Боярышник (Боярышник перистонадрезанный)

Боярышник перистонадрезанный, также известный как китайский боярышник, представляет собой ягоду, которая исследовалась за счет ее противовоспалительного и противоаллергенного действия.

Боярышник перистонадрезанный, также известный как китайский боярышник, представляет собой ягоду, традиционно применяющуюся для улучшения здоровья сердца. Боярышник перистонадрезанный в некоторых случаях рекомендуется в качестве добавки для контроля уровня липидов. Боярышник перистонадрезанный способен блокировать абсорбцию липидов в кишечнике, но это действие ненадежно и требует последующих исследований. Боярышник перистонадрезанный обладает более сильным действием в отношении ограничения абсорбции липидов, чем орлистат, препарат против ожирения. Спиртовой экстракт листьев боярышника перистонадрезанного обладает более сильным противоаллергенным действием, чем монтелукаст, препарат под торговым названием для облегчения астмы и аллергии. Относительно боярышника перистонадрезанного не было проведено исследований на людях, при этом два основных воздействия растения, снижение абсорбции липидов и облегчение аллергии, не были связаны с какими-либо биологически активными веществами растения. Хотя предварительные факты свидетельствуют, что плоды и листья боярышника перистонадрезанного являются многообещающей добавкой для сердца, не имеется достаточных доказательств его действия, чтобы рекомендовать прием растения.

Также известна как: китайский боярышник, Шаньчжа, Шаньлихун, Исиньтун (таблетки).

Не путать с: ундарией перистой (источник фукоксантина и скорее водоросль, чем ягода).

Разновидность:

• Средства традиционной китайской медицины
• Ягоды

Боярышник перистонадрезанный (семейство Розоцветные) представляет собой использующийся в медицине продукт питания, присущий Северному Китаю (где он получил распространенное название китайский боярышник), но также распространен на протяжении той же широты в Японии, Южной Корее, Европе и в некоторых регионах Северной Америки.¹⁾ Следует отметить, что в то время как боярышник перистонадрезанный рассматривается как наиболее важный, понятие «китайский боярышник» может относиться к 18 различным видам, которые обладают аналогичными пищевыми свойствами, некоторые из которых включают боярышник бреттшнейдера (боярышник Фу), боярышник шероховатолистный (юньнаньский боярышник), боярышник хубейский (боярышник Хубэй), боярышник ганьсуйский Sarg. (боярышник Ганьсу), боярышник клиновидный Sieb. et Zucc. (дикорастущий боярышник), боярышник сонгарский (боярышник Сонгар), боярышник Вилсона Sarg. (боярышник Хуачжун) и боярышник алтайский (яркий) Lange. (боярышник Аэртай), при этом конкретный вариант боярышника перистонадрезанного Bge. var. major N.E.Br. (Шаньлихун) имеет положение в китайской фармакопее. Листья и цветки, а также плоды, независимо от степени зрелости, традиционно использовались для лечения хронической сердечной недостаточности, высокого кровяного давления, гипоксии и гиперлипемии.²⁾

Ранее не известные соединения китайского боярышника включают:

• Бифенил гликозиды шаньенозид A и E-H,
• Кратаехиноны A-B³⁾
• Флавоновые кетогексосефуранозиды Пиннатифинозиды A-D
• 4-O-β-D-глюкопиранозил-3-{(2E,6E)-8 -O-β-D-глюкопиранозил-3,7-диметил-2,6-октадиенил} бензоат
• (E)-6-(бензоилокси)-1-гидкроксигекс-3-ен-2-O-β-D-глюкозид
• бифенил-5-ол-3-O-β-D-глюкозид и 3,4′-диметокси-бифенил-5-ол-4-O-β-D-глюкозид

Ранее не известные молекулы из боярышника перистонадрезанного до сих пор не были связаны с каким-либо полезным действием листьев или плодов.

Молекулы, общие для некоторых растений и обнаруженные в других растениях, включают:

• Катехин и эпикатехин (1405 мкг/г сырого веса плодов)⁴⁾
• Процианидины (B2, B5, C1) в количестве 2,96+/-0,14% сухого веса плодов с соотношением олигомерного процианидина и процианидина в 61,6%. Их содержание по отдельности, а не в сочетании в другом исследовании (свежие плоды) составило 1505 мкг/г (B2), 339 мкг/г (B5) и 684 мкг/г (C1)
• Кверцетин (как 3-O-β-d-глюкозид), изокверцетин, рутин (кверцетин-3-O-рутинозид в количестве 1,45% сухого веса плодов и 0,43% влистьях, изокверцетин (в количестве 41 мкг/г в свежих плодах) и гиперозид (он же кверцетин-3-O-галактозид), при этом последний в количестве 0,2% в плодах (сухой вес) или 56 мкг/г (сырой вес) и высоко изменчивый в листьях 0,16-0,82%. Крупный тригликозид кверцетина (α-L-рамнопиранозил(1-4)-α-L-рамнопиранозил-(1-6)-β-глюкопиранозид) также был обнаружен
• Хлорогеновую кислоту в количестве 0,95% плодов
• Коросолевую кислоту и другие тритерпеновые кислоты, олеанолевую кислоту (952 мкг/г сырого веса плодов), уваол и урсоловую кислоту⁵⁾ в количестве 147 мкг/г сырого веса плодов
• Витексин (2″-O-рамнозил (6,2% в листьях), 2«-O-глюкозид (2,2% в листьях) и 4»-O-глюкозид⁶⁾)
• Эриодектиол и его 5,3′-диглюкозид
• N-триаконтанол
• Цианидол
• Бета-ситостерин и докостерин
• Лимонную кислоту (2-8,4% сухого веса плодов)
• Хинную кислоту (0,5-5,6% сухого веса плодов)
• Яблочную кислоту (0,3-1,1% сухого веса плодов)
• Мио-инозитол (0,1-0,3% сухого веса плодов)

Обладает высоким содержанием витексина (близок по структуре к молекуле апигенина) и молекул класса процианидина. Структуры кверцетина представлены в средних количествах и также могут объяснять наблюдаемое полезное действие.

В целом, все части растения демонстрируют антиокислительные свойства в связи с высоким фенольным содержанием. Листья обладаю наибольшей антиокислительной способностью в связи с содержанием эпикатехина и хлорогеновой кислоты, при этом фенольное содержание в них может достигать 80% в расчете на сухой вес. Плоды обладают наиболее существенным антиокислительным действием за счет олигомерных процианидинов, где процианидины боярышника оказывают более сильное прямое защитное действие против липопероксидации в лабораторных условиях, чем равное по весу количество витамина E. Плоды сами по себе, как продукт питания, содержат 5,5-18,4% фруктозы, 5,3-16,6% глюкозы и 3-15,7% сорбитола в расчете на сухой вес; дают приблизительное соотношение 1:1 фруктоза:глюкоза, а общее содержание сахара составляет примерно 22,86+/-3,68% именно в боярышнике перистонадрезанном. Что касается экстрактов плодов, горячая вытяжка содержит 6,9% флавоноидов и 2,2% процианидинов в расчете на сухой вес.

В результате внутривенного введения витексин-4″-O-глюкозида крысам в количестве 20, 40 или 60 мг/кг массы тела был выявлен биологический период полувыведения в 0,5909-0,5984 часов для дозы 40-60 мг/кг и более короткий период полувыведения в 0,09+/-0,29 для дозы 20 мг/кг. Очищение крови было в некоторой степени дозозависимым в диапазоне 0,1180-0,1701 кг/л/ч, а площадь под кривой была повышена с 169,5509+/-79,70 мг/л/ч (20 мг/кг) до 245,7789+/-209,63 мг/л/ч и 352,8117+/-294,72 мг/л/ч, будучи дозозависимой в двух более высоких дозах, но нелинейной в минимальной дозе. Гликозиды витексина также были исследованы после инъекции экстракта листьев боярышника (6,1% витексин-4″-O-глюкозид и 14% витексин-2''-O-рамнозид), где при 10, 20 и 40 мг/кг общего экстракта для обоих гликозидов был выявлен достаточно короткий период полувыведения (всего лишь около 2 минут). Гликозиды витексина, которые представляют собой основной компонент листьев, скоротечно дегликозилируются (отделяются от своих сахаров) в сыворотке в результате инъекций у крыс. Что касается гиперозида, инъекции гиперозида в количестве 5, 10 или 20 мг/кг демонстрируют повышение периода полувыведения с дозой (0,2, 0,5 и 1,1 часа), при этом исключительно максимальная доза обнаружима до 4 часов (более низкие дозы были обнаружимы до 2 часов); инъекции гиперозида показывают нелинейную динамику.

Абсорбция триглицеридов из кишечника может быть ослаблена в результате приема экстракта листьев боярышника перистонадрезанного, при этом пероральный прием 125-500 мг/кг за 30 минут до теста нагрузки оливковым маслом снижает уровень циркуляции липидов следующие 6 часов на 38-59% (125 мг/кг), 62-87% (250 мг/кг) и 95% за 2 часа по сравнению с контролем (500 мг/кг; во временной отметке 6 часов ниже, чем у контроля); если сравнивать с орлистатом (12, 5 мг/кг), который снижает уровень липидов на 81-89%, максимальная доза боярышника превосходит орлистат. Это предположительно связано с ингибированием липазы поджелудочной железы (необходима для абсорбции триглицеридов из пищи), при этом сообщалось о значении ИК50 в 324,0 мкг/мл.⁷⁾ Абсорбция холестерина также может ингибироваться и незначительно синергична со стеролами растения. Листья могут ингибировать абсорбцию липидов; фактически эффективны в этом отношении в высоких дозах с силой действия большей, чем у орлистата (но требуют более высокой пероральной дозы). У самцов мышей, принимавших пищу с высоким содержанием жиров с целью обеспечения высокого уровня триглицеридов и холестерина в крови, прием 250 мг/кг плодов боярышника перистонадрезанного в течение 7 дней был способен повышать активность PPARα и соответствующих белков в печени (но не адипозы) у крыс, механизм предположительно заключается в гиполипидемическом действии за счет повышения β-окисления, при этом в другом исследовании гиполипидемическое действие было отменено в результате одновременного приема антагониста PPARα (MK886) в естественных условиях, что подразумевает его значительную роль. Отдельные компоненты боярышника перистонадрезанного обладают подавляющим действием на фермент HMG-CoA, при этом данные соединения (рутин, хлорогеновая кислота, гиперозид и кверцетин) синергичны друг с другом, как свидетельствует одно исследование в лабораторных условиях, где фактическое ингибирование в 79.48% было результатом концентраций, которые математически обладают добавляющей суммой к ингибированию в 50,01%.⁸⁾ Это было протестировано в дальнейшем в естественных условиях, где 2,85 мг/кг смеси четырех компонентов в соотношении, обнаруженном в плодах (0,16:0,32:1,42:0,95), превосходили каждое соединение в отдельности в дозе 2,85 мг/кг. Обладает сильным атилипидемическим действием у крыс, хотя по меньшей мере одно исследование свидетельствует, что это связано большей частью с активацией PPARα (существуют различия между видами) и, таким образом, экстраполяция на людей может иметь меньшую магнитуду. Необходимо провести исследования на людях, чтобы установить силу действия.

Эриодектиол (100 мкг/мл) продемонстрировал антитромботическую способность в анализе данио, где он увеличил время свертывания крови в равной степени, как активный контроль ликваемин (5 ед/мл; антикоагулянтный препарат). Обладает потенциальным сильным антитромботическим действием, но требуемая доза достаточно высокая, и действие может не распространяться на пероральный прием боярышника в связи с тем, что на сегодняшний день не определено количество эриодектиола в листьях и плодах.

Горячая вытяжка плодов боярышника (6,9% флавоноидов, 2,2% процианидина) в лабораторных условиях способна значительно снижать уровень TBARS (липопероксидацию) и последующее вызванное CuSO4 окисление холестерина ЛПНП в зависимой от концентрации манере с наибольшей силой действия в 0,5-1,0 мг/мл; данный экстракт также полностью защищает ЛПНП от вызванного макрофагами окисления в дозе 0,05 мг/мл или выше, несмотря на пролиферацию макрофагов в дозозависимой манере. Может снижать окисление ЛПНП, практическое значение этого при приеме боярышника на сегодняшний день не известно.

125-500 мг/кг экстракта листьев боярышника перистонадрезанного (не плодов, и, таким образом, без значительного содержания углеводов) могут подавлять абсорбцию углеводов при приеме сахарозы, когда уровень глюкозы измеряется в течение 2 часов после приема; имеет место дозозависимость, но только максимальная доза в 500 мг/кг при измерении спустя 30 минут была статистически значимой (27%), в то время как активный контроль тобутамид достиг 49% ингибирования на этот момент времени. Это связано с ингибирующим потенциалом в отношении фермента сахарозы, сообщалось о значении ИК50 в 243,8 мкг/мл. Ингибирующий потенциал, от умеренного до слабого, в отношении поглощения глюкозы, не превосходит препарат сравнения.

30 мкг/мл фракции с концентрированными флавоноидами (листья) содержат множество соединений, которые могут ингибировать поглощение триглицеридов и жирных кислот в зрелых адипоцитах, включая витексин-4′′-O-глюкозид (32,82+/-4,31%), витексин-2′′-O-рамнозид (28,54+/-5,62%), рутин (64,3+/-6,0%) и гиперозид (79,1+/-9,8%). При инкубации с преадипоцитами на протяжении 14 дней во время дифференциации, инкубированные с экстрактом листьев демонстрируют меньшую выраженность C/EBPα, PPARγ, SREBP 1c, aP2 и адипонектина (без влияния на лептин), что свидетельствует о возможном антипролиферативном действии. Отдельные компоненты могут ингибировать поглощение триглицеридов в жировых клетках, но практическая значимость этих сведений в отношении приема боярышника не известна.

Флавоноиды из боярышника перистонадрезанного способны подавлять вызванное липополисахаридами аккумулирование нитрата в макрофагах в зависимой от концентрации манере до 250 мкг/мл (при этом 500-750 мкг/мл оказывают подавляющее действие в равной степени) и демонстрируют зависимое от концентрации подавление простагландина E2 в лабораторных условиях; в других исследованиях за счет горячей вытяжки в количестве 200-600 мкг/мл было выявлено дозозависимое снижение выработки окиси азота, возбуждения iNOS и возбуждения ЦОГ-2 мРНК, при этом в отношении последней количественное значение ослабления составляло 45,5% (200 мкг/мл), 80,2% (400 мкг/мл) и 85,7% (600 мкг/мл).⁹⁾ В связи с этим подавляющим действием на активацию макрофагов, уровень провоспалительных цитокинов был снижен, при этом одно исследование оценивает действие 400 мкг/мл водного экстракта в 60,2% (ФНО-α мРНК), 44,8% (ИЛ-1β мРНК) и 34,4% (ИЛ-6 мРНК) без дальнейшего снижения за счет 600 мкг/мл. Гиперозид, основной активный компонент боярышника перистонадрезанного, сходный по структуре с кверцетином, оказывает такое же действие посредством ингибирования NF-kB. Одно исследование, измерявшее вызванное макрофагами окисление ЛПНП, отметило, что, когда макрофаги были инкубированы с горячей вытяжкой боярышника перистонадрезанного, концентрации 0,5-2 мг/мл способствовали пролиферации макрофагов до уровня в 120% от контроля за счет 1-2 мг/мл (без значительных различий между двумя концентрациями), при этом плоды боярышника защищают макрофаги от вызванного липополисахаридами апоптоза с 45,7% (липополисахаридный контроль) до 61,8%(200 мкг/мл водного экстракта), 72,7% (400 мкг/мл) и 83,4% (600 мкг/мл) от значений контроля. Водные экстракты обладают дозозависимым противовоспалительным действием, но значения ИК50 (концентрации, необходимой для ингибирования 50% измеряемого явления) не свидетельствуют о значительной силе действия.

Одно исследование, проводившее обзор относительно ингибиторов коллагеназы и гелатиназы, отметило, что некоторые процианидины из боярышника перистонадрезанного являются сильными ингибиторами коллагеназы. Процианидин со структурой эпикатехин-(4β→8)-эпикатехин-(4β→6)-эпикатехин ингибирует коллагеназу со значением ИК50 в 0,98+/-0,08 микромоль, а также другие, включая процианидин с 5 эпикатехинами, снабженный связями (4β→8) (ИК50 21,4+/-1,9 микромоль), тример эпикатехин-(4β→8)-эпикатехин-(4β→8)-эпикатехин (11,3+/-1,3 микромоль), при этом наиболее сильнодействующим среди других был тример эпикатехин-(4β→6)-эпикатехин-(4β→8)-эпикатехин. Последний тример также с достаточной силой действия ингибирует гелатиназу A (ИК50 0,4+/-0,1 микромоль) и гелатиназу B (2,3+/-0,9 микромоль) и в отношении обеих превосходит активный контроль хлоргексидин. Процианидины из боярышника достаточно перспективны в терапевтическом лечении артрита, но на данный момент сведения являются предварительными.

Спиртовой экстракт ягод боярышника (0,14% гиперозида) способен снижать воспалительный фенотип при каррагениновом отеке стопы в дозе 50 мг/кг (ингибирование в 20,8%), 100 (23,0%) и 200 мг/кг (36,3%), хотя все дозы были слабее, чем 4 мг/кг индометацина в качестве активного контроля.¹⁰⁾ Прием 200 мг/кг флавоноидного экстракта у крыс нормализовал вызванное липополисахаридами воспалительное повреждение в ткани печени, при этом низкие дозы (50-100 мг/кг) ослабляют повреждение. Растение обладает дозозависимым противовоспалительным действием у крыс в результате перорального приема, но одно исследование, сравнивавшее его с препаратом сравнения (индометацин) отметило, что оно значительно слабее.

У крыс с вызванной селенитом (проокислительный) катарактой глазные капли, содержащие 1-2 мг/мл экстракта листьев боярышника перистонадрезанного, способны захватывать свободные радикалы (ИК50 5,98 мкг/мл), ингибировать выработку окиси азота (ИК50 98,3 мкг/мл) и ингибировать фермент альдозоредуктазы (ИК50 89,7 мкг/мл), в то же время возбуждая антиокислительные ферменты супероксиддисмутазу и каталазу; сила действия в возбуждении ферментов была равна активному контролю пиреноксину (0,8 мг/15 мл) исключительно в концентрации 2 мг/мл. Глазные капли, содержащие экстракт листьев, могут оказывать значительное защитное действие против повреждения свободными радикалами и оказывают умеренное влияние на альдозоредуктазу (имеет отношение к диабетической ретинопатии).

Исследование на мышах, использовавшее спиртовой экстракт боярышника перистонадрезанного в количестве 100 или 200 мг/кг (предыдущие исследования выявили, что дозы выше этих равны по силе действия 200 мг/кг) в течение 5 дней до воздействия антигена (овальбумин), было связано с дозозависимым снижением инфильтрации иммунных клеток в легкие и жидкость бронхоальвеолярного лаважа с силой действия, сопоставимой с активным контролем 30 мг/кг монтелукаста (препарат для лечения аллергической астмы). Это сопровождалось снижением уровня общего иммуноглобулина E и антиген-специфического иммуноглобулина E, а также иммуноглобулина G1, снижением ИЛ-4 и ИЛ-5 и улучшением гиперчувствительности верхних дыхательных путей, во всем сопоставимым с монтелукастом; данное защитное действие предположительно связано со снижением возбуждения MMP-9 в легочной ткани.¹¹⁾ По меньшей мере одно исследование свидетельствует о достаточно сильном противоаллергенном действии спиртового экстракта боярышника.

В исследовании вызванных алкоголем язв желудка спиртовой экстракт боярышника перистонадрезанного может оказывать противоязвенное действие при пероральном приеме доз в 50 мг/кг (защита в 36%), 100 мг/кг (68%) и 200 мг/кг (88%); максимальная доза оказывала значительно более сильное защитное действие, чем 20 мг/кг ранитидина в качестве активного контроля (70%), если за 100% брать отсутствие обнаружимого повреждения. Может оказывать защитное действие против язв желудка в результате перорального приема.

В исследовании 125-500 мг/кг экстракта листьев боярышника перистонадрезанного наблюдалось незначительное ускорение времени прохождения содержимого через тонкий кишечник (на 22% выше, чем у контроля, за счет 500 мг/кг), что может быть связано с сильным действием против абсорбции липидов, отмеченным в этом исследовании; влияния на время переваривания выявлено не было.

Смесь растений из традиционной китайской медицины, содержащая китайский боярышник, астрагал перепончатый, шелковицу белую, частуху восточную, шалфей многокорневищный и пуэрарию дольчатую (соотношение 2:2:2:2:1:1) при приеме крысами в количестве 222, 667 или 2000 мг/кг массы тела в течение последних четырех недель 10-недельного постоянного ежедневного употребления алкоголя (45,5% пищи) выявила снижение массы печени, которое достигло максимума в группе 667 мг/кг (человеческая доза в107 мг/кг), что предположительно связано со снижением аккумулирования триглицеридов, так как было выявлено снижение в сыворотке уровня триглицеридов и частичная нормализация уровня липопротеинов; данное снижение жиров в печени было подтверждено гистологическим анализом. Уровень АЛТ в сыворотке (фермент печени, свидетельствующий о повреждении) был полностью нормализован за счет 667 мг/кг, при этом все протестированные дозы снизили АСТ до уровня ниже контрольного. Может способствовать устранению вызванного алкоголем повреждения печени, но хотя комплексная терапия обладает достаточно высокой силой действия, точная роль боярышника в этом не установлена.

Горячая вытяжка боярышника перистонадрезанного (в основном катехин, эпикатехин и гиперозид в количестве 1,5%, 0,6% и 0,6% соответственно) в мышиных эпидермальных клетках JB6P+ (линия клеток, использующаяся для оценки стимулирования опухоли) выявила, то повышение стимулирования опухоли посредством ТФК было ослаблено за счет инкубации этого экстракта в количестве 0,1 мг/мл (ингибирование в 58%), 0,25 мг/мл (65%) или 0,5 мг/мл (88%) без явного влияния на пролиферацию в отсутствие ТФК. Данное превентивное действие обусловлено ингибированием активации AP-1 и NF-kB (провоспалительные белки) и снижением окисления (при этом 0,5 мг/мл снижают H2O2 до 95%) и предположительно происходило в естественных условиях, когда 50-200 мг/мл (на ацетоновой основе) поверхностно наносились на мышей перед ТФА, что эффективно устраняло повышение задержки воды за счет ТФА и значительно улучшило гистологический анализ толщины кожи.¹²⁾ При местном нанесении растение является сильным антикарциногеном, не сравнивалось с активным контролем.

50 мг/кг экстракта китайского боярышника при пероральном приеме нормальными крысами вызывают рост шерсти на спине крыс; это было связано с вызовом фазы анагена (свидетельствует об увеличении скорости роста шерсти) и большем соотношении Bcl-2:Bax, что свидетельствует скорее о сохранении клеток, чем об апоптозе. Является одной из немногих пероральных добавок, которая вызывает рост волос; не связано с андрогеном.

:Tags

Читать еще: Аромазин (Эксеместан) , Лейцин , Пеларгонидин , Слималума (Караллума фимбиата) , Цефтазидим ,