Верошпирон (Спиронолактон)

Молекула Спиронолактона

Верошпирон является антагонистом альдостерона и в фармацевтике классифицируется в качестве мочегонного средства. Препарат действует, конкурентно ингибируя связывание альдостерона с рецепторами, особенно в почечных каналах, где альдостерон принимает участие в натриево-калиевом обмене. Препарат вызывает увеличение количества вымываемых из организма натрия и воды, сохраняя при этом запасы калия. Это отличает Верошпирон от некоторых других препаратов класса диуретиков, например, петлевых диуретиков, таких, как Фуросемид, которые могут значительно усиливать выведение натрия, воды и калия. В свете этого, Верошпирон обычно называют «калийсберегающим» диуретиком. Он используется в медицине в ряде случаев, в том числе для лечения повышенного кровяного давления, отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, гиперальдостеронизма (перепроизводства альдостерона) и гипокалиемии (понижения уровня калия, часто связанного с другими медицинскими вмешательствами). Верошпирон часто используется (не по прямому назначению) профессиональными спортсменами и бодибилдерами для краткосрочных коррекций объема жидкости в организме и улучшения рельефности мышц или для коррекции веса перед соревнованиями в видах спорта, требующих определенных ограничений в весовых категориях.

Фармакологическая группа: мочегонные средства; диуретики; калийсберегающие диуретики.
Фармакологическое действие: Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном.

Верошпирон был разработан в конце 1950-х годов, и впервые получает широкое применение в клинической медицине в начале 1960-х годов. Препарат позиционируется как мочегонное средство, не разрушающее калий, и, следовательно, оказывающее менее негативное воздействие на электролитный баланс в организме. Препарат во многих отношениях считается «безопасным» и «мягким» мочегонным средством, по сравнению с другими препаратами из этой категории, такими, как петлевые диуретики или тиазидные средства. Сегодня Спиронолактон имеет широкое распространение в большинстве развитых стран мира. Препарат доступен под десятком брендов, наиболее известным из которых считается Aldactone от компании Searle. Также широко распространены препараты, включающие в свой состав другие диуретики, например, фуросемид в продукте Lasilacton или гидрохлортиазид в продукте Aldactazide.

Верошпирон чаще всего поставляется в таблетках по 25 мг.

Спиронолактон является антагонистом альдостерона и мочегонным средством. Он имеет химическое обозначение 17-гидрокси-7альфамеркапто-3-оксо-17альфа-прегн-4-ен-21-карбоксиловая кислота y-лактон ацетат. Предупреждения (дегидрация, повышенный уровень калия, смертность) Злоупотребление мочегонными препаратами в целях улучшения телосложения или производительности характеризуется высокой степенью риска. Использование диуретиков без надлежащего медицинского наблюдения может привести к опасному для жизни уровню обезвоживание и электролитному дисбалансу. Со злоупотреблением этими препаратами связан серьезный риск смертности. Также важно отметить, что во время приема таких калийсберегающих мочегонных средств, как спиронолактон, как правило, не рекомендуется использование фармацевтических добавок калия или продуктов, богатых калием. Чрезмерное потребление калия может привести к гиперкалиемии, характеризуемой повышенным риском аритмии и смертности.

Побочные реакции, связанные с применением Верошпирона, могут включать в себя: гинекомастию, спазмы, диарею, сонливость, вялость, головную боль, раздражение кожи, сыпь, спутанность сознания, лихорадку, импотенцию, потерю мышечной координации, нарушения менструального цикла, вирилизацию и понижение тембра голоса. Также было показано, что Верошпирон может способствовать развитию опухолей у крыс. У некоторых пациентов, принимавших Верошпирон, отмечается развитие рака молочной железы, однако все еще не была установлена причинно-следственная связь рака с применением Верошпирона. Кроме того, соединение может проявлять антиандрогенные свойства, выступая слабым ингибитором связывания андрогенов с рецептором и биосинтеза тестостерона.

В медицине для лечения гипертонии, начальная рекомендуемая доза Верошпирона для взрослых составляет от 50 мг до 100 мг в день в отдельных дозах. Ожидание реакции организма может занять максимум две недели. Доза корректируется в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Мужчины-культуристы используют препарат (не по назначению) ля увеличения мышечного рельефа или для уменьшения веса до взвешивания, чаще всего в дозе 100 мг в день по утрам. Препарат принимают в течение 3-5 дней до начала мероприятия. Препарат способствует выведению лишней жидкости из организма, в результате чего более четко проявляется рельеф мышц (или наблюдается существенное снижение массы тела). Женщины редко используют Верошпирон в качестве анти-андрогена. Препарат иногда применяют в том случае, если уровень андрогенов в ходе цикла достигает критической отметки, и необходимо снизить риск симптомов вирилизации. В этих целях часто используется дозировка 25-75 мг в день в течение 1-2 недель, что может быть достаточным для предотвращения побочных эффектов при снижении уровня андрогенов (при прекращении стероидной терапии). Так как Верошпирон более эффективен для снижения эндогенного уровня андрогенов, чем для ингибирования действия андрогенов, его, безусловно, нельзя рассматривать как лекарство от всех болезней для спортсменок, злоупотребляющих стероидами. Поскольку соединение является одним из наиболее мягких (рецептурных) мочегонных средств, чаще всего его используют начинающие конкурентные спортсмены. Уяснив для себя все последствия его использования, многие пытаются достичь более сильной потери жидкости путем смешивания Верошпирона с Тиазидом или Фуросемидом (Лазиксом). Цель заключается в обеспечении сильного выделения воды при меньших потерях кальция и калия, чем при использовании сильных диуретиков. Например, при смешивании с гидрохлортиазидом, дозу Верошпирона в100 мг часто делят на две части, принимая при этом равное количество Тиазида. При приеме комбинации 50 мг/50 мг наблюдается заметное увеличение экскреции воды без сильных побочных эффектов. Реабсорбция калия при применении Верошпирона сбалансирована Тиазидом. С другой стороны, Лазикс (фуросемид) выступает еще более сильным дополнением к Верошпирону. В этом случае часто снижают дозу Верошпирона до 50 мг и добавляют 20 мг перорального Лазикса, что обеспечивает эффект потери жидкости, примерно эквивалентный 40 мг таблетке Лазикс. Опять же, снижение уровня калия (побочный эффект Лазикса) может быть в некоторой степени сбалансировано калийсберегающим эффектом Верошпирона. Широко доступны различные комбинации диуретиков, имеющие поддержку в научных кругах. Важно отметить, что, в то время как Лазикс и Гидродиурил более эффективны для индуцирования краткосрочных потерь жидкости, они также имеют повышенный риск по сравнению с калийсберегающими диуретиками, и к их использованию следует подходить с осторожностью.

Верошпирон широко производится в виде одно- и мульти- ингредиентных препаратов.

:Tags

Читать еще: Вакцина против синегнойной палочки , Ипаморелин (Ipamorelin) , Лептин , Никотинамид , Псевдоконитин ,