Бромелайн

Бромелайн – это фермент, содержащийся в ананасах. Он облегчает симптомы изжоги и является отличным средством против заложенности носа.

Бромелайн, также известный как ‘экстракт ананаса’, представляет собой комбинацию нескольких химических соединений, включая значительное количество особого фермента, активно расщепляющего белок. Данный фермент хорошо переваривается нашим кишечником, и, таким образом, попадает во все системы органов (не только в желудок и кишечник) и участвует в кровотоке. Находясь в желудке, бромелайн помогает нашему организму расщеплять и переваривать белок. Прием бромелайна также способствует уменьшению воспалительных процессов в носовой полости, то есть является прекрасным средством от заложенности носа. Если принимать бромелайн между основными приемами пищи, он укрепляет иммунную систему и обладает противораковыми свойствами. В настоящее время ученые активно изучают воздействие бромелайна на жировые клетки, и, надо сказать, предварительные результаты впечатляют. Противовоспалительные свойства бромелайна лежат в основе некоторых его полезных эффектов, включая способность снимать заложенность носовой полости. Механизм «выживания» бромелайна в пищеварительной системе до сих пор до конца не изучен. Существует множество баек на тему того, что если есть ананас, то вкус спермы также будет ананасовым, однако на эту тему нет научных данных. Другие названия: экстракт ананаса Следует отметить, что:

• В народе считается, что если есть ананас, то вкус спермы будет ананасовым; что вполне вероятно, так как бромелайн содержит ароматические углеводороды ананаса
• В зависимости от цели приема бромелайна, его принимают как во время еды, так и отдельно; настоятельно рекомендуем ознакомиться с разделом «Способ применения и дозы»
• Помещенный в раствор на длительное время, бромелайн автоматически перерабатывается. Мы бы не советовали добавлять его в напитки, которые Вы не собираетесь выпить в ближайшее время

Класс веществ: вещества с комплексной пользой для здоровья

Хорошо сочетается с:

• Определенными антибиотиками (см. раздел реакции «биоген-биоген»), его биологическая ценность может увеличиваться
• Диетическим белком (при диспепсии)

Величина стандартной дозы бромелайна зависит от цели приема. Если Ваша цель - помочь пищеварительной системе, то рекомендуемая доза, в данном случае, составляет 200- 2,000мг во время еды. Если Ваша цель не связана с перевариванием пищи, дозы варьируются в диапазоне от 200 до 800мг. Бромелайн обычно принимают между приемами пищи, дабы избежать возможного распада в ЖКТ. Разброс стандартных дозировок связан с различными ферментативными возможностями бромелайна, стандартизированного под молоко-свертывающие единицы (MCU) или желатин-растворяющие единицы (GDU).

Бромелайн – это первичный экстракт, получаемый из ананасов, а именно, из стеблей плодов или из незрелых плодов; отсюда вытекает второе название бромелайна – экстракт ананаса.

Бромелайн представляет собой «коктейль» из следующих ингредиентов:¹⁾

• Эндо-пептидазы тиола, такие как ананаин и комосаин.²⁾ Они считаются наиболее активными компонентами.
• Фосфатазы
• Глюкозидазы
• Пероксидазы
• Целлюлазы
• Гликопротеины
• Ингибиторы протеиназы, такие как цистатин³⁾

В целом, бромелайн действует как фермент, то есть расщепляет такие вещества, как анаил, глицил и люцил, и, по сути, является ферментом широкого профиля.

Бромелайн обычно вырабатывается при охлаждении ананасового сока, который в дальнейшем подвергается цетрифугированию, ультрафильтрации и липофилизации⁴⁾. В водный раствор обычно добавляют альфа-макро-глобулин, чтобы избежать само-переваривания бромелайна в этом растворе.⁵⁾ Бромелайн также добывают из кожуры и жмыха ананаса.⁶⁾ Конечный продукт представляет собой желтоватый порошок, сохраняющий ароматические свойства ананаса (пахнет точно так же).

Являясь биологически активным веществом, бромелайн всасывается в стенки кишечника. Как и любой фермент, он быстро всасывается в стенки человеческой толстой кишки⁷⁾ (40% с периодом полураспада 6-9 часов). Биологическая ценность бромелайна при пероральном приеме подразумевает нахождение его во всех тканях организма.⁸⁾

В живых организмах, спустя 48 часов после перорального приема 8,6г бромелайна в кровяной сыворотке было обнаружено 5000пг/мл свободно в ней циркулирующего ферментативного бромелайна. AUC 2.5-4мкг бромелайна после перорального приема 8.6г составляет 3-51 часов. Циркулируя в сыворотке, бромелайн взаимодействует с анти-протеиназами альфа-2-макро-глобулином и антихимотрпаином. Примыкание к этим анти-протеиназам ослабляет ферментативные свойства бромелайна, но не лишает его их.⁹⁾ Несмотря на четырехкомпонентную структуру, бромелайн усваивается организмом и проявляет активное ферментативное действие.

Бромелайн обладает способностью изменять структуру клеточной мембраны, сохраняя ферментативную активность.¹⁰⁾

Если говорить о переваривании бромелайна и класса протеолитических ферментов в целом, эти вещества участвуют в запуске процессов пищеварения. Помимо ферментативных свойств, бромелайн обладает и некоторыми другими свойствами.

В комбинации с другими БАДами, бромелайн эффективен при лечении диспепсии у людей, не зараженных Heliobacter pylori.¹¹⁾

Благодаря своим протеолитическим свойствам, бромелайн способен замедлять моторику кишечника у крыс и других живых организмов.¹²⁾ Деятельности бромелайна мешают PAR-2 (рецептор, чувствительный к протеолитическим ферментам), фосфодиэстераза-4 и PLC рецептора.

При кишечной инфекции в мышиной модели, ежедневный прием 2-20мг бромелайна, растворенного в воде, уменьшает воспаление и, теоретически, может помочь в борьбе с воспалительным заболеванием кишечника. При приеме контролируемых доз 2мг и 5мг были отмечены улучшения, хотя 2мг – это слишком маленькая доза, и показатели почти не отличаются от контрольной группы.¹³⁾

Попадая в живые организмы, бромелайн сразу же уничтожает (возможно, путем переваривания) отдельные рецепторы на T-клетках; после инкубирования бромелайном, CD6-8, CD44 и изоформа CD45, Leu8/LAM1 и E2/MIC2 выводятся из T-клеток.¹⁴⁾ На CD2-3 и CD28, по данным исследований, бромелайн не действует. Вероятно, меняя положение рецепторов, бромелайн стимулирует выработку CD2 (которой обычно препятствует CD44), и способствует примыканию большого числа T-клеток к моноцитам через CD2 (вследствие ликвидации CD44) с помощью механизмов, не имеющих отношения к рецепторам. Ранее было отмечено, что бромелайн способствует активному примыканию большего количества T-клеток к аутогенным розеткообразным структурам E-класса, а также выводит CD36 из макрофагов, снижая тем самым концентрацию пенистых клеток.¹⁵⁾ При выработке бромелайна в организме, из клеток также выводятся белки рецепторов CD128a/CXCR1 и CD128b/CXCR2, рецепторов ИЛ-8 и соответствующих молекул.[26] Ликвидируя эти рецепторы, бромелайн способствует тому, что в очаг воспаления поступает меньшее количество нейтрофилов (вследствие ослабления сигналов хемокинового рецептора).¹⁶⁾ Бромелайн также препятствует преобразованию сигналов в T0-клетках, что в итоге начинает мешать фосфорилированию внешне-регулируемой киназы-2 и активизации белка p21ras ¹⁷⁾, и блокирует фермент ЦОГ-2, препятствуя запуску ядерного фактора «каппа-би».¹⁸⁾ В целом, можно сделать вывод, что бромелайн уничтожает рецепторы в иммунных клетках, которые (в большинстве своем) буквально ловят воспалительные сигналы. Без этого необходимого звена, воспалительные сигналы не доходят до наших клеток, поэтому можно утверждать, что бромелайн обладает противовоспалительным действием.

У крыс, дозы бромелайна из расчета 10мг/кг массы тела считаются в той же степени эффективными, как дексаметазон (по данным некоторых исследований) ¹⁹⁾, а в других экспериментах с животными или прочими живыми организмами потенциальные возможности бромелайна сравнивают со свойствами стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов (аспирин, диклофенак), ставя их в один ряд по эффективности.²⁰⁾

Исследование, участники которого принимали протеолитические ферменты (бромелайн и папаин), показало, что циркулирующие в кровяной сыворотке ферменты протеазы способны, спустя некоторое время, смягчать болевые ощущения при мышечных травмах, полученных при выполнении физических упражнений, и повышать выносливость.²¹⁾ Эти эффекты были обнаружены в ходе более ранних исследований (протеазы в целом), и связаны не столько с самим бромелайном, столько с общим свойством ферментов данного класса. Бромелайн также помогает при ишемии/реперфузии, однако в данном исследовании испытуемые, помимо бромелайна, принимали трипсин и рутин.²²⁾ Предварительная картина такова: Бромелайн уменьшает число маркеров разрушения мышечной ткани и мышечных болей, при этом, не влияя на производительность и сохраняя нашу выносливость. Вероятно, это отличный выбор для атлетов, хотя для максимально эффекта бромелайн должен накопиться в организме.

Эксперимент с живыми организмами, направленный на выявление иммуно-моделирующих свойств бромелайна, показал, что данная добавка снижает риск возникновения воспалительного инсульта в желудочных бета-клетках и, предположительно, помогает в борьбе с диабетом 1 типа.²³⁾ Позднее проводилось еще одно небольшое исследование, целью которого было выяснить, снижает ли прием протеазы риск развития сахарного диабета 1 типа у пациентов, в крови которых присутствуют антитела. Испытуемые ежедневно принимали 90мг бромелайна (наряду с 100мг рутинозида и 48мг трипсина), благодаря чему, у них произошли положительные биохимические изменения иммунного статуса (повысился иммунитет), однако на скорость развития диабета это не повлияло (исследование проводилось на протяжении 8 лет, при участии 20 человек, принимавших в течение 24 месяцев данные препараты).²⁴⁾

В живых организмах и у крыс, в частности, при введении бромелайна, в крови повышается уровень белка p53 и увеличивается соотношение Bax/Bcl-2.²⁵⁾

Бромелайн обладает фибролитическим и противотромбоцитным действием. Если рассматривать действие бромелайна в живых организмах, он разрушает конгломераты тромбоцитов, мешая последним прикрепляться к клеткам эндотелия²⁶⁾ (так как обладает ферментативной способностью).²⁷⁾ Бромелайн эффективно уничтожает 6-11% тромбов в мезентериальных сосудах крыс (при пероральном приеме 60мг/кг массы тела). Фибролитические свойства бромелайна также связаны с его ферментативным действием, и обе эти функции препятствуют развитию атеросклероза.²⁸⁾

Согласно данным мета-анализа 223 исследований, для выявления защитного действия бромелайна на сердечнососудистую систему было проведено 3 эксперимента с крысами (с оперативным вмешательством); все исследования проводились в разных целях, но их объединяло изучение адгезии тромбоцитов, профилактика ишемии в протеин киназе-В/ транскрипционных факторах семейства Forkhead класса O,²⁹⁾ а также аллографа атеросклероза.³⁰⁾ И, несмотря на то, что все исследования доказывают эффективность бромелайна при отсутствии побочных эффектов, их цели и средства слишком разные, чтобы гармонизировать и систематизировать результаты. Тот же мата-анализ 4 экспериментов с участием людей, направленных на изучение влияния бромелайна на сердечнососудистую систему (один эксперимент не представлен на сайте и полностью на немецком языке) ³¹⁾, выявил высокие потенциальные возможности препарата, однако внутренняя валидность данного анализа была низкой, так как лишь один эксперимент проводился двойным слепым методом и под контролем плацебо.

Уничтожая рецептор CD36, бромелайн не допускает превращения макрофагов (иммунных клеток) в пенистые клетки. Пенистые клетки – это иммунные клетки, склонные к развитию в них атеросклероза, именно они способствуют образованию сосудистых бляшек.³²⁾ В общем, механизмы действия бромелайна позволяют судить о нем, как о пищевой добавке, полезной для сердца; бромелайн действует в кровеносных сосудах, а не в тканях сердечной мышцы. И, тем не менее, те исследования с участием людей, которые проводились ранее, не дают исчерпывающего ответа, а новые, к сожалению, не проводятся.

Бета-амилоид – это белок, известный как 'возрастной пигмент', ввиду ассоциации со старением; ученые предполагают, что он способствует развитию болезни Альцгеймера. После перорального приема, бромелайн объединяется с макро-глобулином. Эти соединения в комплексе уменьшают пигментацию бета-амилоида, тогда как, в комбинации с белками растительного происхождения, макро-глобулин в этом случае не является эффективном. Вот, собственно, механизм нейропротективного действия бромелайна.³³⁾ Эксперименты по изучению нейропротективных свойств бромелайна нельзя назвать результативными. Исследование, направленное на выявление защитных свойств протеазы (при пероральном употреблении) в отношении рассеянного склероза, не увенчалось успехом.³⁴⁾

Бромелайн, получаемый из стебля ананаса (стеблевой бромелайн) препятствует образованию жира в живых организмах, вступая в реакцию с жировыми клетками 3T3-L1.³⁵⁾ При приеме 50мкг/мл бромелайна с ферментативным действием, в клетках перестают накапливаться триглицериды; обычный бромелайн подобным эффектом не обладает. В результате бромелайн-терапии, концентрация триглицеридов в клетках снизилась на 25%, спустя 8 дней инкубационного периода; Бромелайн оказался в данном случае на 30% более эффективным, чем все транс-ретиноевые кислоты и 1,25-дигидроксикальциферол. Бромелайн препятствует ожирению средней и поздней стадии, поскольку иРНК клеток C/EBPβ и C/EBPδ, как и множество клонированных митотических клеток, не подвергаются его воздействию, но, при этом, иРНК клеток C/EBPα и PPARγ (больше половины всех иРНК) умирают.Эффективность бромелайна в борьбе с ожирением средней и поздней стадии связана со значительным сокращением им числа соответствующих маркеров (на поздней стадии), таких как белки липопротеин липаза (LPL), aP2, синтазы жирных кислот (FAS) и CD36. Во время созревания, в этих клетках постоянно снижается уровня перилипина, и такой эффект сохраняется, даже если бромелайн отменяют на поздней стадии эксперимента. Под действием аспартатаминотрансферазы замедляется фосфориляция рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, хотя это не затрагивает фосфориляцию самой аспартатаминотрансферазы. Это, вероятно, связано с повышением концентрации клеток TNF-α По мере повышения дозы бромелайна, ускорялся апоптоз зрелых клеток (минимальный эффект наблюдался при дозе10uг/мл, умеренный - при 50uu/мл, апоатоз - при 100мкг/мл). Этого единичного, но крайне интересного исследования, пока не достаточно, чтобы делать какие-либо выводы, однако результаты его впечатляют.

Бромелайн помогает при осложнениях, вызванных острым синуситом, характеризующимся заложенным носом, и в данном случае, он эффективнее плацебо. ³⁶⁾ Одно из исследований показало, что у 83% людей, принимающих бромелайн, воспаление носовой полости уменьшилось, по сравнению с 52% в случае плацебо.³⁷⁾ Прием бромелайна существенно сокращает длительность заболевания, однако не следует смешивать бромелайн с традиционными таблетками от насморка, так как, в этом случае, все эти средства теряют свою эффективность.³⁸⁾ Бромелайн снимает заложенность носа при насморке.

При пероральном приеме, биологическая ценность бромелайна может увеличиваться (по мере усвоения организмом), уменьшая, таким образом, выраженность побочных эффектов от приема антибиотиков, таких как пеницилин (и его производные) и тетрациклин (и его производные).³⁹⁾ Если сравнивать бромелайн с другими химическими соединениями, становится очевидным основной мотив всех протеолитических соединений (и бромелайна особенно), облегчающий более крупным молекулам проход через кишечник. Примером этому является увеличение в 6,7 раз биологической ценности гепарина с низким молекулярным весом,⁴⁰⁾ флуресцеина[61] и гидрированного глютатиона. Ученые не знают, влияет ли бромелайн на биологическую ценность тетрациклина, потому что результаты двух проведенных исследований противоречат друг другу.

Флогензим – это название препарата, в состав которого входят бромелайн (90мг), трипсин (48мг) и тригидрат рутозида (100мг); обычно выпускается в форме капсул. В некоторых исследованиях фигурирует именно флогензим, а не только бромелайн.

Самым известным свойством ананасов (если абстрагироваться от противовоспалительного, про-биотического и фармакокинетического (как активного фермента в кровотоке) профиля бромелайна) является тот факт, если мужчина съедает ананас, то его семя приобретает ананасовый вкус… Среди волатильных ингредиентов ананаса, способных повлиять на вкус и аромат семени, следует отметить комплекс бета-гидрокси-эфиров, таких как метиловые гидроксиоктаноаты и гексаноаты (хотя, по отдельности, их запах принято считать отталкивающим, поэтому они, вероятно, влияют на вкус), а также окталактоны, которые имеют кокосовый аромат, как и все лактоны.⁴¹⁾ Другие возможные «виновники» - это метиловые бутаноаты, которые, наряду с метиловым гексаноатом, более чем на 74% состоят из летучих соединений.⁴²⁾ По всей вероятности, эти компоненты и влияют на вкус спермы. К сожалению, учеными до сих пор не проводились исследования отдельно взятых компонентов бромелайна.

Побочные эффекты, возникающие при приеме умеренных и более высоких доз бромелайна (400-800мг), обычно связаны с ЖКТ и включают в себя пастообразный по консистенции кал и метеоризм. У крыс пероральный прием 500мг/кг массы тела бромелайна, в целом, побочных эффектов не вызывает.⁴³⁾

В попытке провести тест пероральной токсичности бромелайна с участием экспериментальных животных, ни у крыс, ни у мышей, ни у кроликов не было выявлено смертей при приеме доз до10г/кг. Летальными считались инъекции 37мг/кг для мышей и 85мг/кг для крыс.

:Tags

Читать еще: PRL-8-53 , Лимонная кислота , Мегаколон , Фазлодекс (фулвестрант) , Эмдабол (Тиоместерон) ,