокинетику препарата. Печеночная недостаточность снижает скорость выведения ацеклофенака.

Симптоматическое лечение болей и воспалений при остеоартрите, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим НПВП, астма, бронхоспазм, острый ринит или крапивница после приема аспирина или других НПВП, кровотечение или заболевания, связанные с кровотечением, кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта, связанные с предварительным приемом НПВП, активная или рецидивирующая язвенная болезнь желудка или кровотечение (2 или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)), тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность, третий триместр беременности. Безопасность и эффективность у пациентов возрастом моложе 18 лет не изучены. Следует избегать одновременного применения ацеклофенака и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В период лечения у пациентов, принимающих НПВП, серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ (кровотечение, язвы и перфорация желудка и кишечника) могут возникать в любое время, без каких-либо предварительных симптомов; риск кровотечений возрастает с увеличением продолжительности лечения. Риск развития кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта повышается в случае применения высоких доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у людей пожилого возраста. Лечение таких больных следует начинать с минимально возможной дозы, а также следует рассмотреть возможность применения мизопростола или ингибитора протонного насоса; возможность применения комбинированной предохранительной терапии также необходимо принимать во внимание для пациентов, требующих одновременного приема небольших доз ацетилсалициловой кислоты, или других препаратов, повышающих риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. С осторожностью необходимо применять ацеклофенак в комбинации с препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты). В случае развития кровотечения или язвы пищеварительной системы у больного, принимающего ацеклофенак, прекратить прием препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с симптомами желудочно-кишечных заболеваний, с анамнезом, указывающим на язву пищеварительной системы, язвенный колит, болезнь Крона, геморрагический диатез, гематологические нарушения. Необходимо осуществлять мониторинг хода лечения больных гипертонией и / или с легкой и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. У больных с цереброваскулярными кровотечениями в анамнезе применять только под строгим наблюдением врача. Некоторые эксперты предполагают, что НПВП могут повышать риск тромбообразования, инфаркта миокарда или инсульта, что может привести к летальному исходу; риск может увеличиться при длительном приеме и у людей с болезнями сердца; кратковременное применение при лечении острой боли, скорее, не повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно если препарат применяется в небольших дозах; в тоже время не рекомендуется применять его для лечения послеоперационных болей у пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов или сосудов головного мозга, а также больным с факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы ацеклофенак следует назначать после тщательной оценки их состояния. С осторожностью следует назначать больным с легкими и умеренными нарушениями функций почек или печени, с заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, больным принимающим диуретики, а также в других случаях, при которых существует риск развития гиповолемии. Необходимо применять минимальную эффективную дозу и осуществлять мониторинг функции почек. Влияние на функцию почек, как правило, обратимо и после отмены ацеклофенака функции восстанавливаются. В случае если аномальные результаты печеночных функциональных тестов сохраняются или ухудшаются, а также, если развиваются объективные и субъективные симптомы, указывающие на заболевание печени, или появляются другие симптомы (эозинофилия, сыпь) прием ацеклофенака необходимо прекратить. Прием НПВС пациентами с печеночной порфирией может спровоцировать приступ заболевания. Во время приема препарата могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные. Прием ацеклофенака необходимо прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или симптомов гиперчувствительности. Рекомендуется избегать назначения препарата при ветряной оспе. Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. У пациентов пожилого возраста побочные эффекты, связанные с приемом НПВП, наблюдается чаще. Необходимо следить за состоянием больных, принимающих НПВС длительного действия (в т.ч., проводить исследование функции почек и печени, полный анализ крови). С осторожностью следует назначать ацеклофенак пациентам с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями кроветворения или коагуляции. Во время приема препарата такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. НПВП могут оказывать неблагоприятное влияние на фертильность у женщин; это временный эффект, который проходит после прекращения терапии. Необходимо рассмотреть возможность отмены препарата у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия. Лица, у которых во время приема НПВП возникают головокружения или другие нежелательные эффекты со стороны нервной системы не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 и может быть ингибитором этого изофермента. Поэтому риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.. Кроме того, возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые выводятся путем активной почечной секреции, такими как литий и метотрексат (в больших дозах); следует избегать их одновременного приема. Также следует учитывать вероятность взаимодействия с препаратами, которые сильно связываются с белками плазмы. Необходимо избегать одновременного применения с дигоксином, кортикостероидами (повышение риска возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ), препаратами, подавляющими функции тромбоцитов и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений). НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина); следует тщательно контролировать состояние пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты и ацеклофенак. Может возникнуть необходимость в изменении дозы и соблюдении осторожности при одновременном применении с такими препаратами как метотрексат в небольших дозах (особенно у пациентов с нарушением функции почек), циклоспорин и такролимус (возможно повышение риска нефротоксичности), другие НПВП, включая салицилаты (> 3 г ацетилсалициловой кислоты / сутки) и стероиды (риск увеличения частоты развития побочных эффектов), диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II (НПВП могут приводить к ослаблению действия препаратов, входящих в эти группы, кроме того, у пациентов с нарушениями функции почек усиливается риск развития острой почечной недостаточности во время одновременно приема ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП), калийсберегающие диуретики (повышенный риск развития гиперкалиемии). Нельзя исключать вероятности взаимодействия с препаратами, снижающими кровяное давление. Следует рассмотреть возможность изменения дозировки лекарственных препаратов, которые могут вызывать гипогликемию. Одновременное применение зидовудина и НПВП повышает риск токсического воздействия на кроветворную систему.

Часто: головокружение, расстройство желудка, боль в животе, тошнота, диарея, повышение активности аминотрансаминаз. Не очень часто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвы ротовой полости, зуд, сыпь, дерматит, крапивница, повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови. Редко: анемия, анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность, нарушения зрения, сердечная недостаточность, гипертензия, острая гипертензия, одышка, смолистый стул, язва желудочно-кишечного тракта, кровавая диарея, желудочно-кишечные кровотечения, отек Квинке. Очень редко: депрессия костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гиперкалиемия, депрессия, ночные кошмары, бессонница, парестезии, тремор, сонливость, головная боль, извращения вкуса, головокружение, шум в ушах, сердцебиение, покраснение лица, приливы жара, васкулит, бронхоспазм, стоматит, рвота с кровью, язвенная болезнь желудка, перфорация кишечника, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, поражения печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови, пурпура, экзема, тяжелые реакции кожи и слизистых оболочек, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, усталость, мышечные судороги в ногах, увеличение веса. В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВС во время заболевания ветряной оспой. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и в течение длительного времени применении) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, касающиеся передозировки отсутствуют. Симптомами этого могут быть: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, сонливость, головная боль; лечение: промывание желудка, многократные дозы активированного угля, при необходимости – антацидные препараты и другое симптоматическое лечение; диализ, форсированный диурез и гемоперфузия не являются эффективными.

Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Не следует применять ацеклофенак I i II триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. При необходимости применения препарата у женщин, планирующих беременность или находящихся в I и II триместрах беременности доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения максимально короткой. Применение ацеклофенака в III триместре беременности противопоказано. НПВП могут неблагоприятно влиять на фертильность у женщин; этот эффект является временным и проходит после прекращения лечения. Следует рассмотреть возможность прекращения приема препарата женщинами, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия. Не известно, проникает ли препарат в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко животных. Решение о назначении ацеклофенака в период лактации следует принимать с учетом потенциальной пользы и риска.

Взрослые. Пероральный прием, препарат можно принимать во время еды. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг / сутки в 2 приема (утром и вечером). Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени- 100 мг / сутки. Необходимо следить за состоянием больных пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, принимающих ацеклофенак.

• Аэртал (таблетки) 100 мг
• Аэртал (порошок для приготовления суспензии) 100 мг
• Аэртал (крем) 1,5% 60 г

Препарат отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Бараклюд (Энтекавир) , Икаридин , Ламивудин , Морфин , Флумазенил ,