Бринтеликс (Вортиоксетин)

Вортиоксетин является антидепрессантом, который назначается для лечения депрессии. Считается, что он помогает уменьшить депрессию, увеличивая концентрацию серотонина в мозге, ингибируя его обратный захват в синапсе и путем модуляции (активации некоторых рецепторов при блокировании или антагонизме других) некоторых рецепторов серотонина. Это ставит его в класс антидепрессантов, известных как модуляторы и стимуляторы серотонина. Препарат изготавливается фармацевтическими компаниями Lundbeck и Takeda ¹⁾.

• Торговые названия: Trintellix, Brintellix
• Синонимы: Lu AA21004
• Категория препарата при беременности:
• Австралия: B3
• США: C (риск не исключается)
• Способы применения: перорально (таблетки с пленочным покрытием)
• Легальный статус: ℞ (только по рецепту)
• Фармакокинетические данные:
• Биодоступность: 75% (пик в 7-11 часов)
• Связывание с белками: 98%
• Метаболизм: обширный печеночный, прежде всего, путем окисления, опосредованного CYP2D6
• Биологический период полувыведения: 66 часов
• Экскреция: 59% в моче, 26% в фекалиях
• Формула: C18H22N2S
• Молярная масса: 298,45 г / моль (379,36 в виде гидробромида)

Вортиоксетин используется в качестве средства для лечения основных депрессивных расстройств. ²⁾

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме виортоксетина являются тошнота, диарея, сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, головокружение и сексуальная дисфункция. При использовании Вортиоксетина отдельно в высоких дозах или в сочетании с другими лекарствами, такими как другие антидепрессанты, может развиться потенциально опасная для жизни лекарственная реакция, известная как серотониновый синдром. Сообщается, что частота случаев сексуальной дисфункции выше у пациентов, принимающих Вортиоксетин, чем у людей, принимающих плацебо, но, по-видимому, ниже, чем у людей, принимающих большинство других антидепрессантов.

Вортиоксетин – это так называемый «модулятор и стимулятор серотонина» ³⁾.

Вортиоксетин достигает пиковой концентрации в плазме (Cmax) в течение 7-11 часов после введения (Tmax), а средний период полувыведения (T/1 / 2) составляет ≈ 66 часов. Стабильные концентрации в плазме обычно достигаются в течение двух недель. Он не имеет активных метаболитов (т. е. не является пролекарством).

Вортиоксетин был обнаружен учеными из Lundbeck, которые сообщили об обосновании и синтезе препарата (который тогда назывался Lu AA21004) в статье 2011 года. ⁴⁾ В 2007 году, соединение находилось в фазе II клинических испытаний, и Lundbeck и Takeda вступили в партнерство, в котором Takeda заплатил Lundbeck 40 млн долларов, пообещав до 345 млн долларов в оплату выплат, а Takeda согласилась выплатить большую часть оставшейся стоимости разработки препарата. Компании согласились на совместное продвижение препарата в США и Японии, и что Lundbeck получит право пользования патентом во всех таких продажах. В сделку был включен другой лекарственный кандидат, tedatioxetine (Lu AA24530), и её можно было расширить, включив в неё два других соединения компании Lundbeck. Вортиоксетин был одобрен FDA США для лечения основного депрессивного расстройства (MDD) у взрослых в сентябре 2013 года, и он был одобрен в Европе позднее в этом году ⁵⁾. FDA ранее был зарегистрирован как Бринтелликс в Соединенных Штатах, но 2 мая 2016 года FDA США одобрило изменение названия на Тринтелликс, чтобы избежать путаницы с препаратом для разведения крови Brilinta (ticagrelor).

Вортиоксетин был изучен в нескольких клинических испытаниях как потенциальное средство для лечения генерализованного тревожного расстройства, но результаты были непоследовательными. ⁶⁾ Значения pKa определены как 9,1 (± 0,1) и 3,0 (± 0,2) в соответствии с Австралийским отчетом об оценке для гидробромида виртсоксетина.

:Tags