Ацекор (Ацебутолол)

Ацебутолол (торговые названия Sectral, Prent) является бета-блокатором для лечения гипертонии и аритмии.

Молекула Ацебутолола

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-N-{3-ацетил-4-[2-гидрокси-3-(пропан-2-иламино) пропокси] фенил} бутанамид
Торговые наименования: Sectral
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно
Биодоступность: 40% (диапазон от 35 до 50%)
Метаболизм: печень
Период полураспада: 3-4 часа (исходный препарат)
8-13 часов (активный метаболит)
Выделение: почки: 30%; желчь: 60%
Формула: C₁₈H₂₈N₂O₄
Мол. масса: 336,426 г / моль

Ацебутолол – это кардиоселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Поэтому он является более эффективным, чем не кардиоселективные бета-блокаторы, в том случае, если пациент, страдающий астмой или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) нуждается в лечении бета-блокаторами. В дозах ниже 800 мг в день его воздействие на бронхиальную систему и гладкие мышцы сосудов составляет только от 10% до 30% от воздействия пропранолола, однако существуют экспериментальные свидетельства того, что кардиоселективное действие уменьшается при дозах 800 мг/день или более. Препарат обладает липофильными свойствами, поэтому способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Ацебутолол не оказывает отрицательного влияния на липиды сыворотки крови (холестерин и триглицериды). Препарат не вызывает снижения ЛПВП, в отличие от многих других бета-блокаторов. Препарат эффективен для лечения пациентов с гипертонической болезнью с высокими, средними или низкими концентрациями ренина в плазме, хотя ацебутолол может быть более эффективным у пациентов с высокими или нормальными концентрациями ренина в плазме. В клинически значимых концентрациях, мембрана-стабилизирующий эффект препарата является незначительным.

Ацебутолол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но претерпевает существенный метаболизм первого прохода, в результате чего его биодоступность составляет только 35-50%. Пиковые концентрации Ацебутолола в плазме достигаются в течение 2-2,5 часов после перорального приема. Пиковые уровни основного активного метаболита, диацетолола, достигаются через 4 часа. Период полураспада Ацебутолола составляет от 3 до 4 часов, а диацетолола – от 8 до 13 часов. Ацебутолол претерпевает обширный метаболизм в печени, и превращается в дезбутил амин ацетолол, который легко превращается в диацетолол. Диацетолол обладает равной Ацебутололу активностью и имеет такой же фармакологический профиль. У гериатрических пациентов, как правило, наблюдаются повышенные пиковые уровни ацебутолола и диацетолола в плазме и слегка более длительная экскреция. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться существенно увеличенная экскреция, поэтому может потребоваться сокращение дозы. Цирроз печени не меняет фармакокинетического профиля исходного препарата и метаболитов.

Ацебутолол применяют при:

   гипертонии 
   желудочковой и предсердной аритмии 
   остром инфаркте миокарда у пациентов высокого риска 
   синдроме Смита-Магениса 

Стабильная или нестабильная стенокардия (из-за частичной агонистической активности или внутренней симпатомиметической активности)

Ацебутолол не подходит для пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ из-за его бронхосужающих (β2 антагонистичных) эффектов.

У от 10 до 30% пациентов, принимавших ацебутолол, наблюдается развитие антинуклеарных антител (АНА). У 1% пациентов развивается системное заболевание с артралгической болью и миалгией. Еще более редким побочным эффектом является синдром, подобный красной волчанке, с кожной сыпью и полиморфизмом органов. АНА и симптоматический синдром наблюдаются чаще при приеме ацебутолола, в отличие от пропранолола. У женщин эти симптомы наблюдаются чаще, чем у мужчин. Описывалось несколько случаев гепатотоксичности с повышенными уровнями печеночных ферментов. В общей сложности, от 5 до 6% всех пациентов прекращают прием ацебутолола из-за неприемлемых побочных эффектов. Лечение, по возможности, следует прекращать постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены с повышенным риском стенокардии и даже развития инфаркта миокарда.

Суточная доза препарата составляет 200 мг – 1200 мг в виде однократной дозы или в 2 приема, в зависимости от тяжести заболевания. Лечение следует начинать с малых доз, и дозу следует постепенно увеличивать, согласно реакции пациента. Ацебутолол особенно подходит для антигипертензивной комбинированной терапии диуретиками, если ацебутолол в отдельности оказывается недостаточно эффективным. В некоторых странах существуют инъекционные формы для внутривенных инъекций 25 мг ацебутолола, однако их применяют только в экстренных случаях при строгом клиническом мониторинге. Начальная доза препарата составляет от 12,5 до 25 мг, однако дополнительные дозы в случае необходимости могут быть увеличены до 75-100 мг. При необходимости дальнейшего лечения, препарат следует принимать перорально.

Ацекор (Ацебутолол) - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Анорексия (нервная анорексия) , Простанозол (деметилстанозол тетрагидропиранил) , Раувольсцин , Флутиказон (флутиказона пропионат) , ХОБЛ (Хроническая обструктивная болезнь легких) ,