Галвус (Вилдаглиптин)

Вилдаглиптин (ранее LAF237, фирменные наименования Galvus, Zomelis, Jalra) – это пероральное антигипергликемическое средство (антидиабетический препарат) нового класса препаратов ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Вилдаглиптин ингибирует инактивацию GLP-1 и GIP при помощи DPP-4, позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина в бета-клетках и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками из островков Лангерганса в поджелудочной железе. Вилдаглиптин снижает гипергликемию у больных сахарным диабетом 2 типа. Вилдаглиптин является уникальной молекулой с двойственной природой, поскольку он воздействует на уровни глюкагона при гипогликемии, а также гипергликемии.

Молекула Вилдаглиптина

Фармакологическая группа: антидиабетические препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (S) -1 - [N-(3-гидрокси-1-адамантил) глицил] пирролидин-2-карбонитрил
Торговые наименования: Галвус
Юридический статус: отпускается по рецепту (Великобритания)
Применение: пероральное
Биодоступность: 85%
Связывание с белками: 9,3%
Метаболизм: главным образом, гидролиз в неактивные метаболиты; CYP450 не принимает заметного участия
Период полураспада: от 2 до 3 часов
Выделение: почечное
Синонимы: (2S) -1 - {2 - [(3-гидрокси-1-адамантил) амино] ацетил} пирролидин-2-карбонитрил
Формула: C₁₇H₂₅N₃O₂
Мол. масса: 303,399 г / моль

EMEA также утвердила новое пероральное средство, выпущенное Novartis под названием Eucreas, которое представляет собой сочетание вилдаглиптина и метформина.

Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Иногда сообщается о редких случаях гепатотоксичности. Сообщалось о случаях панкреатита, связанных с приемом ингибиторов DPP-IV. Группа ученых из Лос-Анджелеса сообщила об увеличении предраковых изменений в поджелудочной железе у крыс и у людей-доноров органов, принимающих ингибиторы DPP-IV. В ответ на эти сообщения, FDA США и Европейское Агентство по Лекарственным Препаратам осуществили независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, связанных с возможной связью ингибиторов DPP-IV с раком поджелудочной железы. В совместном письме к New England Journal of Medicines, агентства заявили, что «Оба агентства считают, что утверждения о причинно-следственной связи между препаратами на основе инкретина и развитием панкреатита или рака поджелудочной железы, выраженные недавно в научной литературе и в средствах массовой информации, являются несовместимыми с текущими данными. На настоящий момент FDA и EMA еще не сделали окончательного вывода о такой причинно-следственной связи. Несмотря на убедительность имеющихся данных, панкреатит продолжать рассматриваться в качестве риска, связанного с использованием этих препаратов, до появления большего количества доступных данных; оба агентства продолжают исследования в этом направлении».

Галвус (Вилдаглиптин) применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Federal Drug Agency , Гормон роста Соматотропин , Пиразинамид , Траметес разноцветный (Трутовик разноцветный) , Фотемустин ,