Бисопролол

Молекула Бисопролола

Препарат из группы блокаторов β-адренорецепторов, обладающий самой высокой селективностью в отношении b1 рецепторов. Лишен внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно- и иноторопное действие, уменьшает скорость проводимости в AV- узле , приводит к снижению сердечного выброса , в связи с чем понижает артериальное давление у больных артериальной гипертензией. Снижая потребность сердечной мышцы в кислороде, уменьшает частоту эпизодов боли и повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией. Также снижает активность ренина плазмы. Действие β -адреноблокаторов может быть также связано со снижением адренергической стимуляции вазомоторных центров в головном мозге. Селективная блокада β1-адренергических рецепторов сердца снижает риск развития побочных реакций, связанных с периферическим действием препарата по сравнению с неселективными препаратами. Но в дозах > 20 мг он оказывает действие также на рецепторы b2. Препарат не оказывает значительного влияния на уровень липидов в крови. Фармакологическую активность проявляет энантиомер S (-) ; доступные на рынке препараты содержат рацемическую смесь двух оптически активных изомеров. После перорального приема биодоступность составляет примерно 80-90%, она не зависит от приема пищи. До 10- 20% дозы подвергается эффекту «первого прохождения». Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Высокая концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после введения. T1/2 составляет 9-12 часов. Около 50 % дозы метаболизируется в печени , 50 % выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин T1/2 увеличивается в 3 раза. У больных циррозом печени T1/2 удлиняется (8-21 ч) .

Гипертония. Стабильная стенокардия. В комбинации с другими препаратами применяется при стабильной легкой, средней и тяжелой сердечной недостаточности.

Кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, при которой требуется применение внутривенной инотропной терапии, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, атриовентрикулярная блокада, клинически значимая брадикардия, гипотония, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые обструктивные нарушения функции легких, окклюзии периферических артерий или синдром Рейно в поздних стадиях, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или других бета-блокаторов. С осторожностью следует назначать больным с артериальной гипертензией или стенокардией с сопутствующей сердечной недостаточностью, у больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови во время голодания, во время десенсибилизирующей терапии, с атриовентрикулярной блокадой I степени, со стенокардией Принцметала, с окклюзии периферических артерий, с псориазом. Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. У пациентов с феохромоцитомой терапию можно начинать после предварительной блокады альфа рецепторов. За 48 часов до операции следует полностью прекратить прием препарата. При наличии сопутствующих заболеваний, вызывающих сужение дыхательных путей одновременно необходимо применять бронхолитики. Отсутствуют данные относительно эффективности и безопасности применения у детей. Препарат следует отменять постепенно, особенно у пациентов со стенокардией; резкое прекращение приема бисопролола может привести к обострению заболевания.

Одновременное применение антагонистов кальция из группы фенилалкиламинов (верапамил ) и бензотиазепинов (дилтиазем) и антиаритмическими препаратами (например, амиодарон, дизопирамид, хинидин, пропафенон) может приводить к нарушениям автоматизма и желудочковой проводимости или усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать серьезные побочные эффекты. Одновременное применение с резерпином, клофелином, метилдопом, гликозидами наперстянки, гуанфацином может приводить к брадикардии и гипотонии. В случае необходимости отмены препарата у пациентов, принимающих клонидин и бисопролол, рекомендуется прекратить прием клонидина через несколько дней после прекращения приема бисопролола. Не применять в комбинации с другими β -адреноблокаторами. Одновременное применение с тиазидными диуретиками приводит к усилению гипотензивного эффекта. Может усиливать действие других препаратов, понижающих кровяное давление, а также гипогликемических препаратов и инсулина. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать гипотензивный эффект β -адреноблокаторов, в том числе бисопролола. Одновременное применение алкалоидов спорыньи может приводить к усугублению нарушений периферического кровообращения. Может ослаблять действие симпатомиметических бронходилататоров; возможно потребуется применение более высоких доз этих препаратов. t1 / 2 бисопролола, применяемого параллельно с рифампицином, может сокращаться, но, как правило, в корректировке дозы нет необходимости. В комбинации с препаратами, применяемыми при общей анестезии, может усиливаться кардиодепрессивное действие обоих препаратов и симптомы гипотонии. Имеются данные о значительном повышении артериального давления у пациентов, принимавших β -адреноблокаторы, при приеме препаратов, содержащих агонисты α - рецепторов (том числе, в виде назальных капель). У больных, у которых во время терапии бисопрололом возникнет необходимость в применении эпинефрина в связи с развитием аллергической реакции, может возникнуть необходимость в увеличении его доз.

Как правило, бисопролол переносится хорошо. Брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, появление или усугубление существующих нарушений периферического кровообращения (сокращается расстояние, которое можно преодолеть без появления перемежающейся хромоты), усугубление синдрома Рейно, артериальная гипотензия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, боли в груди. Головокружение, головные боли, чувство усталости, слабость, нарушения сна, депрессия. Усиление бронхоспастических симптомов у пациентов с ХОБЛ или бронхиальной астмой. Онемение, ощущение холода в конечностях. Диарея, тошнота, рвота. Боли в мышцах и суставах. Сыпь, зуд, гиперемия, выпадение волос. Развитие псориаза или усугубление его симптомов. Нарушения потенции. Снижение секреции слез, периодическое развитие конъюнктивита. Увеличение концентрации триглицеридов в сыворотке, очень редко повышение уровня печеночных ферментов. Повышение титра антинуклеарных антител (ANA), очень редко волчаночный синдром; эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии. β - адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. В случае передозировки β -адреноблокаторов может развиваться брадикардия, гипотония, АВ-блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм и гипогликемия . Необходимо применять симптоматическую терапию; бисопролол не выводится из организма во время гемодиализа.

Категория С. В связи с тем, что соответствующие исследования не проводились, не рекомендуется применять во время беременности и в период лактации.

Принимать натощак или во время завтрака. Доза должна подбираться индивидуально. Гипертония, стенокардия. Как правило, препарат принимают 1 раз в сутки в дозе 5 мг, в случае неэффективности доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная доза должна составлять 20 мг в сутки У лиц с нарушением функции почек ( клиренс креатинина <40 мл / мин) или печеночной недостаточностью, а также пребывающих в состоянии, сопровождающемся бронхоспазмом начальная доза должна составлять 2,5 мг в сутки, максимальная доза - 10 мг в сутки. Стабильная застойная сердечная недостаточность. В первую неделю 1,25 мг в сутки, в случае соответствующей толерантности необходимо постепенно увеличивать дозу до достижения максимальной дозы 10 мг в сутки (ее достижение должно длиться примерно 12 недель). У лиц пожилого возраста нет необходимости в регулировании дозы.

У некоторых больных в начале лечения могут возникать побочные эффекты. До момента исчезновения симптомов такие больные не должны управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства.

• Таблетки арител (5 мг, 10 мг)
• Таблетки бидоп (5 мг, 10 мг)
• Таблетки биол (2 мг, 5 мг, 10 мг)
• Таблетки бипрол (5 мг, 10 мг)
• Таблетки бисогамма (5 мг, 10 мг)
• Таблетки бисопролол (2,5 мг, 5 мг, 10 мг)
• Таблетки бисопролол-верте (2,5 мг, 5 мг, 10 мг)
• Таблетки бисопролол-прана (5 мг, 10 мг)
• Таблетки бисопролол-тева (5 мг, 10 мг)
• Таблетки конкор (5 мг, 10 мг)
• Таблетки конкор кор 2.5 мг
• Таблетки кординорм (5 мг, 10 мг)
• Таблетки коронал (5 мг, 10 мг)
• Таблетки нипертен (2,5 мг, 5 мг, 10 мг)

Препараты, содержащие бисопрол в качестве активного вещества, отпускаются по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Апноэ (Апноэ во сне) , Бупропион / налтрексон , Дигоксин , Гормоны щитовидной железы (тиреоидные гормоны) , Формононетин ,