Гликопиррония бромид

Быстродействующий пролонгированный антагонист мускариновых рецепторов. Холиноблокирующий препарат, ингибирует действие ацетилхолина на гладкие мышцы дыхательных путей, благодаря чему происходит бронходилатация. Обладает высоким сродством с мускариновыми рецепторами и в 4 раза более высокой селективностью по отношении к рецепторам М3 по сравнению с рецепторами М2. При вдыхании быстро всасывается; Tmax составляет 5 минут. Подсчитано, что абсолютная биодоступность ингаляционного гликопиррония составляет около 45%. Приблизительно 90% AUC после ингаляции является результатом абсорбции из лёгких, a 10% - из желудочно-кишечного тракта. У пациентов с ХОБЛ стационарное состояние достигается в течение 1 недели лечения. Объем распределения в терминальной фазе после ингаляции был в 20 раз выше, чем после внутривенного введения; это свидетельствует о гораздо более медленной экскреции препарата после ингаляции. Препарат на 38–41% связывается с белками плазмы. In vitro происходят реакции гидроксилирования и его прямой гидролиз, что приводит к образованию производного карбоновой кислоты (М9). In vivo после ингаляции также образуется M9. Гликопирроний подвергается также окислительному метаболизму, с участием многих изоферментов CYP, однако маловероятно, что ингибирование метаболизма препарата или его индукция вызывает значительные изменения в AUC. После внутривенного введения 85% дозы выводится с мочой в течение 48 ч; 5% дозы обнаружено в желчи. Элиминация исходного вещества через почки составляет примерно 60-70% от общего клиренса. Считается, что большую часть внепочечного клиренса составляют метаболические преобразования. После ингаляции до 23% дозы выводится с мочой в неизменном виде. t1/2 по ингаляции в конечной фазе дольше (33–57 ч), чем после внутривенного введения (6,2 ч) или после применения перорально (2,8 ч). У пациентов с умеренным нарушением функции почек происходит увеличение AUC в 1,4 раза, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности максимально до 2,2 раза.

Поддерживающее лечение с целью расширить бронхи и облегчить симптомы заболевания у взрослых с ХОБЛ.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Не применять при острых бронхоспазмах. Не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или симптомами нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Не применять детям и подросткам до 18 лет. Нет информации относительно применения препарата пациентами с печёночной недостаточностью, однако не следует ожидать значительной реакции на лекарство. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата немедленно прекратить и применить альтернативную терапию. Соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, а также с задержкой мочеиспускания. Применять с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в том числе с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в диализе, препарат можно применять только тогда, когда потенциальная польза лечения превышает потенциальный риск; таких пациентов следует тщательно контролировать на случай возникновения побочных реакций. Больным с нестабильной ИБС, недостаточностью левого желудочка, инфарктом миокарда, аритмией (кроме хронической, стабильной фибрилляции предсердий), синдромом удлиненного интервала QT в истории болезни или с удлинённым интервалом QT (> 450 мс у мужчин или> 470 мс у женщин)- препарат следует применять с соблюдением крайней осторожности – в связи с ограниченным опытом его использования в этой группе людей.

Не исследовано одновременного применения гликопиррония бромида и других препаратов, содержащих вещества с антихолинергической активностью, в связи с этим не рекомендуется эти препараты использовать одновременно. Не следует ожидать клинически значимых взаимодействий при совместном применении с циметидином или другими ингибиторами транспорта органических катионов. Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении гликопиррония бромида с индакатеролом, используемом в виде ингалятора.

Наиболее распространенной неблагоприятной реакцией в результате антихолинергического эффекта является сухость слизистой оболочки полости рта, как правило, длящаяся 4 недели. Часто возникают также: гастроэнтерит, бессонница, воспаление носоглотки, а у пациентов старше 75 лет - инфекции мочевыводящих путей, головная боль. Не очень часто возникают: ринит, цистит, гипергликемия, гипестезия, фибрилляция предсердий, сердцебиение, синусит, кашель, раздражение горла, кровотечение из носа, расстройство желудка, кариес, кожная сыпь, боль в верхней части груди, болезненное мочеиспускание, задержка мочи, повышенная утомляемость, астения. Применение больших доз гликопиррония может привести к появлению симптомов антихолинергического эффекта, в этом случае целесообразно применить симптоматическое лечение.

Нет информации об использовании препарата беременными женщинами. Неизвестно, проникает ли гликопирроний в грудное молоко. Гликопирроний можно применять беременным женщинам и кормящим матерям, только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для ребёнка.

Взрослые. Ингаляция содержимым 1 капсулы раз в день. Применять в одно и то же время, исключительно при помощи ингалятора Сибри-Бризхалер (Seebri Breezhaler). Капсулы не следует глотать. Нет необходимости модификации дозы пожилым пациентам, а также пациентам с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью.

• Сибри-Бризхалер (Seebri Breezhaler) (ингалятор)

Читать еще: Ацеметацин (Рантудил) , Вакцина против кишечной палочки , Витамин K , Ламинария , Флороглюцин ,