Бараклюд (Энтекавир)

Молекула Энтекавира

Энтекавир (Entecavir, сокращенно ETV) – пероральный противовирусный препарат, используемый для лечения инфекции гепатита В. Он продается под торговыми наименованиями Baraclude (BMS) и Entaliv (DRL). Энтекавир – это нуклеозидный аналог (в частности, аналог гуанозина), который ингибирует обратную транскрипцию, репликацию и транскрипцию ДНК в процессе вирусной репликации. Производитель препарата утверждает, что Энтекавир более эффективен, чем используемые ранее средства для лечения вируса гепатита B (Ламивудин и Адефовир).
Энтекавир был одобрен FDA США в марте 2005 года.

Фармакологическая группа: противовирусные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-амино-9-[(1S,3R,4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метилиденециклопентил]-6,9-дигидро-3H-пурин-6-он
Торговые наименования Baraclude
Правовой статус ℞ только по рецепту (США)
Применение: перорально
Связывание с белками: 13% (in vitro)
Метаболизм: незначительный/нулевой
Период полураспада: 128-149 часов
Выделение: почечное, 62-73%
Формула: C₁₂H₁₅N₅O₃
Мол. масса: 277,279 г / моль

Энтекавир используется для лечения хронического гепатита В. Он также помогает предотвратить размножение вируса гепатита В и заражение новых клеток печени. Энтекавир также показан для лечения хронического гепатита В у взрослых с инфекцией ВИЧ / СПИД. Тем не менее, Энтекавир не активен против ВИЧ.

Клиническая эффективность Энтекавира изучалась в рамках нескольких рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых исследований. При пероральном приеме Энтекавир показал себя как эффективный и в целом хорошо переносимый препарат.

  1992 : в Squibb был разработан SQ- 34676 в рамках программы против вируса герпеса
  1997 : фармацевтическом научно-исследовательском институте BMS был разработан BMS 200475 в качестве противовирусного нуклеозидного аналога с активностью против ДНК вируса гепатита В, ДНК вируса гепатита В-1 , цитомегаловируса, вируса варицелла-зостер в клеточных линиях и почти не продемонстрировал активности против ВИЧ или гриппа.
  Улучшенная активность препарата против ДНК вируса гепатита В определила политику дальнейших исследований в сторону BMS 200475, аналогов его оснований и его энантиомера против ДНК вируса гепатита В в клеточной линии HepG2.2.15.
  1998 : Ингибирование полимераз гепаднавируса было продемонстрировано in vitro в сравнении с некоторым количеством NAs-TP
  Метаболические исследования показали более эффективное фосфорилирования в активную форму трифосфат 
  3-летнее лечение вируса гепатита у сурков продемонстрировало длительную противовирусную эффективность и длительную продолжительность жизни без обнаруживаемого развития резистентности
  Эффективность # LVD устойчивой репликации ДНК вируса гепатита В in vitro
  Улучшенная активность по сравнению с LVD в естественных условиях как для пациентов с положительным, так и с отрицательным HBeAg (е антигеном вируса гепатита В) 
  Эффективность у устойчивых к LVD пациентов с вирусом гепатита В.
  

Бараклюд (Энтекавир) применяется для лечения хронического гепатита В у взрослых. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Ацетамид , Креатинол-О-фосфат , Нортриптилин , Окситоцин , Симбалта (Дулоксетин) ,