Бетоптик/Бетаксолол

Молекула Бетаксолола

Бетоптик/Бетаксолол – это препарат из группы β-блокаторов, характеризуется избирательностью по отношению к рецепторам b1, лишен внутренней симпатомиметической активности и оказывает слабое влияние на стабилизацию клеточной мембраны. Проявляет хромо- и инотропное отрицательное действие, продлевает проводимость в атриовентрикулярном узле, снижает сердечный выброс, приводя к снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией. Снижая потребность сердечной мышцы в кислороде, уменьшает частоту возникновения болевых эпизодов и повышает толерантность к физической нагрузке при стенокардии. Действие β-блокаторов может быть также связано со снижением адренергической стимуляции вазомоторных центров в головном мозге и рениновой активностью плазмы. Селективная блокада b1-адренергических рецепторов в сердце в большей степени снижает риск возникновения побочных реакций, связанных с периферическим действием препарата, по сравнению с неселективными лекарственными препаратами. В больших дозах, препарат может воздействовать на рецепторы b2. При введении в конъюнктивальный мешок, Бетоптик оказывает незначительное влияние на легочные и сердечно-сосудистые параметры, понижая как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет снижения производства внутриглазной жидкости. Бетоптик предотвращает чрезмерный приток ионов кальция в гладкомышечных клетках сосудов и нейронов в сетчатке, улучшая параметры кровотока и оказывает нейропротективное действие. После введения перорально препарат полностью поглощается, подвергается минимальному метаболизму во время «первого прохода». Биодоступность составляет 85–90%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1,5–6 ч, период полувыведения равен 15–20 ч. 50% препарата связывается с белками плазмы. Бетоптик претерпевает печеночный метаболизм. Выводится почками в виде метаболитов и исходного соединения. Препарат обычно начинает действовать через 30 минут после введения в конъюнктивальный мешок, максимальное действие наступает по истечении 2 часов после введения, действие препарата продолжается в течение 12 часов.

Перорально. Гипертония, ишемическая болезнь сердца. В конъюнктивальный мешок. Глаукома, открытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим β-адреноблокаторам, нелеченная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с имплантированным стимулятором), клинически значимая брадикардия; в случае применения таблеток также: тяжелая форма астмы, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, дисфункция САУ, тяжелая форма болезни Рейно, тяжелые периферические артериальные заболевания, нелеченная феохромоцитома, гипотензия, анафилактические реакции в истории болезни, метаболический ацидоз, одновременное применение флоктафенина и сультоприда. Пациентам с заболеваниями, вызывающими бронхоспазм, как правило, не рекомендуется прием β-блокаторов; в связи с селективным воздействием бетаксолола, этот препарат может использоваться с осторожностью в малых дозах у пациентов, не испытавших реакции или у пациентов, у которых развились появились побочные эффекты при применении других препаратов. У пациентов со стенокардией Принцметала пероральное применение β-блокаторов может вызвать боль в груди; использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность также больным сахарным диабетом и гипертиреозом, потому что препарат может маскировать симптомы этих заболеваний. Пациентам с псориазом, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой первой степени, заболеваниями периферических артерий, с феохромоцитомой, с нарушениями функции почек или печени и пожилым людям рекомендуется соблюдать осторожность при приеме препарата в форме таблеток. Не определены эффективность и безопасность применения препарата у детей. Прием препарата следует прекращать постепенно, особенно пациентам со стенокардией и ишемической болезнью сердца; резкое прекращение лечения может привести к серьезным побочным эффектам. Препарат может вызывать ложные положительные результаты допинг-тестов у спортсменов. Бетаксолол не рекомендуется применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы и с нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Прием глазных капель может вызывать синдром сухости глаз; следует проявлять осторожность пациентам с заболеваниями роговицы; также может наблюдаться ослабление мышц, диплопия, опущение век, общая слабость. Глазные капли не следует использовать в качестве монотерапии у пациентов с закрытоугольной глаукомой. Не применять на контактные линзы.

Совместное использование Бетоптика/Бетаксолола с антагонистами кальция из группы бензотиазепина (дилтиазема), антиаритмическими препаратами I класса (дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом), а также с амидароном, может вызвать нарушение автоматизма и желудочковой проводимости, усилить кардиодепрессивное действие и быть причиной серьёзных побочных эффектов. Не применять параллельно с флоктафенином (в случае шока или гипотонии, вызванных флоктафенином, β-блокаторы ослабляют компенсаторную реакцию со стороны сердечно-сосудистой системы) или сультопридом (усиление брадикардии). Совместное использование с гликозидами наперстянки может увеличить предсердно-желудочковую проводимость и брадикардию; параллельное применение этих препаратов не рекомендуется. Бетаксолол может усиливать действие инсулина, гипогликемических препаратов, а также препаратов, снижающих кровяное давление. β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. В случае необходимости отмены препарата у пациентов, получающих клонидин и бетаксолол, рекомендуется прекращение применения клонидина через несколько дней после прекращения применения бетаксолола. При параллельном применении препаратов, используемых в общей анестезии, может наблюдаться увеличение кардиодепрессивного действия обоих препаратов и развитие гипотонии. При возможности, перед выполнением рентгенографии с использованием йодированных контрастных агентов, следует прекратить применение бетаксолола. Индометацин и другие НПВП могут снижать гипотензивное действие β-блокаторов, в том числе бетаксолола. Действие препарата могут также ослабить кортикостероиды и тетракозактид. Параллельное использование мефлокина может увеличить риск развития брадикардии. Нейролептики, баклофен и трициклические антидепрессанты могут усиливать действие бетаксолола. β-блокаторы могут препятствовать метаболизму лидокаина в печени, увеличивая его концентрацию в крови и усиливая побочные эффекты; следует скорректировать дозу лидокаина; рекомендуется контроль ЭКГ и мониторинг концентрации лидокаина в крови. Известно о случаях значительного увеличения артериального давления у пациентов, получавших β-блокаторы, которые одновременно принимали препараты, содержащие α-агонисты (также в виде назальных капель). β-блокаторы, включая препараты в виде глазных капель, могут снижать системные эффекты препаратов, стимулирующих адренергические рецепторы, в том числе эпинефрина. Бетаксолол, как единственный офтальмологический препарат, не оказывает существенного влияния на ширину зрачка, однако параллельное применение эпинефрина и бетаксолола может вызывать расширение зрачка.

В виде таблеток – частые симптомы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, боли в желудке, диарея, тошнота, рвота, брадикардия (иногда тяжелая), охлаждение дистальных отделов конечностей, импотенция; редко: кожные реакции, включая псориазоподобные реакции, обострение псориаза, депрессия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушение желудочковой проводимости или обострение атриовентрикулярной блокады, усиление симптомов, связанных с синдромом Рейно, бронхоспазм; очень редко: периферические парестезии, помутнение зрения, галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, гипогликемия, гипергликемия, повышение титра антинуклеарных антител, синдром волчанки. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии. В виде глазных капель – часто: дискомфорт после закапывания; нечасто: преходящее слезотечение; редко: снижение чувствительности роговицы, покраснение глаз, зуд, точечное обесцвечивание роговицы, кератит, анизокория, повышенная чувствительность к свету. Системные эффекты маловероятны, но их возникновение возможно. К ним относятся: бессонница, депрессия, головная боль, брадикардия, одышка, астма, выпадение волос. В случае передозировки β-блокаторов могут развиваться брадикардия, гипотония, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм и гипогликемия. Следует применить симптоматическое лечение; бетаксолол не выводится из организма во время диализа.

Kaтегория C. В связи с отсутствием соответствующих исследований беременным женщинам применять только в случае острой необходимости. Препарат проникает в материнское молоко; не рекомендуется применять в период лактации.

Дозу следует подбирать индивидуально. Взрослые. Перорально обычно 20 мг 1 ×/день. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью 10 мг /день. При глаукоме 1 капля в конъюнктивальный мешок 2 ×/день; рекомендуется осторожно прикрыть веко и сжать назослезный проток, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь.

У некоторых пациентов побочные эффекты в начале лечения могут препятствовать вождению автомобиля и обслуживанию механического оборудования. Перед местным применением следует снять контактные линзы и одеть их снова по истечении, по крайней мере, 10-15 минут.

Бетоптик/Бетаксолол применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической открытоугольной глаукомы, повышенного внутриглазного давления, состояния после лазерной трабекулопластики. Отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Аланин , Пикрориза курроа , Протеин конопляный , Форсколин (Колеус форсколии) , Циклопироксоламин ,