Бримонидин

Молекула Бримонидина

Сильный селективный агонист α 2-адренорецепторов. Во время флюорофотометрических исследований было установлено, что после закапывания бримонидина в конъюнктивальный мешок снижается продукция водянистой влаги и улучшается отток внутриглазной жидкости из глаза и тем самым снижается внутриглазное давление, которое является основным фактором риска при патогенезе повреждения головки зрительного нерва и потери поля зрения при глаукоме. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2 чача после применения бримонидина. Сродство к a1-адренорецепторам примерно в 1000 раз меньше, чем сродство к a2- адренорецепторам, благодаря чему бримонидин не вызывает расширения зрачков или сокращения капилляров сетчатки. При местном применении Tmax в плазме составляет 1-4 ч, T1/2- примерно 3 ч. Примерно на 29 % связывается с белками плазмы. Бримонидин метаболизируется в печени. Препарат выводится почками. После перорального приема 87% дозы выводится в течение 120 часов, из которых 74 % выводится с мочой. После закапывания в конъюнктивальный мешок бримонидин оказывает минимальное влияние на функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. In vitro и in vivo бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза. Значение связывания с меланином в организме человека не определено.

В виде глазных капель бримонидин применяется при открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии при монотерапии у пациентов с противопоказаниями к применению β-адреноблокаторов или при комбинированной терапии. В виде геля для нанесения на кожу бримонидин применяется для симптоматического лечения эритемы лица при розовых угрях у взрослых.

Гиперчувствительность к бримонидину или любому из компонентов препарата. Не применять у новорожденных (опасность развития серьезных побочных реакций), у пациентов, проходивших курс терапии ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), трициклическими антидепрессантами, влияющими на норадренергическую проводимость, или миансерином. С предельной осторожностью применять у пациентов с тяжелой, нестабильной и не поддающейся лечению ишемической болезнью сердца. С осторожностью применять у пациентов с депрессией, недостаточностью церебрального кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбангиитом. Не проводились исследования, касающиеся применения препарата у больных с печеночной и / или почечной недостаточностью, поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бримонидин больным, входящим в эти группы. Эффективность и безопасность применения у детей не изучалась.

Следует принимать во внимание возможность усиления депрессивного воздействия препаратов на ЦНС ( например, барбитуратов, опиатов, седативных, обезболивающих средств и алкоголя) при их применении с бримонидином. В связи с тем, что агонисты a2 рецепторов могут уменьшать частоту сердечных сокращений и снижать кровяное давление, следует с осторожностью применять бримонидин одновременно с β -адреноблокаторами, применяемыми для общей терапии и / или местно, с антигипертензивными средствами, гликозидами наперстянки. С осторожностью следует применять бримонидин одновременно с препаратами, влияющими на метаболизм или захват аминов (например, с трициклическими антидепрессантами, аминазином, резерпином).

Местные. Очень часто: гиперемия конъюнктивы, жжение и/или покалывание, нарушения зрения, ощущение инородного тела в глазу, папулы конъюнктивы, аллергические реакции на глазах, зуд, помутнение зрения. Часто: отек и покраснение век, блефарит, отек конъюнктивы, выделения из конъюнктивального мешка, боль в глазах, слезотечение, светобоязнь, повреждения эпителия роговицы, сухость глаз, бледность конъюнктивы, астенопия, конъюнктивит. Очень редко: воспаление радужной оболочки, сужение зрачка. Общие. Очень часто: головная боль, сухость во рту, усталость и сонливость. Часто: симптомы со стороны верхних дыхательных путей, головокружение, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, слабость, нарушение вкуса. Не очень часто: сердцебиение и аритмия, системные реакции гиперчувствительности, депрессия, сухость слизистой носа. Очень редко: обмороки, повышение или снижение артериального давления, бессонница. В случае передозировки: гипотония, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, снижение тонуса, гипотермия, угнетение дыхания, судороги. Специфический антидот отсутствует. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Категория B. Поскольку безопасность применения препарата в период беременности не изучалась, следует назначать его только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает в материнское молоко. В период грудного вскармливания необходимо либо прекратить кормление ребенка грудью, либо прекратить прием препарата матерью.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Местно в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день.

Содержащийся в препарате бензалконийхлорид может проникать в мягкие контактные линзы, поэтому их необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть вновь не раньше, чем через 15 минут после закапывания. После закапывания препарата рекомендуется зажать носослезный канал или слегка прикрыть веки. В случае применения нескольких препаратов для глаз, рекомендуется применять их с 5-15-тиминутным перерывом. Бримонидин может вызывать усталость и / или сонливость, в связи с чем может снижаться способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Капли глазные Альфаган Р 0,15%

Отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Клитория тройчатая (Clitoria Ternatea) , Массулярия заостренная , Моринга масличная , Параксантин , Тирофибан ,