Диакарб (Ацетазоламид) – ингибитор угольной дегидразы (ангидразы). Снижает внутриглазное давление (за счёт сокращения производства внутриглазной жидкости) и давление спинномозговой жидкости (уменьшает секрецию). Является слабым мочегонным средством, действующим в проксимальных почечных канальцах. Увеличивает выведение из организма воды, ионов калия и натрия и бикарбоната, высоко подщелачивая мочу. Значительные потери бикарбоната с мочой приводят к развитию метаболического ацидоза в тканях. Препарат оказывает противосудорожное воздействие – ингибирование карбоангидразы в центральной нервной системе задерживает аномальные разряды в нейронах. Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови наступает по истечении 1-3 часов после перорального приёма, период полувыведения составляет 3–8 ч. Примерно в 70-90% связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту и в небольших количествах содержится в грудном молоке. Не поддаётся метаболизму. Выделение ацетазоламида из организма осуществляется через почки (через 24 часа 90% препарата выводится из организма).
Хроническая открытоугольная глаукома; вторичная глаукома; краткосрочное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме. Эпилепсия: тонико-клонические припадки и абсансы или смешанные эпилептические припадки – препарат принимать короткими сериями в качестве вспомогательного лекарства (быстро развивается толерантность). Отек или сердечная недостаточность, вызванные некоторыми лекарственными средствами. Высотная болезнь (сокращает время акклиматизации, но оказывает небольшое воздействие на симптомы горной болезни). Кроме того, препарат иногда используют при увеличении давления спинномозговой жидкости при травматическом отеке головного мозга, болезни Меньера, предменструальный синдром, гиперкапния, хроническое заболевание легочного сердца, эмфизема, кистозный отек макулы.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или сульфаниламидам, снижение уровня натрия и калия в сыворотке крови, дисфункция печени и почек, почечно-каменная болезнь, надпочечниковая недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, длительная терапия хронической закрытоугольной глаукомы. Соблюдать осторожность при применении у пациентов с пониженной концентрацией хлора, натрия и калия, с увеличением концентрации кальция в сыворотке крови. Применение препарата в дозах, превышающих рекомендованные, не вызывает увеличения диуреза и, следовательно, может увеличить сонливость и парестезию, а иногда также уменьшить диурез. Препарат может усугубить ацидоз, следует проявлять осторожность при приеме у пациентов с легочной эмболией и эмфиземой. Вызывает ощелачивание мочи. Во время лечения рекомендуется проводить морфологию крови и тесты на концентрацию электролитов в крови.
Диакарб (Ацетазоламид) увеличивает выведение лития из организма и может ослабить его действие. Возможно увеличение воздействия антагонистов фолиевой кислоты, пероральных сахаропонижающих средств и инсулина и пероральных антикоагулянтов. Ацетазоламид может повысить или понизить уровень глюкозы в крови. Может потребоваться корректировка дозы противодиабетических средств. В ходе параллельного приёма сердечных гликозидов или лекарств, повышающих артериальное давление, необходимо изменить дозировку ацетазоламида. Препарат влияет на метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови; у пациентов, принимающих ацетазоламид параллельно с некоторыми противосудорожными средствами – фенитоином, примидоном – может наблюдаться тяжелая остеомаляция. Одновременное использование ацетазоламида, амфетамина, атропина или хинидина может привести к усилению побочных эффектов. Диакарб (Ацетазоламид) может увеличить концентрацию карбамазепина в плазме. Препарат повышает риск гипокалиемии при совместном приеме с дигиталисом, диуретиками, кортикостероидами, слабительными средствами, которые повышают моторику желудочно-кишечного тракта. Диакарб (Ацетазоламид) усиливает действие гипотензивных препаратов и токсические эффекты салицилатов на ЦНС. Хлорид аммония снижает диуретическое действие ацетазоламида.
Наблюдаются особенно на начальном этапе лечения. Чаще всего: парестезия, нарушение слуха, шум в ушах, потеря аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея; изредка – сонливость и дезориентация. Также: нарушение электролитного баланса, метаболический ацидоз, кратковременная близорукость, почечнокаменная болезнь, анафилактические реакции. Также возможны: крапивница, гематурия, глюкозурия, печеночная недостаточность, вялый паралич, светочувствительность, печеночная и почечная колика. В качестве производного сульфонамида, Ацетазоламид может проявлять побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов: лихорадка, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, депрессия костного мозга, панцитопения, сыпь, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Не описаны симптомы передозировки и острого отравления у людей. Не существует специфического антидота. Лечение симптоматическое и поддерживающее; препарат выводится из организма с помощью гемодиализа.
Категория C. Не применять во время беременности, особенно в первом триместре. У кормящих матерей следует рассмотреть преимущества и риски.
Перорально. Глаукома первичная открытоугольная. Взрослые: 0,25 1–4 ×/день; суточная доза >1 г не увеличивает эффективность лечения. Вторичная глаукома. Взрослые: 250 мг каждые 4 ч, иногда достаточно 250 мг 2 ×/день. Глаукома закрытоугольная (кратковременное предоперационное лечение, с целью понижения внутриглазного давления); острый приступ глаукомы. Взрослые: 250 мг 4 ×/день. Высотная болезнь: обычно 0,5–1 г/день, разделённые на дозы; в случае быстрого подъёма (более 500 м в день) 1 г / сут, разделённые на дозы; лечение следует начинать за 24-48 часов до начала подъёма, в случае появления симптомов заболевания продолжать лечение еще в течение 48 часов или дольше. Эпилепсия. Взрослые и дети. Обычно 8–30 мг/кг массы тела 1 ×/сутки или в 2–4 дозах (обычно 375–1000 мг/сутки); в комбинации с другими препаратами изначально 1 × 250 мг / сут, при необходимости увеличить дозу, для детей максимально 750 мг / сут. Отеки при сердечной недостаточности, вызванной препаратами (комбинированная терапия). Первоначально, 1 × 250-375 мг / сут, утром, предпочтительно принимать препарат через день или два дня подряд с однодневным перерывом.
Препарат, особенно при применении в больших дозах, может вызывать сонливость, иногда чувство усталости, головокружение, спутанность сознания, поэтому процессе лечения пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или обслуживать механические устройства.
Диакарб (Ацетазоламид) - это диуретик и ингибитор карбоангидразы. Используется при отечном синдроме; для купирования острого приступа глаукомы, для предоперационной подготовки больных, при упорных случаях течения глаукомы (в комплексной терапии); при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; острой «высотной» болезни; внутричерепной гипертензии в комплексной терапии. Препарат отпускается по рецепту.
Читать еще: Аланилглютамин (Сустамин) , Верошпирон (Спиронолактон) , Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон) , Модафинил , Телмисартан ,