Дайвонекс (Кальципотриол)

Молекула Кальципотриола

Кальципотриол (INN) или кальципотриен (USAN) является синтетическим производным кальцитриола или витамина D. Он используется для лечения псориаза, и продается под торговыми наименованиями «Dovonex» в США, «Дайвонекс» за пределами Северной Америки и «Psorcutan» в Германии. Этот препарат является безопасным для длительного применения при псориатических болезнях кожи. Препарат также успешно используется в лечении алопеции.

Фармакологическая группа: производные витаминов; Противопсориазные средства
Фармакологическое действие: Противопсориатическое. Взаимодействует со специфическими рецепторами, вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератоцитов, ускоряя их морфологическую дифференциацию. Влияет на кальциевый обмен и регулирует иммунные процессы в коже. Абсорбция с кожи составляет около 1%. Всосавшаяся часть метаболизируется печенью, выводится почками и кишечником.
Воздействие на рецепторы: рецептор витамина D
Биодоступность: от 5 до 6%
Метаболизм: печень
Выделение: желчь
Формула: C₂₇H₄₀O₃
Мол. масса: 412,605 г / моль

Эффективность Дайвонекса в лечении псориаза была впервые замечена в ходе исследований остеопороза, при наблюдении за пациентами, получавшими различные формы витамина D. Неожиданно было замечено, что у некоторых пациентов, также страдающих от псориаза, наблюдалось резкое сокращение количества поражений.
Все еще не очень ясен точный механизм действия Дайвонекса в лечении псориаза. Однако было показано, что кальципотриол имеет сравнимую с кальцитриолом аффинность на рецепторе витамина D (VDR), имея в то же время менее 1% активности кальцитриола в регуляции метаболизма кальция. Рецептор витамина D относится к стероидным рецепторам/рецепторам суперсемейства тироидных, и находится на клетках различных тканей, включая щитовидную железу, кости, почки и Т-клетки иммунной системы. Т-клетки, как известно, играют важную роль в развитии псориаза, и полагается, что связывание кальципотриола с рецептором витамина D модулирует транскрипцию гена Т-клеток к клеточную дифференциацию и пролиферацию родственных генов.

Для лечения псориаза применяют Дайвонекс в виде крема, мази или раствора для кожи головы (50 мкг / мл). Вещество наносят два раза в день на тело или кожу головы, но не на лицо. Улучшение, как правило, обнаруживается в течение 2 недель. Большинство пациентов демонстрируют некоторые улучшения при совместном применении кортикостероидов, немного большие, чем при использовании кортикостероидов в отдельности. Тахифилаксии, как при глюкокортикоидной терапией, не наблюдалось.

Дайвонекс, как было показано в клинических испытаниях, отличается превосходными показателями безопасности. Случаи гиперкальциемии редки.
Препарат также доступен в сочетании с синтетическим глюкокортикоидом бетаметазоном как бетаметазон/кальципотриол.

Дайвонекс (Кальципотриол)- это препарат для лечения псориаза. Является синтетическим аналогом активного метаболита витамина D. Может отпускаться из аптек без рецепта.

:Tags

Читать еще: SR9009 , Зитига (Абиратерон) , Ораболин (этилэстренол) , Синдром Бурхаве , эзетрол-эзетимиб,