Генабол (Норболетон)

Молекула Норболетона

Норболетон - перорально активное производное нандролона. Структурно этот стероид отличается от норметандролона (Orgasteron) только тем, что здесь 13-метил группа заменена этиловой. Что обычно для нандролон веществ, Норболетон по природе является более анаболическим, нежели андрогенным, веществом. Ранние исследования на животных указывают на то, что анаболический индекс этого препарата в 20 раз больше, чем у перорального метилтестостерона (при стандартном сравнении пероральных анаболических/андрогенных стероидов), что означает, что его анаболическая активность в 20 раза больше, чем андрогенная. Хотя эту цифру нельзя совершенно точно перевести на реальное использование человеком, все же можно рассчитывать на благоприятный баланс анаболических и андрогенных эффектов. Сравнения с другими коммерчески доступными средствами, вероятно, поместит Норболетон в категорию, близкую к норетандролону, ведь оба соединения – эффективные анаболические производные нандролона, имеющие некоторую дополнительную эстрогенную и прогестерон активность, что несколько отличает их от более чистых анаболиков, таких, как Винстрол, Примоболан и Анавар.
Норболетон наиболее целесообразно рассматривать как препарат для бодибилдинга, он меньше подходит для конкурентных видов спорта.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 17
Анаболик: 350
Стандарт: Тестостерон пропионат
Химические наименования: 13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17a-pregn-4-en-3-one
13,17-альфа-диэтил-17-гидроксигон-4-ен-3-он
Эстрогенная активность: умеренная
Прогестерон активность: умеренная

Норболетон был впервые описан в 1963 году. Препарат был разработан компанией Wyeth (Genabol, 2,5 мг), и клинически исследован на людях в период между 1964 и 1972 гг. в качестве потенциального лекарства для лечения низкого веса тела и детей с небольшим ростом. Эффективные дозы, используемые в исследованиях, равнялись 1,25 мг в день у детей, что считается довольно низкой дозой, и от 2,5 до 10 мг в день у взрослых. Подробные исследования метаболических эффектов Норболетона в 1968 году (при применении от 2,5 до 10 мг в день в течение 6 недель) у взрослых и пожилых мужчин и женщин, нуждающихся в восстанавлении после операции или болезни, установили, что оптимальное сохранение белка достигалось при дозах в 7,5 мг в день (доза в 10 мг в день в ходе исследования не дала никаких дополнительных преимуществ). Хотя препарат был признан высоко анаболическим с минимальными андрогенными свойствами и эффективные дозы препарата были определены, Норболетон в конечном итоге так и не становится коммерческим рецептурным препаратом. Таким образом, после публикации клинических исследований, в течение примерно тридцати лет, препарат мало где упоминается. Норболетон вновь появляется в заголовках газет в середине 2002 года, когда было объявлено, что д-р Дон Катлин из Аналитической Лаборатории Лос-Анджелеса обнаружил, что спортсмены использовали данный препарат, чтобы обойти досмотр, проводимый в его центре. Из-за того, что Норболетон никогда не продавался в качестве коммерческого стероида, спортивные органы не могли его обнаружить в ходе предыдущих испытаний. Частный фармацевт Патрик Арнольд понимает это, и создает препарат с конкретной целью – обойти досмотр на допинг. Кэтлин выявил его использование после получения нескольких «негативных» образцов, имевших признаки подавления эндогенных стероидов (что указывает на потенциальное использование стероидных препаратов).
Допинговый скандал, связанный с использованием Норболетона, становится первым широким упоминанием этого «оригинального стероида». Некоммерческие стероиды не отображаются в тестах в силу своей анонимности. Если вещество неизвестно комиссии экспертов, оно не может быть обнаружено. Такие препараты, как Норболетон, высоко ценились среди профессиональных спортсменов.
После того, как Кэтлин определил Норболетон, он создает и выпускает метод для обнаружения его метаболитов в моче. Несколько спортсменов мирового класса были исключены за использование данного препарата во время соревнований, в том числе олимпийский чемпион США по велосипедному спорту Тэмми Томас. После широкой огласки этого события в прессе, Норболетон немедленно теряет свое преимущество как стероид, который не определяется на тестах. С тех пор, как стероид был «обнаружен», и по сегодняшний день спортсмены подвергаются тестированию на использование этого препарата. Скорее всего, большинство спортсменов, использующих это соединение, уже давно отказались от него и перешли к использованию других, более совершенных, препаратов. Чарли Фрэнсис, тренер Бена Джонсона, когда тот показал положительный результат на стероиды в ходе Летних Олимпийских Игр 1988 года, позже отметил, что Норболетон широко использовался во время Игр в Сиднее 2000 года, за два года до того, как МОК узнал о его существовании.

Норболетон не доступен, как отпускаемый по рецепту лекарственный препарат. Когда он производился как экспериментальный препарат от Wyeth, он выходил в форме 2,5 мг таблеток.

Норболетон представляет собой модифицированную форму андролона. Он отличается: 1) добавлением этиловой группы на углерод 17-альфа для защиты гормона во время приема внутрь, и 2) введением этиловой группы в углерод 13-альфа, что активизирует анаболическую активность стероида.

Норболетон не были широко изучен на людях. На основании его структуры, справедливо будет предположить, что этот препарат является ароматизирующимся. Он преобразуется в синтетический эстроген с высоким уровнем биологической активности
(13,17 альфа-диэтил-эстрадиол). Он, скорее всего, является умеренно эстрогенным стероидом. Гинекомастия может причинять некоторое беспокойство во время лечения, особенно при приеме высоких доз.
В то же время, проблемой может стать задержка жидкости, вызывающая заметные потери мышечного рельефа.
Чувствительные люди могут дополнительно использовать антиэстрогены, такие, как Nolvadex ®. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой, как Arimidex ® (анастрозол), являющийся наиболее эффективным средством для контроля эстрогена. Ингибиторы ароматазы, однако, могут быть довольно дорогими в сравнении со стандартной анти- эстрогенной терапией, и могут также оказывать негативное воздействие на липиды крови. Основываясь на его структуре, ожидается, что Норболетон имеет некоторую прогестин-активность в организме. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны эстрогенным, и включают в себя, в том числе, замедление производства тестостерона и повышение скорости накопления жира. Прогестины также увеличивают стимулирующее воздействие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Между этими двумя гормонами имеется такое сильное взаимодействие, что гинекомастия может возникать при помощи прогестина даже в отсутствии чрезмерных уровней эстрогена. Зачастую для смягчения симптомов гинекомастии, вызванных этим стероидом, достаточно использовать анти-эстроген, ингибирующий эстрогенные компоненты этого расстройства.

Хотя стероид классифицируется как анаболик, андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Женщины должны знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Отметим, что в тканях андрогенного реагирования, таких, как кожа тела и головы, а также простата, структурно предполагается, что относительная андрогенность Норболетона снижается благодаря его превращению в дигидро-норболетон. Одновременное использование ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких, как финастерид или дутастерид, могут мешать превращению Норболетона, увеличивая тенденцию препарата к производству андрогенных побочных эффектов. При использовании стероидов лучше избегать прием ингибиторов редуктазы, если пользователь хочет поддерживать низкий уровень относительной андрогенности.

Норболетон - c17-альфа щелочное соединение. Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому его проценту поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут являться гепатотоксическими. Длительное воздействие или высокие дозировки могут спровоцировать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, что позволяет избежать эскалации штаммов печени. Тяжелые осложнения печени довольно редки, учитывая периодический характер применения пероральных анаболических/андрогенных стероидов, хотя и не могут быть полностью исключены, особенно при использовании Норболетона в высоких дозах и/или при длительном периоде применения.
Исследования по удержанию сульфобромфталеина (SSP), вызванных приемом Норболетона и шестнадцати других анаболических/андрогенных стероидов у животных, определили препарат как один из наиболее активных. Увеличение удержания SSP – это маркер печеночного стресса. Поздние исследования у людей установили, что препарат хорошо переносится при дозе в 10 мг в день или меньше на срок до 6 недель непрерывного использования. При использовании любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется принимать такие добавки для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня HDL (хорошего холестерина) и повышению уровня LDL (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени.
Норболетон оказывает сильное воздействие на уровень холестерина в печени из-за того, что это вещество не ароматизируется, и благодаря своей структуре способно сопротивляться распаду в печени, кроме того, важным условием являются и пути введения препарата. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Норболетон не был одобрен для использования человеком. Руководящие принципы назначения недоступны. Исследования определили оптимальные клинические дозы в 7,5 мг в день. При использовании в спортивных целях, нужной дозировкой будет 10-15 мг в день в течение 6-8 недель. Результатом должны стать измеримые увеличения силы и размера мышц, которые могут сопровождаться повышенным уровнем удержания жидкости, отложением жира и потерей рельефа.

Норболетон не был одобрен для использования человеком. Руководящие принципы назначения недоступны. Исследования определили оптимальные клинические дозы в 7,5 мг в день. При использовании в спортивных целях, нужной дозировкой будет 5 мг в день в течение 4-6 недель. Хотя препарат в первую очередь анаболический по природе, женщины должны опасаться возможной вирилизирующей активности препарата, особенно при использовании в высоких дозах.

Норболетон в настоящее время является недоступным на черном рынке препаратом. Согласно Российскому законодательству, анаболические стероиды и их производные входят в список сильнодействующих веществ, чей оборот и сбыт считается незаконным, согласно статье № 234 «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Приобретение анаболических стероидов на территории России возможно только в аптеке по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Амантадин , Бараклюд (Энтекавир) , Габапентин , Опатанол (Олопатадин) , Гормоны щитовидной железы (тиреоидные гормоны) ,