Горечавка желтая

Gentiana lutea (горечавка желтая) – разновидность горечавки, растущая в горах центральной и южной Европы. Горечавка желтая – травянистое многолетнее растение, растущее до 1-2 м (3,3-6,6 фута) в высоту, с широкими ланцетными и эллиптическими листьями 10-30 см (3,9-11,8 дюйма) и 4-12 см (1,6-4,7 дюймов) в ширину. Цветки желтые, венчик отделяется почти до основания в 5-7 узких лепестков. Растет в травянистых альпийских и субальпийских пастбищах, обычно на известковых почвах.

Горечавка желтая примечательна интенсивной горькостью корня и каждой части травы. Горечавка желтая использовалась время от времени в пивоварении, до того, как стали использовать хмель. Корень горечавки имеет долгую историю использования в качестве растительного средства, придающего горечь, и является составной частью многих патентованных лекарств. При изготовлении лекарств используются высушенные, подземные части растения и свежие надземные части. Корень, толщина которого может достигать более 5 см (2,0 дюйма), имеет несколько ветвей, собирается осенью и высушивается для последующего использования. Следует проявлять осторожность в отношении его использования, поскольку он находится под угрозой исчезновения, а тесно связанный с ним золототысячник обыкновенный разделяет с ним многие из его составляющих и действия. Название растения Gentiana lutea – это дань памяти Гентию, иллирийскому королю, который, по легенде, обнаружил, что растение имеет тонические свойства. В ветеринарной фармакопее в 1860-х гг. корень горечавки, или гентианский радик, считался полезным как тонизирующее средство и лекарство для желудка. ¹⁾ Экстракты корня горечавки содержатся в американском безалкогольном напитке Moxie, с чем связан его уникальный вкус. Горечавка также используется во Франции для производства алкогольного ликера и аперитива с растениями, собранными в районе Овернь. Европейская ассоциация горечавки в Лозанне, Cercle Européen d'Etude des Gentianacées, ставит своей целью развитие знаний и использования желтой горечавки и других видов Gentianaceae. Желтая горечавка изображена на обратной стороне банкноты албанской 2000-й lekë, выпущенной в 2008 году.

Основными веществами, придающими горечь корню горечавки, являются секаироидные гликозиды амарогентин и гентиопикрин. Первый является одним из самых горьких природных соединений ²⁾, и используется в качестве научной основы для измерения горечи.

Gentiana lutea, принадлежащая к семейству цветковых растений Gentianaceae, обычно используется в традиционной сербской медицине благодаря своим полезным желудочно-кишечным и противовоспалительным свойствам. Было проведено исследование, цель которого заключалась в том, чтобы определить, предотвращают ли водные корневые экстракты горечавки желтой, состоящие из гентиопикрозида, гентизина, беллидифолин - 8 - O - глюкозида, деметилбеллидифолин - 8 - O - глюкозида, изовитексина, свиртиамарина и амарогентина, пролиферацию гладкомышечных клеток аорты в ответ на PDGF-BB. ¹⁾ Пролиферацию клеток и анализ клеточного цикла проводили на основе анализа аламарного синего и мечения иодида пропидия соответственно. В первичных культурах клеток гладких мышц аорты крысы (RASMCs), PDGF-BB (20 нг / мл) вызывало двукратное увеличение пролиферации клеток, которое было значительно блокировано экстрактом корня (1 мг / мл). Экстракт корня также предотвращал вход S-фазы синхронизированных ячеек в ответ на PDGF. Кроме того, PDGF-BB индуцировал активацию ERK1 / 2, и последующее увеличение уровней клеточного оксида азота (NO) также было блокировано экстрактом. Эти эффекты экстракта были связаны с блокадой индуцированной PDGF-BB экспрессии iNOS, циклина D1 и ядерного антигена пролиферирующих клеток (PCNA). Доковый анализ компонентов экстракта на MEK1, активирующей киназу ERK1 / 2 с использованием AutoDock4, указывает на вероятное связывание изовитексина с участком связывания ингибитора MEK1. Эксперименты с очищенным изовитексином показали, что он успешно блокирует индуцированную PDGF активацию ERK1 / 2 и пролиферацию RASMC в клеточной культуре. Таким образом, горечавка желтая может обеспечить создание новых средств для профилактики и лечения атеросклероза.

Накопление внутриклеточного сорбита из-за повышенной активности альдозоредуктазы (ALR2) было вовлечено в развитие различных вторичных осложнений диабета. ²⁾ Таким образом, ингибирование ALR2 может быть эффективной стратегией профилактики или сдерживания развития некоторых осложнений диабета. Горечавка желтая растет в естественной среде в центральных и южных районах Европы. Её корни обычно употребляются в качестве напитка в некоторых европейских странах и, как известно, обладают лечебными свойствами. Водные, этанольные, метанольные и эфирные экстракты корней G. lutea подвергали in vitro биоанализу для оценки их ингибирующей активности на ALR2. В то время как эфирные и метанольные экстракты показали большую ингибирующую активность против как крысиной линзы, так и человеческого ALR2, водные и этанольные экстракты показали умеренную ингибирующую активность. Кроме того, эфирные и метанольные экстракты корней G. lutea значительно и дозозависимо ингибировали накопление сорбита в эритроцитах человека в условиях высокого уровня глюкозы. Исследования молекулярной стыковки с компонентами, обычно присутствующими в корнях G. lutea, показывают, что секоиридоидный гликозид, амарогентин, может быть потенциальным ингибитором ALR2. Это показывает, что экстракты G. lutea проявляют ингибирующую активность по отношению к ALR2, и эти результаты показывают, что горечавка или ее составляющие могут быть полезны для профилактики или лечения диабетических осложнений.

ЭТНОФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СООТВЕТСТВИЕ: Gentiana lutea L., горечавка желтая, является травой, известной своими фармакологическими свойствами, с давней традицией использования для лечения различных заболеваний, включая использование в качестве средства для улучшения пищеварения, а также используемая в пищевых продуктах и горьких напитках. Цель настоящего исследования состоит в том, чтобы впервые оценить генотоксичность горечавки и её антигентоксичность против метилметансульфоната (MMS). ³⁾ МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ: Водная инфузия подземной части горечавки было оценено in vivo с использованием теста на пятнистые крылья на дрозофиле в дозе, обычно используемой в традиционной медицине (тест на генотоксичность, заключающийся в воздействии тестируемых факторов на личинок и куколок дрозофил Drosophila melanogaster - индуцируемые в имагинальных дисках соматические мутации проявляются в появлении пятен (в норме отсутствующих) на крыльях, по частоте которых может эффективно оцениваться уровень генотоксичности). Для антигенотоксического исследования было выполнено два типа воздействия с помощью горечавки и MMS: долговременное совместное применение, а также после введения горечавки после кратковременного воздействия с помощью MMS. РЕЗУЛЬТАТЫ: Водная инфузия горечавки в отдельности не проявляла генотоксичности. Результаты совместных и послеоперационных экспериментов с горечавкой показывают, что горечавка увеличивает частоту мутантных клонов по значениям, полученным только с помощью MMS, вместо снижения генотоксичности MMS, на 22,64% и 27,13% соответственно. ВЫВОДЫ: Этот результат предполагает синергизм горечавки с MMS и указывает, что водная инфузия горечавки, используемая в традиционной медицине, может иметь особые последствия в отношении генотоксичности, что указывает на необходимость соблюдения осторожности при ее использовании.

Целью этого исследования ⁴⁾ было изучение ингибирующей активности экстрактов горечавки желтой на фермент миелопероксидазу (MПO), а также антиоксидантной активности этих экстрактов и их корреляцию с общим содержанием полифенолов. Экстракты были приготовлены с использованием метанольных (100%), водных и этанольных водных растворов (96, 75, 50 и 25% об. / об.) в качестве растворителей для экстракции. Кроме того, изовитексин, амарогентин и гентиопикрозид, фармакологически активные компоненты G. Lutea, были протестированы как потенциальные ингибиторы MПO. Антиоксидантную активность экстрактов определяли с использованием теста на абсорбцию 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила (DPPH), а также с использованием циклической вольтамперометрии (CV). Среди всех экстрактов, антиоксидантная способность 50% водного этанольного экстракта была самой высокой, как при измерении с использованием теста DPPH, с IC (50) = 20,6 мкг / мл, так и при использовании CV. Кроме того, 50% этанольный экстракт показал лучшее ингибирование активности МПО по сравнению с другими экстрактами. В группе выбранных компонентов G. lutea, гентиопикрозид оказался самым сильным ингибитором MПO, с IC (50) = 0,8 мкг / мл. Кроме того, концентрацию компонентов G. lutea определяли во всех экстрактах с использованием ультрапроизводительной жидкостной хроматографии (UPLC).

ПРЕДПОСЫЛКИ И ЦЕЛИ: Исследования показывают, что горечавка желтая и её компонент изовитексин могут проявлять антиатеросклеротические свойства. В этом исследовании мы попытались изучить защитный механизм экстракта водного корня горечавки и изовитексина при воспалении эндотелия, миграции мышечных клеток, а также начале и развитии атеросклероза у крыс с диабетом, индуцированным стрептозотоцином (STZ). ⁵⁾ МЕТОДЫ И РЕЗУЛЬТАТЫ: Результаты показывают, что как экстракт горечавки желтой, так и изовитексин, блокируют адгезию лейкоцитов и образование активных форм кислорода в эндотелиальных клетках пупочной вены человека (HUVEC) и клетках гладкой мускулатуры аорты крысы (RASMC), после TNF-альфа и фактора роста тромбоцитов-BB (PDGF-BB) соответственно. И экстракт, и изовитексин блокировали индуцированную TNF экспрессию ICAM-1 и VCAM-1 в HUVEC. Миграция RASMC, индуцированная PDGF-BB, и активация фосфолипазы C-γ, также были отменены экстрактом горечавки желтой и изовитексином. Ратиометрические измерения на основе Fura-2 продемонстрировали, что как экстракт, так и изовитексин, ингибировали внутриклеточный рост кальция PDGF-BB в RASMC. Дополнение обычной диеты 2% порошком корня горечавки у крыс STZ, снижало общий уровень холестерина в крови. Окрашивание судановым красным продемонстрировало снижение накопления липидов в стенке аорты диабетических животных при применении горечавки. При добавлении также уменьшалась медиальная толщина и осаждение коллагена в сегменте аорты диабетических крыс. Иммуногистохимия продемонстрировала снижение экспрессии молекулы адгезии сосудистых клеток-1 (VCAM-1), индуцируемой синтазой оксида азота (iNOS) и сосудистого эндотелиального кадгерина (VE-cadherin) в сегментах аорты диабетических крыс после применения горечавки. ВЫВОДЫ: Таким образом, результаты подтверждают, что экстракт / порошок горечавки желтой и изовитексин проявляют антиатеросклеротическую активность.

Сухой экстракт из наземных частей горечавки желтой был получен в соответствии с разработанной общей технологической схемой. Изучение фармакологического влияния полученного экстракта на коагуляционные свойства крови показало, что после его инстилляции у подопытных животных время формирования активного тромбопластина достоверно возрастает, а время образования тромбина и фибринозного кластера сокращается по сравнению с животными, которые не получали фитопрепаратов, в то же время морфологический вид периферической крови остается неизменным. ⁶⁾ Сухой экстракт наземных частей Gentiana Lutea, приготовленный в соответствии с рекомендованной технологией, наряду с широко известными фармакологическими эффектами, характеризуется новой активностью – влиянием на гемостаз. Полученные предварительные данные о влиянии экстракта на коагуляцию крови требуют дальнейших глубоких исследований его механизма. Выявлена новая активность наземных частей Gentiana Lutea, и изучение этих механизмов послужит в будущем основой для рекомендации ее использования в новой нозологии. Наземные части Gentiana lutea L. предлагаются в качестве альтернативы подземным частям растения. Наряду с этим, целесообразно продолжить исследования, посвященные разработке гемостатических средств растительного происхождения с системным и локальным действием (губки, пленки, клей для кожи) из наземных частей Gentiana lutea L.

:Tags