Десмопрессин (1-диамино-8-D-аргинин вазопрессин - ДДАВП) является синтетическим аналогом природного гормона вазопрессина, характеризующийся более сильным и более длительным антидиуретическим действием и гораздо более слабым сокращающим воздействием на мышечную оболочку кровеносных сосудов и матки (в терапевтических дозах не оказывает данного воздействия). Антидиуретическое действие происходит путем регулировки резорбции воды в почечных канальцах. Кроме того, демопрессин оказывает влияние на гемостаз: повышает уровни циркулирующего в крови фактора VIII и фактора Виллебранда (в 2–4 раза), высвобождая их из сосудистого эндотелия, повышает активность тканевого активатора плазминогена в плазме, активирует процессы фибринолиза. Десмопрессин характеризуется быстрым началом действия в сочетании с устойчивым антидиуретическим эффектом (8–12 ч). После применения перорально быстро всасывается, биодоступность составляет 0,08–0,16% (пища снижает её примерно на 40%), tmax – 1–1,5 ч, t1/2 – 2–3 ч. При подъязычном применении биодоступность составляет примерно 25% (пища снижает её примерно на 40%), tmax – около 0,5–2 ч, t1/2 – 2,8 ч. После интраназального введения биодоступность 3-5%, tmax – около 1 ч, t1/2 – 2–3 ч; эффект при такой форме применения составляет 1/10 эффекта, получаемого после внутривенного введения. Препарат не метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой.
Перорально, подъязычно, интраназально, подкожно, внутримышечно, внутривенно: лечение и диагностика несахарного диабета (diabetes insipidus), возникшего в результате дефицита антидиуретического гормона (АДГ). Перорально, подъязычно, интраназально: лечение первичного изолированного ночного энуреза (enuresis nocturna) у больных старше 5 лет с нормальной способностью концентрировать мочу. Перорально, подъязычно: никтурия у взрослых, связанная с ночной полиурией. Интраназально, подкожно, внутримышечно: оценка способности почек концентрировать мочу. Подкожно, внутримышечно, внутривенно: применяется пациентами с легкой формой гемофилии А, а также слабой или умеренной формой болезни фон Виллебранда с целью обеспечения гемостаза при диагностических или небольших хирургических операциях. Применяется также при полиурии, полидипсии и во время лечения солями лития.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, психогенная полидипсия, сердечная недостаточность или другие заболевания, требующие применения диуретиков, почечная недостаточность, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. При лечении нарушений свертывания крови не применять больным с нестабильной ишемической болезнью сердца, декомпенсированной сердечной недостаточностью, а также пациентам с болезнью Виллебранда типа II B. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями водно-электролитного баланса, а также больным с риском повышения внутричерепного давления следует соблюдать предельную осторожность во время лечения. В случае возникновения острых заболеваний с нарушениями водно-электролитного баланса применение препарата следует прекратить. Также следует соблюдать осторожность во время лечения пожилых пациентов, детей и новорождённых. Во время исследования способности почек концентрировать мочу следует ограничить потребление жидкости (0,5 л в промежуток времени от 1 часа перед применением препарата до 8 часов после применения). При лечении нарушений свертываемости крови и недержания мочи также следует ограничить потребление жидкости.
Следует соблюдать осторожность во время параллельного применения препарата десмопрессина с солями лития, высокими дозами адреналина, демеклоциклином, гепарином или алкоголем, так как они могут снизить антидиуретическое воздействие десмопрессина. Одновременное применение клофибрата и десмопрессина усиливает и продлевает антидиуретическое воздействие десмопрессина. НПВП могут привести к избытку воды в организме и к гипонатриемии. Индометацин усиливает, но не продлевает эффект десмопрессина. Трициклические антидепрессанты, аминазин, антагонисты рецептора 5-НТ, хлорпропамид, мочевина и флудрокортизон могут потенцировать эффект десмопрессина. Лоперамид может утроить концентрацию десмопрессина в крови. Карбамазепин усиливает эффект десмопрессина, но в редких случаях может его ослаблять. Несмотря на небольшую вазопрессорную деятельность десмопрессина, следует контролировать пациентов в случае параллельного применения препаратов, оказывающих влияние на артериальное давление.
Головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, покраснение лица, небольшая тахикардия, снижение осмолярности плазмы. Лечение без ограничения приема жидкости может вызвать задержку воды в организме и гипонатриемию. Очень редко: аллергические реакции и эмоциональные расстройства у детей. При интраназальном применении могут возникнуть носовые кровотечения, а также покраснение, отек и воспаление слизистой оболочки носа. В случае парентерального введения: реакция в месте инъекции. У некоторых больных гемофилией после 3-4 дней лечения возникала тахифилаксия в связи с исчерпанием запасов тканевого фактора, дефицит которого обнаружен в организме пациента. В случае передозировки может произойти задержка воды в организме, гипонатриемия, снижение осмолярности плазмы. Нет антидота. Следует прекратить использование препарата и применить симптоматическое лечение.
Kaтегория B. Применять во время беременности только в случае острой необходимости. Препарат проникает в грудное молоко, однако его концентрация недостаточна для возникновения антидиуретической реакции у ребёнка.
Определяется индивидуально. Несахарный диабет. Интраназально: взрослые: 10–20 мкг 1–2 ×/день, дети: 5–10 мкг 1–2 ×/день; перорально: первоначально 0,3 мг/день в 3 раздельных дозах, далее в зависимости от реакции больного, обычно 0,3–0,6 мг/день в 3 раздельных дозах (в некоторых случаях до 1,2 мг/день); подъязычно: первоначально 60 мкг 3 ×/день, далее в зависимости от реакции больного, обычно 0,18–0,36 мг/день в 3 раздельных дозах. В случае, если интраназальное или подъязычное применение по каким-либо причинам невозможно, препарат применяется внутривенно, внутримышечно или подкожно: взрослые 1–4 мг 1 ×/день или в 2 раздельных дозах, дети старше 1 года: 0,1–1 мг 1 ×/день или в 2 раздельных дозах, дети младше 1 года: первоначально 0,05 мг, далее в зависимости от реакции больного. Ночное недержание мочи. Интраназально: пациенты старше 5 лет: первоначально обычно 10 мкг перед сном, в случае отсутствия реакции дозу увеличить до 20 мкг и применять, по крайней мере, в течение недели, максимальная доза – 20 мкг/день. Перорально: пациенты старше 7 лет (в исключительных случаях старше 5 лет) 0,2 мг перед сном, при необходимости увеличить дозу до 0,4 мг/день; подъязычно: пациенты старше 6 лет: 0,12 мг 1 ×/день перед сном, при необходимости дозу увеличить до 0,24 мг/день; по истечении 3 месяцев прервать лечение на неделю с целью оценки эффектов терапии; за час до применения препарата и до 8 часов после применения следует ограничить потребление воды. Никтурия. Перорально: 0,1 мг 1 ×/день перед сном, при необходимости дозу еженедельно удваивать до 0,4 мг/день; подъязычно: 0,06 мг 1 ×/день перед сном, при необходимости дозу еженедельно удваивать до 0,24 мг; за час до применения препарата и до 8 часов после применения следует ограничить потребление воды. Оценка способности почек концентрировать мочу. Обычно внутримышечно или подкожно: Взрослые: 4 мг, дети старше 1 года: 1–2 мг, младше 1 года; 0,4 мг. Интраназально: взрослые: 40 мкг, дети старше 1 года: 20 мкг, дети младше 1 года: 10 мкг. Обеспечение гемостаза у больных гемофилией А и болезнью Виллебранда: 0,3 мкг/кг массы тела во внутривенной инфузии, длящейся 15–30 мин, дозу можно повторить 1–2 раза по истечении 6–12 часов. Примечания 10 мкг десмопрессина ацетата соответствует 40 МЕ. 400 мкг десмопрессина, применяемого перорально, эквивалентно 240 мкг десмопрессина, применяемого подъязычно.
Отпускается по рецепту врачаЧитать еще: Босвеллия (Босвеллия пильчатая) , Вирасепт (Нелфинавир) , Клитория тройчатая (Clitoria Ternatea) , Крилевый жир , Фуразабол (Miotolan) ,