Дигидроэрготамин

Молекула Дигидроэрготамина

Алкалоид спорыньи (Secale cornutum), полученный путём гидрирования эрготамина. Блокирует сосудистые α-адренорецепторы, главным образом в венах. Является агонистом серотонинергических рецепторов, находящихся в месте разветвления сонной артерии. Дигидроэрготамин является мощным препаратом, вызывающим сокращение кровеносных сосудов головы, но оказывает меньшее влияние на периферические сосуды. По сравнению с эрготамином сильнее блокирует адренорецепторы, но обладает более слабым эффектом, оказывающим влияние на сужение сосудов и сокращение матки. Дигидроэрготамин в меньшей степени, чем эрготамин, вызывает тошноту и рвоту. После применения перорально абсорбируется быстро, но не полностью. Существуют большие индивидуальные различия в степени поглощения дигидроэрготамина. После внутримышечного введения эффект препарата проявляется по истечении 15–30 минут и длится в течение 3-4 часов. Метабилизируется в печени. Элиминация препарата происходит в два этапа. t1/2 I этапа составляет 2 часа, II этапа– 21 час. Экскретируется с метаболитами и желчью.

Лечение приступов мигрени, ортостатическая гипотензия.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или алкалоидам спорыньи, почечная недостаточность, заболевания печени, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, тромбоз периферических артерий. Препарат не рекомендуется применять в течение длительного времени. Больным с сердечными аритмиями следует соблюдать осторожность во время лечения. Не рекомендуется применять в профилактике мигрени. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Комитет по лекарственным препаратам для человека (КЛПЧ) Европейского агентства лекарственных средств рекомендовал введение ограничений для применения препаратов, содержащих производные спорыньи. Не следует использовать эти препараты для лечения когнитивных и сенсорных расстройств, при нарушении кровообращения, а также для профилактики мигрени, потому как при этих показаниях риск возникновения побочных эффектов (например, фиброза, который может привести к повреждению органов или симптомам отравления эрготамином) превышает пользу от лечения. При других показаниях, включая лечение деменции, болезни Альцгеймера и мигрени, рекомендации для использования производных спорыньи не изменяются.

Следует соблюдать, по крайней мере, 24-часовой интервал между приемом дигидроэрготамина и других алкалоидов спорыньи (эрготамина, метисергида) или суматриптана. Совместное использование макролидных антибиотиков (таких как кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) может препятствовать метаболизму эрготамина путем ингибирования цитохрома P-450 и привести к усилению токсичности. Не использовать одновременно с бромокриптином и каберголином в связи с риском возникновения гипертонии и инфаркта миокарда. При параллельном применении α-адреноблокаторов (толазолин, празозин), и β-блокаторов (атенолол, надолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) может возникнуть стенокардия и повыситься кровяное давление. Алкалоиды спорыньи не влияют на фармакодинамику и фармакокинетику циклоспорина. Одновременное использование с делавирдином, индинавиром, ритонавиром или нелфинавиром увеличивает риск возникновения серьезных побочных эффектов. Одновременное применение флуоксетина, флувоксамина, пароксетина или сертралина может привести к возникновению серотонинового синдрома (нарушение координации, общая слабость, снижение рефлексов, ригидность, гипертермия). Не применять одновременно с допамином или добутамином в связи с риском периферической ишемии и гипоксии, которая может привести к некрозу тканей на руках и ногах.

Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, судороги (в случае длительного применения высоких доз), симптомы периферической ишемии (парестезии, бледность или синюшность кожи пальцев рук и ног, ощущение холода, боли в мышцах, мышечная слабость), стенокардия, тахикардия или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, коронарный вазоспазм, ишемия или инфаркт миокарда, диарею, запор, боли в животе, сухость во рту. Могут возникнуть кожные изменения, такие как эритема, отеки, кровоподтеки, эпидермальный некролиз, акне, но эти осложнения редко возникают во время кратковременного лечения. Долгосрочное использование может привести к симптомам повреждения печени или почек. Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов, таких как боль, парестезии, акроцианоз, снижение или повышение артериального давления, нарушения дыхания, тошнота, рвота, боли в животе, спутанность сознания, делирий, судороги, кома. Специфического антидота не существует – применять симптоматическое лечение.

Kaтегория X. Угнетает секрецию пролактина. Не применять при беременности и в период лактации.

Перорально. Взрослые и подростки старше 16 лет: 1–2 мг (1–2 таблетки или 10–20 капель) 3 ×/день.

• Ангионорм
• Дигидергот (назальный спрей)
• Дигидроэрготамин мезилат
• Дитамин

Читать еще: LGD-4033 , Антисептические средства , Калустерон (Methosarb) , Рыбий жир , Секнидазол ,