Бупропион / налтрексон

Молекула Бупропиона

Бупропион / налтрексон (предлагаемая торговая марка Contrave) является экспериментальным препаратом для лечения ожирения, находящийся в III фазе клинических испытаний. В настоящее время препарат разрабатывается компанией Orexigen в виде формулы замедленного высвобождения. Препарат представляет собой сочетание двух одобренных лекарственных средств, бупропиона и налтрексона. Оба препарата в отдельности продемонстрировали свою эффективность в качестве препаратов для потери веса, а их сочетание, как ожидается, будет иметь синергетический эффект. В клинических испытаниях, пациенты, принимающие Contrave в сочетании с диетой и физическими упражнениями, теряли больше веса, чем пациенты, принимавшие плацебо и придерживающиеся той же диеты и упражнений. По состоянию на 31 марта 2010 года, Orexigen представила заявку на новый лекарственный препарат в FDA США для этой комбинации препаратов. 7 декабря 2010 года Консультативный Комитет FDA проголосовал в количестве 13-7 за утверждение Contrave, и в количестве 11-8 за проведение пост-маркетингового исследования сердечнососудистых эффектов. 2 февраля 2011 года FDA отклонило заявку на препарат и вынесло решение о необходимости проведения чрезвычайно масштабного исследования долгосрочных сердечнососудистых эффектов Contrave. Рекомендуемая суточная доза Contrave составляет две (8 мг налтрексона/90 мг бупропиона) таблетки, принимаемые дважды в день (всего 4 таблетки – 32 мг налтрексона, 360 мг бупропиона). Препарат рекомендуется начинать принимать с четверти дозы (или одной таблетки) в течение одной недели, и каждую неделю добавлять по одной таблетке, до достижения полной рекомендуемой дозы на 4-й неделе. Во время 2-й фазы тестирования использовались различные дозировки в режиме дозирования один раз в день. К ним относятся:

  16 мг налтрексона - 400 мг бупропиона
  32 мг налтрексона - 400 мг бупропиона
  48 мг налтрексона - 400 мг бупропиона

Вторая доза (32 мг - 400 мг) в среднем показала лучшее соотношение выгоды к риску. Лечение основано на воздействие на гипоталамус, благодаря чему возможно уменьшить потребление пищи в течение продолжительного периода времени. Исследование почти 700 пациентов, 90% из которых – женщины, приближается к сроку 56 недель. Контрольная группа, в целом, потеряла 5% от их первоначальной массы тела, или 11-16 кг. Экспериментальная (принимающая препарат) группа потеряла 20-23 фунтов в течение того же периода времени. Средний начальный вес для участников составлял 223 кг. В среднем лекарственные средства для потери веса в настоящее время предлагают потерю веса в 5-22 фунтов в течение 6 месяцев.

:Tags

Читать еще: Бициллин (Бензатина бензилпенициллин) , Гидроксикобаламин , Дендробиум , Куркума , Лимонен ,