Викодин

Викодин (сочетание гидрокодона / парацетамола), также известный как гидрокодон/ацетаминофен, гидрокодон/APAP или под такими торговыми марками, как Lortab, Norco или Vicodin, представляет собой комбинационное наркотическое обезболивающее средство, состоящее из гидрокодона и парацетамола. Препарат используется для облегчения боли от умеренной до сильной степени.

Фармгруппа: анальгетики; комбинированные анальгетики на основе парацетамола и опиоидов.
Рецепторы действия: мю-опиоидные рецепторы
Действующее вещество: гидрокодон и опиоидные анальгетики,
парацетамол и анилидные обезболивающие.
Торговые названия: Lortab, Norco, Vicodin и многие другие
Правовой статус: список III , Rx Only (США)
Применение: перорально

Комбинация гидрокодона/парацетамола – это двухингредиентная формула наркотического анальгетика, состоящего из наркотического анальгетика гидрокодона и парацетамола.

Викодин показан для снятия от умеренной до умеренно сильной острой, хронической или послеоперационной боли.

Обычные побочные эффекты наркотических анальгетиков включают тошноту, рвоту, запоры и сухость во рту.

В последние годы обострились случаи злоупотребления гидрокодоном. В 2009 и 2010 годах гидрокодон был вторым из наиболее часто встречающихся опиоидных фармацевтических препаратов, судя по данным, представленным американскими федеральными, государственными и местными лабораториями судебной экспертизы, о чем сообщает информационная система Национальной Судебной Лаборатории DEA и Система получения информации о данных об обороте веществ.

В 2007 году в США было потреблено 99% гидрокодона. В 2012 году гидрокодон был наиболее часто назначаемым опиатом в Соединенных Штатах. В США на продукты с комбинацией гидрокодона было выписано 142 млн. рецептов, наиболее распространенной была комбинация гидрокодон/ацетаминофен.

Гидрокодон: гидрокодон действует на мю-опиоидные рецепторы. Гидрокодон метаболизируется в гидроморфон при помощи активности цитохрома P450 2D6. Цитохром 3A4 образует субстрат нордигидрокодон. Следует отметить, что это преобразование только в некоторой степени ответственно за эффекты гидрокодона. Гидрокодон проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) благодаря его модификациям. В мозгу, как правило, осуществляется обезболивающее действие препарата. Многие из побочных эффектов этого препарата обусловлены тем, что он так легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полураспада гидрокодона составляет около 3,8 часов.
Парацетамол: основные активные метаболиты - сульфаты и конъюгаты глюкуронидов. Основным механизмом действия является ингибирование активности фермента циклооксигеназы (COX). COX ферменты необходимы для производства простагландинов. Простагландины являются формой гормона (хотя их редко классифицируют в качестве таковых), которые указываются в качестве медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Период полувыведения парацетамола может быть измерен при помощи анализов слюны или плазмы. Период полураспада может составлять от 1 до 4 часов. Максимальные уровни достигаются через 40-60 мин после приема. Было высказано предположение, что парацетамол помогает в уменьшении боли путем увеличения серотонинергической нейротрансмиссии.

Гидрокодон, содержащий комбинацию продуктов, содержащих до 15 мг гидрокодона на единицу дозировки, входит в Список III лекарств в США.
30 июня 2009 года консультативная группа FDA США с незначительным преимуществом голосов проголосовала за то, чтобы посоветовать FDA удалить викодин и другое болеутоляющее, Percocet, с рынка из-за «высокой вероятности передозировки доступных по рецепту наркотических препаратов и ацетаминофеновых продуктов». Группа высказала обеспокоенность о возможности повреждений печени, которые может вызывать ацетаминофеновый компонент, который также является основным ингредиентом в обычно используемых продаваемых без рецепта препаратах, таких как Tylenol. Каждый год передозировка ацетаминофеном связана с примерно 400 смертями и 42000 госпитализациями.
В январе 2011 года FDA США попросила производителей рецептурных комбинаций, содержащих ацетаминофен, ограничить количество ацетаминофена до не более 325 миллиграммов (мг) на каждую таблетку или капсулу. Производителям было дано три года для того, чтобы ограничить количество ацетаминофена в их рецептурных лекарственных средствах до 325 мг на единицу дозы. FDA также требует от производителей обновлять этикетки на всех рецептурных продуктов с ацетаминофеном, нанося на них предупреждение о потенциальном риске тяжелого поражения печени.

Опиоидное составляющее гидрокодон имеет такую же базовую структуру, как морфин, но метаболизируется при помощи различных ферментов. Гидрокодон, как и оксикодон, является анальгетиком средней силы, который имеет такие же эффекты, как морфин; при кратковременном пероральном применении гидрокодон примерно вдвое активнее морфина. Теория использования смеси исходит из идеи того, что эти препараты облегчают боль с помощью различных механизмов, а также, что при снижении дозировки обоих препаратов неблагоприятные побочные эффекты каждого отдельного препарата уменьшаются, обеспечивая тот же обезболивающий эффект.
Как гидрокодон, так и парацетамол представляют собой белые кристаллические порошки, их которых затем производят таблетки. Производители гидрокодона включают Abbott Laboratories (создатели торговой марки Викодин), AmeriSource Health Services Corp, Cardinal Health, Drx Pharmaceutical Consultants Inc, Eckerd Corp, Hospira Inc, Mallinckrodt Pharm. Quality Care, Pdrx Pharmaceuticals Inc, Physicians Total Care Inc, Rx Papoo s Packaging Inc. и Watson Pharmaceuticals.
Гидрокодон/парацетамол, во всех вариантах от всех производителей, в США с 2002 года является рецептурным лекарственным препаратом № 1, по оценкам 2011 года на препарат было выписано 136,7 млн. рецептов.
13 января 2011 года FDA выступило с просьбой к производителям рецептурных продуктов, сочетающих ацетаминофен, ограничить максимальное количество ацетаминофена в этих продуктах до 325 мг на таблетку, капсулу или другую единицу дозы. FDA считает, что ограничение количества ацетаминофена в таблетках, капсулах или других стандартных единицах доз в рецептурных продуктах поможет снизать риск тяжелого поражения печени от передозировки парацетамола, которое может привести к печеночной недостаточности, пересадке печени и смерти.

В связи с тем, что гидрокодон входит в список запрещенных наркотических средств Российской Федерации, Викодин запрещён к продаже на территории России. Однако в некоторых странах (Канада) препараты с гидрокодоном (Hycodan) можно свободно приобрести в аптеке.

:Tags

Читать еще: SCH-50911 , Амитриптилин , Апноэ (Апноэ во сне) , Бриония (Бриония бахромчатая) , Гонадорелин ,