Блеомицин

Противоопухолевый антибиотик, смесь гликопептидов, продуцируемых Streptomyces verticillus. Повреждение цепи ДНК наступает в результате присоединения к ДНК комплекса блеомицин-ион железа, вызывая деление цепи и ингибирование клеточного цикла в фазе G2 и S, что приводит к гибели опухолевых клеток. Препарат также оказывает ингибирующее действие на синтез РНК и белков. Плохо всасывается при приеме перорально. Не проникает в спинномозговую жидкость. В тканях блеомицин гидролизуется аминопептидазой (самая низкая активность этого фермента в тканях лёгких и кожи является причиной наиболее выраженных в этих тканях побочных эффектов). t1/2 составляет 2–4 ч; он более длительный у пациентов с клиренсом креатинина <35 мл / мин. выводится из организма через почки – 60-70% в неизмененном виде.

Химиотерапии рака, как правило, в сочетании с другими цитостатиками и / или лучевой терапией: плоскоклеточный рак головы и шеи, наружных половых органов и шейки матки, лимфома Ходжкина, неходжкинская лимфома средней и поздней стадии у взрослых, рак яичек. Препарат можно также применять внутриплеврально в случае злокачественного плеврального выпота.

Серьезные нарушения функции легких, патология, выявленная ренгенографией грудной клетки, указывающие на легочный фиброз или другие заболевания легких, лучевая терапия грудной клетки, сердечная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к блеомицину или его производным. Следует обращать особое внимание на побочные эффекты со стороны лёгких и регулярно выполнять необходимые тесты (подробная информация – смотреть зарегистрированные материалы производителя). В случае возникновения симптомов интерстициального пневмонита или фиброза легких немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение. При необходимости применения у людей старше 60 лет и пациентов с сопутствующими заболеваниями легких, с сердечной, почечной или печёночной недостаточностью, с ветряной оспой, а также пациентов во время или после лучевой терапии следует проявлять крайнюю осторожность, уменьшить дозы и увеличить интервал между циклами лечения. Блеомицин увеличивает риск заражения. Не проводилось соответствующих исследований относительно безопасности применения препарата у детей; в случае необходимости использования соблюдать крайнюю осторожность.

В случае применения блеомицина в комбинации с другими цитостатиками и во время или после лучевой терапии может произойти усиление побочных эффектов. В частности, следует избегать облучения в районе груди. Облучение головы и шеи может усилить побочные эффекты в виде воспаления слизистой оболочки рта, глотки и гортани. Совместное использование блеомицина и цисплатина приводит к увеличению частоты возникновения побочных реакций со стороны легких; возможно, что использование блеомицина в комбинации с другими препаратами, обладающими нефротоксическим действием, окажет подобное воздействие. Побочные эффекты Интерстициальная пневмония, легочный фиброз; шок; лейкопения; слабость, недомогание, головокружение и головная боль; анорексия, тошнота и рвота, диарея, стоматит, нарушение функции печени; олигурия или частое мочеиспускание, боль при мочеиспускании и чувство остаточной мочи в мочевом пузыре; выпадение волос, зуд, изменение цвета кожи, пигментация и деформация ногтей, воспаление кожи и слизистых оболочек, гиперкератоз кожи и симптомы склеродермии; кровотечения; симптомы гиперчувствительности: высокая температура с сыпью, крапивница и эритродермия; усталость, боль в месте опухоли; гипертрофия стенки и сужение просвета в месте введения препарата после многократного внутривенного введения, затвердение или фиброз в месте инъекции после внутримышечного введения. Повышение температуры может произойти через 4-5 ч после введения блеомицина; усиление симптомов зависит от дозы препарата; если температура слишком высокая, следует уменьшить дозу препарата и сократить интервалы между дозами или принять жаропонижающие или антигистаминные препараты. У пациентов, получающих противоопухолевые средства (в том числе блеомицин), во время лечения заболевших ветрянкой, может произойти опасное для жизни обострение инфекции. Частота возникновения легочного фиброза зависит от дозы; резкое увеличение возникновения этого побочного эффекта происходит после накопленной дозы 400 мг; производитель не рекомендует применения суммарной дозы, превышающей 300 мг. Вероятность неблагоприятных реакций со стороны легких увеличивается у людей старше 60 лет и пациентов с заболеваниями легких, даже если суммарную дозу снизить до 150 мг. Беременность и лактация Kaтегория D. Препарат может оказывать токсическое действие на половые железы. Не рекомендуется применять во время беременности. Блеомицин проникает в грудное молоко. Не применять в период лактации или прервать грудное вскармливание.

Монотерапия. Плоскоклеточный рак, рак яичек. Внутримышечно или внутривенно: 10–15 тыс. ЕМ/м2 поверхности тела 1–2 x/неделю. Лечение может быть продолжено с интервалом в 3-4 недели до общей накопленной дозы 400 тысяч МЕ. Внутривенная инфузия: 10–15 тыс. ЕМ/м2 поверхности тела/день в течение 6–24 ч, продолжительность лечения 4–7 (плоскоклеточный рак) или 5–6 (рак яичек) дней с интервалом 3–4 недели. Злокачественные лимфомы. Первоначально 2 тыс. МЕ для предотвращения анафилаксии, далее 5–15 тыс. МЕ 1–2 x/неделю до получения суммарной дозы 225 тыс. МЕ. Внутрилегочное введение. По удалению плевральной жидкости следует ввести 60 тыс. блеомицина, растворённого в 100 мл 0,9% NaCl. В случае применения блеомицина в комбинированной терапии может возникнуть необходимость модифицировать дозу. Пациенты с почечной недостаточностью: клиренс креатинина 10–50 мл/мин – следует вводить 75% обычно применяемой дозы; клиренс креатинина 0–10 мл/мин – следует вводить 50% обычно применяемой дозы. Пожилым пациентам следует модифицировать дозу согласно рекомендациям производителя.

Применение блеомицина связано с минимальным риском возникновения рвоты; не рекомендуется повседневное использование противорвотных средств перед химиотерапией. Растворение лекарства рекомендуется непосредственно перед введением больному. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Доза препарата выражается тремя разными способами – в миллиграммах, единицах (U, применяемых в USP) и международных единицах (МЕ, применяемых в европейской фармакологии). 1 мг соответствует, по крайней мере, 1500 международным единицам и 1,5–2 единицам USP. В большинстве стран доза рассчитывается в единицах или международных единицах; производитель препарата, зарегистрированного в Польше, применяет международные единицы и рекомендует не пересчитывать дозу на миллиграммы. Раствор, приготовленный для введения, можно хранить при комнатной температуре в течение 24 ч. Препарат следует применять под наблюдением клинического онколога, имеющего опыт в использовании противоопухолевых препаратов.

• Блеоцин 15 мг (порошок)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Габапентин , Золотой корень (шлемник байкальский) , Мапротилин (Людиомил) , Нейропротекторы , Язва желудка ,