Диклоксациллин

Молекула Диклоксациллина

Диклоксациллин – это бета-лактамный антибиотик узкого спектра действия класса пенициллинов. Он используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными грамположительными бактериями. Он активен против бета-лактамаз-продуцирующих организмов, таких как стафилококк, в противном случае устойчивых к большинству пенициллинов. Вещество очень похоже на флуклоксациллин, и эти два вещества считаются взаимозаменяемыми. Диклоксациллин доступен под разными торговыми марками, включая Diclocil (BMS).

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2S, 5R, 6R) -6 - {[3 - (2,6-дихлорфенил)-5-метил-оксазол-4-карбонил] амино} -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоновая кислота
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное
Биодоступность: от 60 до 80%
Связывание с белками: 98%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,7 часа
Выделение: почечное и желчное
Формула: C₁₉H₁₇Cl₂N₃O₅S
Мол. масса: 470,327 г / моль

Как и другие β-лактамные антибиотики, Диклоксациллин действует путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Он ингибирует сшивку между линейными полимерными цепями пептидогликана, которые составляют главный компонент клеточной стенки грам-положительных бактерий.

Диклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазы (пенициллиназы), секретируемым многими устойчивыми к пенициллину бактериями. Наличие изоксазолиловой группы на боковой цепи пенициллинового ядра облегчает сопротивление β-лактамазы, так как они обладают относительной непереносимостью к стерическим затруднениям боковой цепи. Таким образом, вещество может связываться с пенициллин-связывающими белками (ПСБ) и ингибировать сшивку пептидогликана, но не связывает или инактивирует β-лактамазы.

Диклоксациллин более кислотно-стабилен, чем многие другие пенициллины. Препарат можно применять перорально и парентерально. Однако, как и метициллин, он менее эффективен против не-β-лактамаз-продуцирующих грам-положительных бактерий, по сравнению с бензилпенициллином. Диклоксациллин имеет аналогичные флуклоксациллину фармакокинетику, антибактериальную активность и показания, и два этих вещества считаются взаимозаменяемыми. Препарат, как полагают, проявляет более низкий уровень тяжелых печеночных побочных эффектов, по сравнению с флуклоксациллином, но более высокий уровень почечных побочных эффектов.

Диклоксациллин коммерчески доступен в виде натриевой соли диклоксациллин натрий в виде капсул (250 или 500 мг) и инъекций (порошок для приготовления, 500 и 1000 мг на флакон).

Диклоксациллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Показания к применению включают:

  Стафилококковые инфекции кожи и панникулит – в том числе импетиго, наружный отит, фолликулит, фурункулы, карбункулы, и мастит
  Пневмония (дополнительное средство)
  Остеомиелит, септический артрит, инфекции горла, стрептококк
  Сепсис
  Эмпирические лечение эндокардита
  Хирургическая профилактика

Диклоксациллин противопоказан лицам с историей аллергии на пенициллины, цефалоспорины или карбапенемы. Препарат также не следует закапывать в глаза. Диклоксациллин нельзя использовать лицам с историей холестатического гепатита, связанного с использованием диклоксациллин или флуклоксациллина. Диклоксациллин следует использовать с осторожностью пожилым людям; пациентам с почечной недостаточностью, когда требуется уменьшить дозу; и лицам с нарушением функций печени, в связи с риском развития холестатического гепатита.

Общие побочные реакции, связанные с использованием диклоксациллина, включают: диарею, тошноту, сыпь, крапивницу, боль и воспаление на местах инъекций, суперинфекции (в том числе кандидоз), аллергии, и кратковременное повышение активности печеночных ферментов и билирубина. В редких случаях может развиться холестатическая желтуха (холестатической гепатит). Реакция может развиваться через несколько недель после прекращения лечения, и продолжаться в течение недель. Ожидаемая частота составляет 1 на 15 000 случаев, и чаще встречается у людей> 55 лет, женщин, и лиц, принимающих препарат более 2 недель.

Несмотря на то, что Диклоксациллин нечувствителен к бета-лактамазам, некоторые организмы выработали резистентность к нему и другим β-лактамным антибиотикам узкого спектра действия, включая метициллин. Такие организмы включают метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA).

Диклоксациллин применяется для лечения инфекций кожи и мягких тканей: фурункул, абсцессов, карбункул, язв, угрей, панникулита, раневых инфекций и ожогов, отитов, импетиго, и для послеоперационного предохранения кожного лоскута. Используется для лечения инфекций дыхательных путей: пневмонии, синусита, фарингита, тонзиллита, околоминдального абсцесса. Также применяется при: остеомиелите, энтерите, эндокардите, инфекциях мочевых путей, менингите.

:Tags

Читать еще: NCS-382 , Аранесп (Дарбэпоэтин альфа) , Бупропион / налтрексон , Жгун-корень Моннье , Марихуана ,