Галантамин (Реминил)

Молекула Галантамина

Галантамин использовался на протяжении десятилетий в странах Восточной Европы и России для лечения различных болезней, таких как миастения, миопатия и сенсорные и моторные дисфункции, связанные с нарушениями центральной нервной системы. В США это вещество одобрено Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов для лечения болезни Альцгеймера.
Препарат доступен и как выпускаемый по рецепту препарат, и как свободно продающаяся добавка.

Происхождение: алкалоид Galanthus caucasicus
Фармакологическая группа: алкалоиды; холиномиметики; антихолинэстеразные средства; ингибиторы ацетилхолинэстеразы; препараты для лечения болезни Альцгеймера; ингибиторы холинэстеразы; ноотропные препараты.
Галантамин (Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) используется для лечения болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести, а также для лечения различных других нарушений памяти, в частности, заболеваний сосудистого происхождения. Галантамин является алкалоидом, получаемым синтетическим путем, который также содержится в луковицах и цветках растения Galanthus caucasicus (кавказский подснежник или подснежник Воронова, лат. Galanthus woronowii, семейство Амариллисовых), родственно связанного с нарциссами, бесцветниками и ликорисами, в частности ликорисом лучистым (Красная паучья лилия).
Исследования использования этого вещества в современной медицине начались в Советском Союзе в 1950-х годах. Был извлечен, определен и изучен активный ингредиент растения, а также его свойства по ингибированию АХЭ (ацетилхолинэстеразы). Основная часть работы была проведена советскими фармакологами Машковским и Кругликовой-Львовой, начиная с 1951 года. Работа Машковского и Кругликовой-Львовой была первой опубликованной работой, описывающей свойства Галантамина по ингибированию АХЭ.
Промышленное производство Галантамина было запущено в Болгарии профессором Пашковым в 1959 году (Nivalin, Sopharma) из веществ, традиционно использующихся в народной медицине в странах Восточной Европы. Таким образом, производство медицинского препарата, получаемого в результате производства, базируется на использовании ингредиентов, произрастающих в определенной местности (что относит препарат к классу медицинских средств, появившимся благодаря методам этноботаники).

Галантамин в чистом виде представляет собой белый порошок. Является конкурентным и обратимым ингибитором холинэстеразы. Понижает действие АХЭ и, следовательно, приводит к увеличению концентрации ацетилхолина в головном мозге. Предполагается, что эти эффекты могут облегчить некоторые симптомы болезни Альцгеймера. Вещество относится к аллостерическим лигандам на никотиновых ацетилхолиновых рецепторах.
3-D атомическая структура комплекса Галантамина и его цель, ацетилхолинэстераза, были определены методом рентгеновской кристаллографии в 1999 году. Не существует никаких доказательств того, что Галантамин изменяет течение основного процесса деменции. Галантамин также активен в модуляции никотиновых холинергических рецепторов холинергических нейронов, что увеличивает высвобождение ацетилхолина.

Галантамин имеет быстрое и полное поглощение с линейной фармакокинетикой. Препарат хорошо всасывается с абсолютной биодоступностью, равной 80-100%. Период полураспада равен семи часам. Пик эффекта ингибирования ацетилхолинэстеразы достигаетсят примерно через час после однократного применения 8 мг вещества внутрь. Связывание Галантамина с белками плазмы составляет около 18%, и считается относительно низким.

Приблизительно 75% от принятой дозы Галантамина метаболизируется в печени. В лабораторных исследованиях было показано, что в метаболизме Галантамина участвуют печеночные ферменты CYP2D6 и CYP3A4.
При приеме 1 раз в сутки Razadyne ER, воздействие препарата на медленные метаболизаторы CYP2D6 было примерно на 50% более эффективным, чем на быстрые. Около 7% населения обладают этой генетической мутацией, однако, поскольку препарат индивидуально титруется до усваиваемого уровня, не существует никаких конкретных коррекций дозы для этой категории населения.

Галантамин назначают для лечения легкой и умеренной сосудистой деменции и болезни Альцгеймера.

Продукт отпускается по рецепту, а также свободно продается в виде добавки. Формы препарата: таблетки, принимаемые два раза в день, капсулы расширенного выпуска, принимаемые один раз в день, перорально. Таблетки выходят в форме 4 мг, 8 мг и 12 мг. Капсулы выходят в форме 8 мг, 16 мг и 24 мг.

В клинических испытаниях побочные эффекты Галантамина были очень схожи с побочными эффектами других ингибиторов холинэстеразы. Симптомы, связанные с желудочно-кишечным трактом - наиболее заметные и наиболее часто наблюдаемые. На практике некоторые другие ингибиторы холинэстеразы могут иметь лучшую переносимость, однако, осторожное и постепенное, более 3 месяцев, титрование, может привести к эквивалентной долгосрочной переносимости.

Некоторые люди, практикующие осознанные сновидения (ОС) или внетелесные опыты (ВТО) используют Галантамин, чтобы увеличить свои шансы для достижения ОС или ВТО.
Имеются сообщения о том, при использовании Галантамина в небольших дозах (4-8 мг) после пяти-шести часов глубокого сна, при практике таких техник входа, как медитация, техники MILD или WILD, многие люди добиваются больших успехов в ОС и ВТО.
Есть также сообщения о том, что прием Галантамина без выполнения надлежащей техники входа в сновидение, не приводит к ОС или ВТО, но способствует видению очень ярких сновидений. Следует также отметить, что в связи с длительным периодом полураспада, Галантамин остается в организме в течение 48 часов и дольше. Таким образом, желательно принимать Галантамин не чаще, чем через три дня, чтобы организм не приобретал резистентности к препарату.
Галантамин используется с холин битартратом или Alpha-GPC, что значительно увеличивает шансы достижения ОС и улучшает память во время сна. Некоторые люди сообщают, что сочетание Галантамина с другими ноотропными препаратами повышает степень ясности, но это еще спорный вопрос, так как некоторые смеси могут быть эффективными для некоторых людей и не воздействовать на других.

Галантамин используется в качестве снотворного. В описании к препарату указано, что он помогает людям, страдающим бессонницей, заснуть, также повышает качество сна. Обширные исследования и изучения сна с использованием Галантамина не проводились, но начальные микробиологические исследования показали, что Галантамин действительно может помочь пациентам, страдающим от бессонницы.

Наряду с другими холинергиками или ингибиторами ацетилхолинэстеразы, такими как Huperzine, Галантамин также применяется в качестве ноотропного препарата, или «усилителя активности мозга», применяемого для улучшения памяти у взрослых.

Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов в США и международные органы здравоохранения опубликовали предупреждение, основанное на данных двух исследований в ходе лечения Галантамином легких когнитивных расстройств. У пациентов, принимающих препарат, были замечены более высокие показатели смертности. 27 апреля 2006 года Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов утвердило изменения в упаковке продукта, касающиеся всех форм Галантаминовых препаратов (жидкие, стандартные таблетки, и таблетки расширенной версии), предупреждая о риске развития брадикардии (медленная частота сердечных сокращений в состоянии покоя), атриовентрикулярной блокады, особенно у лиц, имеющих предрасположение к ней. В то же время, риск обморока (потери сознания), увеличивается в сравнении с плацебо. «В рандомизированных контролируемых исследованиях, у пациентов, принимающих Галантамин, брадикардия наблюдалась чаще, чем у группы, принимающей плацебо, но последствия редко являлись серьезными и редко приводили к прекращению лечения». Эти побочные эффекты не были зарегистрированы в исследованиях, связанных с болезнью Альцгеймера.

Галантамин - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Применяется для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени; полиомиелита (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); и миастении gravis, прогрессирующей мышечной дистрофии, детского церебрального паралича, неврита, радикулита, миопатии. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: 7-Кето ДГЭА , Жировой гепатоз , Ирвингия (Ирвингия габонская) , Сибутрамин: Редуксин / Меридиа ,