Боластерон

Молекула Боластерона

Боластерон - пероральный анаболический стероид, обладающий структурными связями с метилтестостероном. Он отличается добавлением метильной группы на С-7, поэтому его химическое название - 7,17- диметилтестостерон. Добавление C-7 метильных групп отличает активность этого стероида от метилтестостерона. Боластерон - довольно сильный стероид, имеющий примерно в два раза более мощный анаболический эффект, чем метандростенолон. Несмотря на то, что вещество является производным от тестостерона, анаболические свойства Боластерона гораздо более выражены, нежели андрогенные. При терапевтическом применении Боластерона маловероятно проявление андрогенных/вирилизирующих побочных эффектов. Вещество имеет сильное сходство с метилтестостероном, поэтому Боластерон также является эстрогенным соединением. Поэтому оба препарата наиболее целесообразно использовать во время фазы набора массы.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Фармакологическое действие:препарат для лечения распространенного рака молочной железы у женщин; препарат для набора массы
Боластерон
Андроген 300
Анаболик 575
Стандарт: метилтестостерон-метандрен (перорально)
Химическое наименование: 17-бета-гидрокси-7, 17-альфа-диметиландрост-4-ен-3-1 7,17-диметилтестостерон
Эстрогенная активность: высокая
Прогестерон активность: нет данных

Боластерон был впервые описан в 1959 году. Примерно 3 года спустя препарат получил признание за свои анаболические и андрогенные свойства. Препарат был разработан компанией Upjohn, и продавался в течение 1960-х годов в США под маркой Myagen как препарат для лечения распространенного рака молочной железы у женщин. Также было исследовано стимулирующее действие вещества на клетки крови и его общую анаболическую активность. Боластерон в конечном счете недолго оставался на рынке США, исчезнув с него вскоре после начала продаж. В 1980-х годах Боластерон был изъят из продаж на такой долгий срок, что оказался практически забыт в среде спортсменов. Хотя Боластерон больше не производится, препарат все еще остается в сборнике Фармакопея США, так что вполне возможно, что препарат можно будет увидеть в продаже (юридически) в США снова. Однако шанс на возрождение Боластерона остается крайне мал.

Боластерон представляет собой модифицированную форму тестостерона. Он отличается:
1) добавлением метильных групп на углерод 17-альфа, что помогает защищать гормон при пероральном применении
2) введением метильной группы на углерод -7 (альфа), что сдвигает анаболическое-андрогенное соотношение в пользу первого. 7,17-диметилированные стероиды обладают устойчивостью к метаболизму и сыворотка-связывающим белкам, что значительно усиливает их относительную биологическую активность.

Из-за преобразования в 7,17 диметилэстрадиол Боластерон является ароматизирующимся и очень эстрогенным стероидом (эстрогеном с высокой биологической активностью). Во время лечения может развиться гинекомастия, особенно при использовании доз, превышающих норму. Также может наблюдаться задержка жидкости в организме, вызывая заметные потери мышечной массы. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, можно применять анти-эстрогены, такие как Nolvadex®. С Боластероном можно поочередно использовать такие ингибиторы ароматазы, как Arimidex® (Анастрозол), который является более эффективным средством для контроля эстрогена. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению со стандартной эстрогенной терапией, а также могут оказывать негативное воздействие на липиды крови.

Хотя Боластерон классифицируется как анаболический стероид, он все же может вызывать андрогенные побочные эффекты, такие как: усиление жирности кожи, образование прыщей, рост волос на теле/лице. Такие побочные эффекты чаще всего вызваны приемом препарата в более высоких дозах. Прием анаболических/андрогенных стероидов может также усугубить облысение у мужчин. Женщинам также следует знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Эти эффекты могут включать огрубение голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Боластерон не связан с ферментом 5-альфа-редуктазы, поэтому на его относительную андрогенность не влияет одновременное применение Финастерида или Дутастерида. Отметим, что в исследованиях Боластерона при приеме 1 мг и 2 мг в день не наблюдалось никаких внешних андрогенных побочных эффектов у детей и гипогонадотропных мужчин, например рост волос, половые изменения, изменения голоса и появление акне. При приеме более высоких доз наблюдаются андрогенные эффекты. Соотношение анаболических и андрогенных эффектов Боластерона сопоставимо с такими препаратами, как Оксиметолон и Метандростенолон.

Боластерон является c17-альфа щелочным соединением. Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому проценту препарата поступать в кровоток после приема внутрь. e17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут быть гепатотоксическими соединениями. Длительный прием препарата в высоких дозах может вызывать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. В течение каждого цикла желательно периодически посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья пациента. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничен 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации штаммов печени. Исследования Боластерона при использовании 1 мг и 2 мг в день в течение 6 недель у 27 пациентов продемонстрировали тенденцию к увеличению уровня щелочной фосфатазы (маркера стресса печени), хотя никакого существенного неблагоприятного воздействия на печень задокументировано не было. При принятии любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов рекомендуется использование таких добавок для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут оказывать пагубное воздействие на уровень холестерина, вызывая снижение уровней «хорошего» холестерина (липопротеинов высокой плотности, ЛПВП) и увеличение уровней «плохого» холестерина (липопротеинов низкой плотности, ЛПНП), что может способствовать риску развития атеросклероза. Относительное воздействие анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Боластерон оказывает сильное влияние на уровень холестерина в печени из-за своей структурной устойчивости к распаду в печени и путям введения. Анаболические/андрогенные стероиды могут также отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально повышает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Исследования Боластерона при применении в дозе 1 мг и 2 мг в сутки в течение 6 недель у 27 пациентов продемонстрировали тенденцию к увеличению уровня холестерина в сыворотке крови. Хотя не было предоставлено никаких данных о ЛПВП и ЛПНП, на основе структуры и путей введения можно предположить, что Боластерон значительно сдвигает соотношение этих двух фракций холестерина друг от друга, заметно увеличивая атерогенный риск. Чтобы уменьшить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется выполнять активные кардио-упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего времени активного применения стероидов. Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день) и природного холестерина/антиоксидантов, таких как Lipid-Stabil, или продуктов с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ, уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после окончания применения препаратов. Обратите внимание, что вторично может развиваться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства. Вышеперечисленные побочные эффекты не являются исчерпывающими.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшить их биодоступность. Это вызвано жирорастворимых характером стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание в желудочно-кишечном тракте. Для максимального использования этот стероид следует принимать на пустой желудок.

Клинические исследования показали, что значительные задержки азота и увеличение веса могут быть вызваны приемом препарата в дозах, равных 1-2 мг в сутки. В спорте эффективнее всего использовать дозы в 2-5 мг в день, при цикле не более 6-8 недель, что позволяет минимизировать гепатотоксичность вещества. Такие дозировки достаточны для сильного увеличения размера и силы мышц, хотя результаты, вероятно, будут сопровождаться значительным удержанием воды.

Боластерон не является широко используемым препаратом в клинической медицине у женщин. Чаще всего он применяется в качестве вторичного лекарства при неоперабельном раке молочной железы, если другие методы лечения не дают желаемого эффекта. Дозировка в этом случае достигает 10 мг в день, что может вызывать значительные эффекты вирилизации у пациентов. Боластерон обычно не рекомендуется принимать женщинам для физической подготовки или для повышения показателей, так как прием этого препарата может привести к появлению побочных эффектов маскулинизации.

Боластерон больше не производится как отпускаемое по рецепту лекарство, хотя имеется несколько подпольных лабораторий, которые все еще производят препарат.
Согласно Российскому законодательству, анаболические стероиды и их производные входят в список сильнодействующих веществ, чей оборот и сбыт считается незаконным, согласно статье № 234 «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Приобретение анаболических стероидов на территории России возможно только в аптеке по рецепту врача. В Украине и странах ближайшего зарубежья практикуются более мягкие меры в отношении контроля за оборотом анаболических стероидов.

:Tags

Читать еще: Достинекс (Dostinex)/ Каберголин , Жгун-корень Моннье , Лонган (Глаз Дракона) , Треонин , Энцефабол (Пиритинол) ,