Джакави (Руксолитиниб)

Руксолитиниб (INC424, INCB18424, фирменные наименования Jakafi и Jakavi, от Incyte Pharmaceuticals и Novartis) – это препарат для лечения миелофиброза средней или высокой степенью риска, типа рака костного мозга. Препарат также исследуется для лечения других видов рака (например, лимфомы и рак поджелудочной железы), полицитемии и псориаза. Контролируемые исследования фазы III пациентов с миелофиброзом при пероральном приеме ингибитора JAK-I (COMFORT- I) и COMFORT-II показали значительные преимущества препарата за счет снижения размера селезенки, смягчения изнурительных симптомов и улучшение общей выживаемости.

Молекула Руксолитиниба

Руксолитиниб является ингибитором Янус-киназы, обладающий селективностью по отношению к подтипам Jak1 и JAK2 этого фермента. Руксолитиниб ингибирует неуправляемые сигналы JAK, связанные с миелофиброзом. JAK1 и JAK2 принимают преобразователи сигналов и активаторы транскрипции (STSTs) для рецепторов цитокинов, что приводит к модуляции экспрессии генов.

Фармакологическая группа: противоопухолевые средства; ингибиторы протеинкиназы
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (3R) -3- циклопентил-3- [4 - ( 7Н-пирроло [2,3- D ] пиримидин- 4-ил) пиразол-1- ил] пропаннитрил
Торговые наименования Jakafi, Jakavi
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально, местно
Биодоступность 95%
Связывание с белками 97%
Метаболизм: печень (в основном CYP3A4-опосредованный)
Период полураспада 2,8-3 часов
Выделение: моча (74%) , фекалии (22%)
Формула C₁₇H₁₈N₆
Мол . масса 306,37 г / моль

Иммунологические побочные эффекты включают в себя опоясывающий лишай (1,9%) и оппортунистические инфекции. Метаболические побочные эффекты включают увеличение веса (7,1%). Лабораторные патологии включают аномалии в показателях аланин трансаминазы (АЛТ) (25,2 %) и аспартаттрансаминазы (АСТ, 17,4% ), а также повышенный уровень холестерина (16,8%).

В ноябре 2011 года Руксолитиниб был одобрен FDA США для лечения миелофиброза средней или высокой степени риска, по результатам испытания COMFORF-I и COMFORF-I.

Некоторые аналитики считают, что этот препарат имеет все шансы стать лидером продаж. По состоянию на конец марта 2012 года, по словам представителя Incyte, около 1000 врачей выписывают препарат для своих пациентов в США. Общее количество гематологов и онкологов в стране составляет 6500.

Джакави (Руксолитиниб) - это противоопухолевый препарат; ингибитор протеинкиназы. Применяется для лечения миелофиброза. Отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Апигенин , Бупропион / налтрексон , Кофе (кофейные зерна) , Формононетин , Циклоастрагенол (TA-65) ,