Гарпагофитум (дьяволький коготь)

Гарпагофитум распростертый (Harpagophytum Procumbens), также называемый «дьяволький коготь», представляет собой клубнеплод, традиционно используется при лечении скелетно-мышечных нарушений, в качестве обезболивающего и стимулирующего аппетит средства; по предварительным результатам способен помогать при остеоартрите.

Гарпагофитум распростерый (обычно называется «дьявольский коготь») является клубнеплодным растением, используется для борьбы с болями в нижней части спины и артритом (как ревматизмом, так и остеоартритом). Максимальная эффективность достигается спустя месяц приема (посему эффект отличается от того же аспирина, которые действует почти сразу). В основном исследовалась эффективность «дьявольского ногтя» в отношении артрита, однако довольно малое количество результатов поступило во всеобщий доступ (отсутствовали результаты по мета-анализу, не были проведены систематические обзоры исследований) и сами исследования имели небольшую подоплеку ввиду недостаточного количества образцов и контрольной группы, в сравнении с которой и можно было делать конкретные выводы. Несмотря на вышесказанное, было проведено по крайней мере 2 контролируемых исследования на должном уровне, согласно которым «дьявольский коготь» проявлял себя лучше в сравнении с плацебо, и по эффективности не уступал препарату Виокс (Рофекоксиб, является ингибитором ЦОГ-2 и обладает противовоспалительными свойствами). Было проведено мало исследований относительно других эффектов «дьявольского ногтя», хотя, по данным одного из них, он обладает антихолестеразным ингибиторным потенциалом, в основном воздействует на бутрихолинестеразу (холистеразовый энзим, содержится в крови и печени), и эффективнее галантамина. На данный момент ведется масса дискуссий касательно безопасности приема «дьявольского ногтя» и его традиционного использования. Согласно им, «дьявольский коготь» может быть опасен при приеме в повышенных дозах. В ходе кратковременных испытаний было выявлено, что прием данного растения хорошо переносится, хотя по данному вопросу отсутствуют результаты долговременных испытаний. При принятии перорально, возможны маточные сокращения, посему противопоказано беременным.

• Другие названия: дьявольский коготь, чёртов коготь, Duiwelsklou (афр.), Wood Spider
• Не путать с: Кошачьим когтем (Undaria Tomentosa)

«Дьявольский коготь» (при испытаниях использовался препарат с торговым названием долотеффин) принимается дозировкой в 6000 мг корня «дьявольского ногтя» (по 2000 мг три раза в день с приемом пищи). При приеме экстракта «дьявольского ногтя» для лечения артрита и воспалений, максимальный эффект достигается в течение 1-4 месяцев.

«Дьявольский коготь» (гарпагофитум распростертый семейства двудольных растений) произрастает в Африке – Намибии, Ботсване, Южной Африке, Анголе, Замбии и Зимбабве; традиционно используется в качестве анальгетика, жаропонижающего средства, против аллергии, для улучшения аппетита, при различных повреждениях кожи, при расстройствах желудка, болезнях почек и печени, как мочегонное и седативное средство, а также для лечения дегенеративных заболеваний и поддержания скелетно-мышечной системы. ¹⁾В основном используются высушенные клубнеплоды растения (особенно вторичные клубнеплоты, которые растут на основном стебле); название – «дьявольский коготь» пошло от внешнего вида плодов, плоды гарпагофитума распростертого имеют два прямых шипа и множество продолговатых выступов в виде крючков. Другие названия, «чертов коготь» и Duiwelsklou (афр.) также отражают внешний вид данных выступов, а название вида, к которому принадлежит данное растение, (гарпагофитум) происходит от слова «гарпаго», что по-гречески значит «захватный крюк». Еще одно название – Wood Spider (древесный паук). К другим названиям «дьявольского ногтя» также относится гарпагофитум цейхери, однако данный конкретный подтип содержит меньше биоактивных веществ. Для определения вида используется молекула 6-ацетилактеозид, поскольку входит в состав класса распростертых и отсутствует у цейхери.²⁾ Гарпагофитум распростертый может быть разделен на два подвида: распростертых и трансваленсных. Гарпагофитум распростерый был назван «дьявольским когтем» ввиду того, что плоды выглядят наподобие длинных когтей; клубнеплоды являются вместилищем полезных компонентов растения и используются в медицинских целях (в отличие от плодов).

В «дьявольском ногте» содержатся:

• Простейшие ириоидные гликозиды – гарпагид и прокумбид
• Производные гарпагида – гарпагизиды (также известные как 8-циннамоилгарпагид), 8-циннамоилмиопорозид, 8 -O-феруоилгарпагид (1% в экстрактах, 0.25% веса сухого растения), и (также гликозид) гарпрокумбид A и 6-O-альфа-D-галактопиранозилгарпагозид (разные гликозиды) и пагид³⁾
• 8- O-(p-кумароил)-гарпагид и 8- O-(цис-p-кумароил)-гарпагид, производные гарпагида и оба относятся к акрониму 8-PКГГ
• Производные прокумбида, включая гарпрокумбид В 6«-O-(p-кумароил)-прокумбид
• Пагозид и метоксипагозид⁴⁾
• Декаффеоилвербаскозид
• Пентацикличные сапонины нигаихикозида F1 and F2, хебулозид II, и гарпозид
• Фенольные/фенилетаноидные гликозиды, такие как актеозид ⁵⁾ (также известный как вербаскозид, являющийся главным фенилетаноидным гликозидом до 15.8% в спиртовом экстракте и 2% веса сухого растения) и изоактеозид(5% спиртового экстракта),⁶⁾ а также 6-ацетилактеозид, 6'-O-ацетилактеозид (10% в спиртовом экстракте), 2'-O-ацетилацетозид (2% спиртового экстракта) 2,6-диацетилактеозид (3% спиртового экстракта), матринозид,[11][2] лейкосцептозид A и β-OH-вербаскозид
• β-(3′,4′-дигидроксифенил)-O-α-рамнопиранозил(1→3)-β-d-глукопиранозид
• (+)-8,11,13-тотаратриен-12,13-диол (в основе– тотарановая структура)⁷⁾
• (+)-8,11,13-абиетатриен-12-ol (ферругинол, в основе – абиетановая структура)[7][18] и 13-гидрокситотара-7,9,13-триен-6,12-дион(маитеноквинон)
• трицикличные дитерпеноиды типа чинан,
• коричная кислота и кофейная кислота⁸⁾
• 7α-гидроксисистерол и 7β-гидроксиситостерол

При рассмотрении гарпагосида, который по сути является молекулой, являющейся основой для стандартизации и биомаркером медицинской эффективности растения, вторичные клубнеплоды обладают в два раза большим содержанием гарпагозида, чем первичные; в цветках, плодах и стеблях данная молекула отсутствует, а в листьях содержится малая толика. В клубнеплодах содержится 0,5-3% ириоидных гликозидов (данный класс является биоактивным). ⁹⁾ Активные ингредиент/ингредиенты еще не до конца исследованы, однако гарпагозид наверняка к ним относится, поскольку содержащие его лекарственные средства обладают теми же терапевтическими эффектами, что и «дьявольский коготь». Посему, гарпагозид является показателем эффективности и обычно стандартизирован до содержания в 1,2% от общей массы. Фенилэтаноидные гликозиды обладают терапевтическим эффектом, поскольку в большинстве содержатся в спиртовых экстрактах (обычно использующихся как противовоспалительные средства), а также обладают противовоспалительными эффектами и в отдельности.

В ходе экспериментов, где рассматривались взаимодействия «дьявольского ногтя» и Р450, выявились взаимодействия с цитохромом Р3А4 (IC50 показатели – 124.2-327.6 мкг/мл), ни одно из них не было связано с гарпагозидом или гарпагидом и интенсивность данных взаимодействий была недостаточной. В ходе одного из исследований было отмечено, что экстракты «дьявольского ногтя» (в составе препаратов для продаж) способны ингибировать Р-гликопротеин, что было выявлено в ходе аккумуляции кальцеин-АМ в клетках (которая указывает на ингибирование Р-гликопротеина) с показателями EC50 в 262,4-303,6 мкг/мл; что значительно меньше показателей вермаприла (5,1 мкм), целекоксиба (8,3 мкм) и нимесулида (20,4 мкм). Все это не имело отношения к гарпагозиду, который был неактивен. ¹⁰⁾

Часть фенилэтаноида (ФЭ) в составе «дьявольского ногтя» обладает свойствами ингибирования холинэстеразы (первичный экстракт не обладает) и способна увеличивать уровни ацетилхолина. В ходе данного исследования выявилось, что in vitro ФЭ ингибировала ацетилхолинэстеразу, при этом интенсивность процесса зависела от концентрации (50-200 мкг/мл, 56,87-73,1% ингибирования) и от бутрилхолинэстеразы, последняя завершала ингибирование взвеси отмытых клеток экстракта ФЭ (50-200 мкг/мл; 93,16-100%) и почти завершала с экстрактом «бородатых» корней ФЭ (100-200 мкг/мл, 86,52-90,66%). Вещество превзошло галантамин, который являлся контрольным препаратом. Изолированный вербаскозид (основной фенилэтаноид в «дьявольском ногте») также показал зависящее от дозировки ингибирование обоих энзимов, однако показатели были ниже (47,94% и 39,19% ингибирования при 200 мкг/мл соответственно).

Традиционно, порошок из корней (250 мг 3 раза в день) давался беременным женщинам для подавления болевых ощущений. При рассмотрении болеутоляющих эффектов, доза «дьявольского когтя» в 30-300 мг действительно снижала болевые ощущения (при использовании формалина) у мышей. Они снизились на 18,1 и 27,1% на период первой фазы испытаний (100 и 300 мг/кг соответственно) и на 42,5% и 59% на период второй фазы. Во второй фазе данные эффекты были схожи с применением экстракта семян винограда (был неэффективен в первой фазе) и более эффективен, чем зверобой.

В зависимости от дозы, экстракт «дьявольского ногтя» в активированных моноцитах способен снижать выброс предвоспалительных цитокинов TNF-α, IL-6, PGE2, и IL-1β (доза должна быть более 100 мкг/мл) и почти останавливает выброс TNF-α при 500 мкг/мл; ¹¹⁾р38 МАПК и JNK не были задействованы (как и NF-kB), однако АП-1 связи с геномом были нарушены при дозе 100-200 мкг/мл как в моноцитах, так и макрофагах, а также в цитокинах при 500 мкг/мл. Здесь может быть активен гарпагозид, поскольку изолированный он связан с ингибированием окиси азота и выбросом отвечающих за воспаление цитокинов (200 мкм). Данные противовоспалительные эффекты отмечались во всем кровотоке, были ингибированы COX-1 и COX-2 и подавлен выброс окиси азота; эффективность зависет от концентрации гарпагозида. ¹²⁾ Ингибирует воздействие АП-1 на геном и предотвращает выработку предвоспалительных цитокинов (в ответ на воспалительные раздражители). Гарпагозит сам по себе может быть активным, однако и другие элементы вносят свой вклад. Что касается ириоидных гликозидов, большинство из них неактивны или относительно слабо ингибируют выброс макрофагов, хотя -(p-кумароил)-гарпагид довольно эффективен при IC50 в 32 мкм. Подобный механизм наблюдается с тритерпеноидами в ингибировании выброса нейтрофила.

При исследовании воздействия 150 мг «дьявольского ногтя» на кроликов (14% гарпагозида, что сравнимо с дозой в 200 мг для человека) на протяжении 6 месяцев после односторонней медиальной менискэктомии и поперечного разреза передней крестообразной связки выявилось, что у контрольной группы крыс уменьшалась толщина сустава при оперировании колена относительно здорового колена; у группы, которой давали «дьявольский коготь», изменения также наблюдались, однако незначительные. ¹³⁾В письме редактору (журнала по фитомедицине¹⁴⁾) обсуждалось данное исследование, и гематоксилин и окрашивание суставов сафранином выявили улучшение регенерации хрящей, а окрашивание эластином – увеличение уровней иРНК ТИМП-2 в 2-5 раз относительно контрольной группы.

При рассмотрении результатов исследований на крысах можно сказать, что артрит, вызванный инъекциями M. Butyricum, и отек конечности значительно снизились при пероральном введении 50 мг/кг «дьявольского ногтя» (50% спиртовой экстракт), однако эффективность была меньше, чем у 10 мг/кг преднизона. В эксперименте, проведенном до данных результатов, использовалась доза в 100 мг/кг спиртового экстракта, которая устраняла отек, вызванный адъюватом Фрейнда (исследовательский токсин, который вызывает артрит), а эффективность зависела от дозы, которая варьировалась в рамках от 25 мг/кг до 50 мг/кг. ¹⁵⁾ В ходе другого исследования, 2 г/кг «дьявольского ногтя» не возымели противовоспалительного действия в ответ на применение M. Butyricum или лямбда-каррагенана. Не уточняется, какая именно часть растения была использована, известна лишь продолжительность эксперимента – 11 дней (другие исследования на крысах более продолжительны). У крыс «дьявольский коготь» способен снизить воспаление при артрите. Эффективность, однако, не превосходит преднизон. Существует некоторое количество результатов, согласно которым «дьявольский коготь» способен помочь при остеоартрите, однако их ¹⁶⁾ пока недостаточно, чтобы что-либо утверждать наверняка. В ходе некоторых исследований, доступных онлайн, при использовании препарата долотеффин (2400 мг дьявольского ногтя» стандартизированного до 60 мг гарпагозида) на протяжении 8 недель выявились снижения симптомов остеоартрита (боль в бедре, нижней части спины и колене) – согласно индексу выраженности остеоартрита университетов Западного Онтарио и МакМастера, индексу Орхуса нижней части спины и измененному опроснику по состоянию здоровья. Положительные эффекты проявлялись у 50-70% людей, наибольший результат наблюдался у старшего поколения с более тяжелыми формами заболевания. В ходе другого эксперимента с применением той же дозы долотеффина на период 6 недель выявились снижения болевых ощущений относительно 12,5 мг рофекоксиба (ингибитор ЦОГ2), а у пациентов, принимающих долотеффин на протяжении года, максимальная эффективность достигалась по истечении 30-60 дневного срока приема и сохранялась на том же уровне, хотя другие исследования говорят о том, что данный срок может составлять до 4 месяцев. ¹⁷⁾ Удивительно, но слишком мало результатов исследований доступно онлайн, большинство из них опубликованы на немецком языке. Дьявольский коготь эффективен при хронических болях, но в меньшей или в такой же степени по сравнению с препаратами, специально предназначенными для лечения данных симптомов.

Традиционное использование «дьявольского ногтя» отчасти ограничено, поскольку есть вероятность развития рака при чрезмерном употреблении (что это за «рак», с медицинской точки зрения неясно). У крыс показатель составляет 13,5 г/кг массы тела (в ходе доклинических испытаний¹⁸⁾), а прием 7,5 г/кг «дьявольского ногтя» перорально на протяжении 21 дня не повлиял на показатели сыворотки крови. У человека данные показатели составляют 2,16 и 1,2 г/кг веса тела. Мета-анализ показателей воздействия «дьявольского ногтя» на человека выявил, что при остеоартрите около 10% человек испытали на себе побочные эффекты, что было вызвано большими дозами (8100 мг экстракта). Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (вздутие живота и диарея), а также к ним относятся головная боль и мигрени. О случаях расстройства желудка также сообщалось. Данный мета-анализ был проведен на результатах краткосрочных испытаний. Данные побочные эффекты проявляются лишь при больших дозах и при долговременном использовании «дьявольского ногтя».

Традиционно «дьявольский коготь» использовался беременными для смягчения болевых ощущений, однако высокие дозировки могут привести к преждевременным родам или разрыву плаценты. При исследовании данных возможных эффектов выявилось, что высокие концентрации (200-1000 мкг/мл) экстракта в изолированной мышце матки могут способствовать ее сокращению как у беременных, так и у не беременных самок крыс. Ввиду вышеописанного, прием «дьявольского ногтя» на период беременности противопоказан.

:Tags

Читать еще:азопт-бринзоламид, Бутриптилин , Выпадение (пролапс) прямой кишки , Гермафродит , Эмтрицитабин (Эмтрива) ,