Бутриптилин

Молекула Бутриптилина

Бутриптилин (Evadene, Evadyne, Evasidol, Centrolese) является трициклическим антидепрессантом (ТЦА), применяющимся в Европе с 1974 года. Вещество представляет собой гомолог амитриптилина с изобутиловой боковой цепью, и производит аналогичные амитриптилину эффекты к нему, но с менее выраженными побочными эффектами, такими как седативный эффект и взаимодействия с адренергическими препаратами. In vitro, бутриптилин является сильным антигистаминным и антихолинергическим средством, умеренным антагонистом рецептора 5-HT 2 и α1-адренорецептора, и слабым ингибитором обратного захвата серотонина, с незначительным сродством с транспортерами норадреналина и дофамина. Эти эффекты демонстрируют профиль, подобный иприндолу и тримипрамину. Основным антидепрессантным механизмом действия препарата является серотонин-блокирующее действие. Однако в клинических испытаниях с использованием аналогичных доз бутриптилина было обнаружено, что вещество является даже более эффективным в качестве антидепрессанта, чем амитриптилин, несмотря на то, что амитриптилин является гораздо более сильным антагонистом 5-НТ2 и ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина. В результате можно сделать вывод, что бутриптилин может действовать в качестве пролекарства метаболита с более заметной фармакодинамикой.

Фармакологическая группа: трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Систематическое (ИЮПАК) наименование: ( ±) -3 - (10,11-дигидро-5Н-дибензо [а, d] циклогептен-5-ил)-N, N,2-триметилпропан-1-амин
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное
Период полураспада: 20 часов
Формула: C₂₁H₂₇N
Мол. масса: 293,446 г / моль

:Tags

Читать еще: Инсулиноподобный фактор роста-1 (ИФР-1) IGF-1 , Кальций , Ритодрин , Телмисартан , Циклоспорин ,