Ацеметацин (Рантудил)

Ацеметацин является нестероидным противовоспалительным препаратом, используемым для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, болей в пояснице и для облегчения послеоперационных болей. Он производится компанией Merck под торговой маркой Emflex, и доступен в Великобритании в качестве рецептурного препарата. Другие торговые марки Ацеметацина включают Rheutrop (Австрия), Acemetadoc, Acephlogont, Azeat, Rantudil (Германия, Мексика, Португалия), Gamespir (Греция), Oldan, Reudol (Испания), Tilur (Швейцария), Ost-map (Египет). Ацеметацин, эфир гликолевой кислоты индометацина, действует в качестве пролекарства. В организме он метаболизируется в индометацин, который затем действует как ингибитор циклооксигеназы, обладающим противовоспалительным действием. Преимущество Ацеметацина состоит том, что, по сравнению с индометацином, он снижает повреждения желудка.

Ацеметацин входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), является производным от индолилуксусной кислоты и производится в результате модификации химической структуры индометацина. Ацеметацин ингибирует циклооксигеназу-1 (СОХ-1) и циклооксигеназу-2 (COX-2), высвобождает протеолитические ферменты, гистамин и гиалуронидазы, а также действует в качестве антагониста брадикинина и серотонина. Ацеметацин оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, препятствует агрегации тромбоцитов. Одним из главных метаболитов ацеметацина является индометацин. Ацеметацин оказывает более мощное противовоспалительное и ингибирующее действие на высвобождение тучных клеток в зависимости от дозы, но в то же время вызывает меньшее подавление синтеза простагландинов (и меньшие повреждения слизистой оболочки пищеварительного тракта). Ингибирование СОХ-2 влияет на воспалительный процесс. Ингибирование ЦОГ-1 связано с возникновением побочных реакций (в том числе с повреждением слизистой оболочки в верхних отделах желудочно-кишечного тракта). После перорального введения, время достижения максимальной концентрации составляет 2,4-4 ч, степень связывания с белками плазмы – 73%. Печеночный метаболизм в основном относится к индометацину. Период полувыведения ацеметацина составляет около 4,5 ч, a индометацина –около 7 ч. Препарат выводится из организма с мочой и калом как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартрит, боли в пояснично-крестцовом отделе, послеоперационные боли, острые приступы подагры.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или индометацину, гематологические нарушения по неизвестной причине, третий триместр беременности, активная или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и / или двенадцатиперстной кишки, желудочные кровотечения, астма, крапивница или острый ринит после приема аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелая сердечная недостаточность. Не применять детям и подросткам. Следует избегать одновременного применения других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Ацеметацин может маскировать симптомы инфекции. У пожилых людей возрастает риск побочных эффектов, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, следует соблюдать осторожность. У пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, во время лечения могут возникнуть серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечение, язвы и перфорация желудка и кишечника), и им не предшествуют какие-либо предварительные симптомы; с увеличением продолжительности лечения риск кровотечений возрастает. У пациентов группы риска (например, больных с язвами желудочно-кишечного тракта, пожилых людей или пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты) лечение должно начинаться с низкой дозы; также следует рассмотреть параллельное использование защитных препаратов (например, ингибиторов протонной помпы, мизопростола). Пациентам следует сообщать о любых тревожных симптомах лечащему врачу. Особую осторожность следует проявлять пациентам, принимающим препараты, повышающие риск кровотечения, такие как варфарин, аценокумарол, СИОЗС, антитромбоцитные средства, а также пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (например, болезнь Крона). В случае возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения, приём препарата должен быть прекращен. Некоторые эксперты предполагают, что нестероидные противовоспалительные препараты могут повысить риск тромбообразования, инфаркта миокарда или инсульта, что может привести к смерти. Риск может увеличиваться при долгосрочном использовании и у людей с сердечнососудистыми заболеваниями. При кратковременном использовании для лечения острой боли снижается вероятность риска побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, особенно если препарат принимается в низких дозах. Не рекомендуется применение препарата для лечения послеоперационной боли у пациентов после коронарного шунтирования. Следует проявлять осторожность при лечении больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями. В случае возникновения кожной сыпи, изменениях в слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности, приём лекарства следует прекратить. Следует проявлять осторожность у больных с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки и у женщин во втором триместре беременности. Пациентам с гипертонией или сердечной недостаточностью, почечной или печеночной недостаточностью или пожилым людям следует принимать препарат только под наблюдением врача. Следует предусмотреть возможность оказания быстрой медицинской помощи пациентам, страдающим астмой и другими хроническими заболеваниями органов дыхания, а также аллергическим ринитом слизистой оболочки носа (более высокий риск гиперчувствительных реакций); пациентам с эпилепсией, болезнью Паркинсона или с психическими расстройствами (повышенный риск ухудшения симптомов этих заболеваний); пациентам с нарушениями свертываемости крови (повышенный риск кровотечения); пациентам, принимающим препараты, воздействующие на центральную нервную систему; пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью. Пациентам, принимающим антикоагулянты или лекарства от сахарного диабета, следует регулярно контролировать параметры коагуляции и уровень глюкозы в крови. У пациентов, принимающих литий или калийсберегающие диуретики, следует периодически проверять концентрации лития и калия в сыворотке крови. У пациентов, получающих длительное лечение препаратом, должны регулярно контролироваться активность печени, почек, а также зрение и морфология крови. Больным, принимающим лекарственные средства, воздействующие на центральную нервную систему, во время лечения не следует употреблять алкоголь. Нестероидные противовоспалительные препараты могут влиять на детородную функцию у женщин, это воздействие является временным и прекращается после окончания терапии.

Ацеметацин может увеличивать концентрации дигоксина, фенитоина и лития в крови; пациентам следует периодически контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Ацеметацин может ослаблять действие антигипертензивных диуретиков и препаратов, понижающих кровяное давление. Фуросемид ускоряет выведение ацеметацина. При совместном приеме ацеметацина с ингибиторами АПФ (ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) может наблюдаться увеличение риска почечной недостаточности. Совместный прием ацементацина с мочегонными препаратами приводит к увеличению концентрации калия в крови; следует периодически проверять уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение кортикостероидов или НПВП может быть связано с увеличением риска возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Ацеметацин следует использовать за 24 часа до приема метотрексата или после него, так как совместный прием может увеличить концентрацию метотрексата и увеличить побочные эффекты. Прием пробенецида или сульфинпиразона может замедлить выделение ацеметацина и тем самым продлить действие препарата. Одновременное применение ацеметацина и препаратов, ингибирующих свертываемость крови, увеличивает риск кровотечения; при таком применении следует контролировать параметры свертывания. При совместном приеме ацеметацина с антиагрегантами и СИОЗС увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. НПВП, включая ацеметацин, могут увеличивать токсическое действие циклоспорина на почки. Аспирин может снижать концентрацию ацеметацина в плазме. До сих пор не были проведены исследования по воздействию ацеметацина на уровень глюкозы в крови, поэтому пациентам, получающим сопутствующие препараты для лечения диабета, следует контролировать уровень глюкозы в крови. Алкоголь или другие препараты, действующие на центральную нервную систему, могут усиливать психофизические расстройства, вызванные ацетамицином. Ацеметацин не следует принимать одновременно с триамтереном, потому что этот препарат в сочетании с индометацином, который является активным метаболитом ацеметацина, повышает риск возникновения острой почечной недостаточности. Ацеметацин может задерживать выведение из организма антибиотиков группы пенициллина. Не обнаружено взаимодействия ацеметацина с другими препаратами, связанными с белками плазмы.

Не часто: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, потеря аппетита, небольшое кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в исключительных случаях – анемия, язва желудка и / или двенадцатиперстной кишки (иногда сопровождаемые кровотечением или перфорацией)), головная боль, головокружение, сонливость, усталость, шум в ушах. Редко: тревожное состояние, дезориентация, психические расстройства, галлюцинации, депрессия, раздражительность, мышечная слабость, периферическая невропатия, повреждение почек, отеки, повышение артериального давления, гиперкалиемия, реакции гиперчувствительности (эритема, крапивница), экзематозные изменения кожи и / или слизистых оболочек, отек Квинке, потливость, зуд, выпадение волос, анафилактические реакции; при длительном применении - дегенерация пигмента сетчатки и помутнение роговицы. Очень редко: гемолитическая анемия или апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тяжелые кожные заболевания, аллергические реакции, проявляющиеся отеком лица или век, фототоксичный дерматит, воспаление слизистой оболочки полости рта, стоматит и молочница, изжога, панкреатит, колит, повреждения печени, токсический гепатит, острая почечная недостаточность, повышенный уровень креатинина, гематурия, одышка, гипергликемия, сердечный или сосудистый коллапс, глюкозурия, симптомы стенокардии, мозговые судороги, нарушение слуха, кератит, нарушения зрения (двоение в глазах, скотома, цветные пятна), проблемы с мочеиспусканием, вагинальные кровотечения, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В случае передозировки: расстройства ЦНС – головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания. Другие расстройства: боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, потливость, повышение артериального давления, отеки, олигурия, гематурия, нарушение функции печени и почек. Симптоматические меры: промывание желудка, диурез с сохранением баланса жидкости. Не существует специфического антидота.

Не использовать в третьем триместре беременности (повышенный риск серьезных осложнений во время родов, опасных для здоровья матери и ребенка, в том числе потенциально опасных для жизни повреждений почек и кишечника). В первом и втором триместре используется только после тщательного взвешивания рисков и пользы приёма препарата. Небольшие количества ацеметацина и его метаболитов проникают из организма в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата во время грудного вскармливания. В случае долгосрочного применения больших доз препарата следует рассматривать возможность прекращения кормления грудью.

Принимать перорально во время еды, запивать большим количеством жидкости. В случае необходимости быстрого действия, рекомендуется применять препарат в виде стандартных капсул. Взрослым: стандартная капсула обычно 60–180 мг/сутки; капсула пролонгированного действия – обычно 90–180 мг/сутки. Максимальная дневная доза – 600 мг. Дозы, превышающие180 мг/сутки, не следует принимать больше недели. Подагра: 180 мг / сут (3 капсулы 60 мг или 2 капсулы 90 мг). В случае неэффективности дозы и при отсутствии побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, доза может быть увеличена до 300 мг / день в соответствии со следующей схемой: г начальная доза 120 мг, затем 60 мг каждые восемь часов, в случае применения капсул пролонгированного действия – до 270 мг / день (3 капсулы / день). В случае необходимости, эту схему можно повторить на следующий день. Дозу следует снижать по мере регрессии симптомов.

Препарат может ограничивать способность управлять автомобилем и обслуживать механическое оборудование.

Молекула Ацеметацина

Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2 - [2 - [1 - (4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-ил] ацетил] окси кислота
Формула: C₂₁H₁₈ClNO₆
Мол. масса: 415,82372 г / моль

Ацеметацин применяется при ревматоидном артрите, остеоартрите, умеренно выраженных болях в спине, послеоперационном болевом синдроме и воспалениях. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Истод тонколистый , Телмисартан , Хигенамин , Цезальпиния (Caesalpinia benthamiana) , Экстракт розмарина (розмариновая кислота) ,