Диклофенак

Молекула Диклофенака

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное аминофенилуксусной кислоты, обладающее сильным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Действие препарата включает ингибирование циклооксигеназ: в основном так называемую конститутивную циклооксигеназу ЦОГ1, которая отвечает за синтез простагландинов, выполняющих физиологические функции, и в меньшей степени индуцируемую циклооксигеназу ЦОГ2, отвечающую за синтез провоспалительных простагландинов в месте воспаления. При ревматических заболеваниях снижает интенсивность клинических и субъективных симптомов (боль в состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность, отёк суставов), улучшает общее физическое состояние, тормозит агрегацию тромбоцитов (в меньшей степени, чем аспирин). После применения перорально быстро и почти полностью абсорбируется в тонком кишечнике, метаболизируется во время первого прохода; биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 20–60 минут после применения препарата в форме таблеток с немедленным высвобождением, в течение 2–4 часов – в форме суппозиториев или таблеток с замедленным высвобождением, а в форме синовиальной жидкости - через 2-4 ч. t1/2 в плазме составляет 2 часа, в синовиальной жидкости – 3–6 h. После применения таблеток с замедленным высвобождением максимальная концентрация ниже. На 99,7% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Экскретируется почти полностью в течение 12 часов, приблизительно 60% выводится с мочой и 33% с калом, главным образом, в виде глюкуронидов. После введения в конъюнктивальный мешок быстро проникает в ткани переднего отрезка глаза, tmax в роговице и конъюнктиве составляет около 30 минут; не проникает в кровь.

Натриевая соль. В качестве обезболивающего и противовоспалительного средства - ревматоидный артрит и другие системные заболевания соединительной ткани, болезнь Бехтерева и другие серонегативные спондилоартриты, острый приступ подагры, остеоартроз периферических суставов и позвоночника. Кроме того, применяется при травматических, перегрузочных и воспалительных повреждениях околосуставных тканей: сухожилий, связок, мышц, суставных сумок, сухожилий. Применяется также при невралгии, радикулярных синдромах, менструальных болях, при воспалениях придатков, а также вспомогательно в отоларингологии. В офтальмологии: наружно при воспалении переднего отрезка глаза и после удаления катаракты, с целью предотвращения возникновения кистоидного отека макулы, для предотвращения интраоперационного сужения зрачка, при неинфекционном воспалении переднего отрезка глаза. Калиевая соль. Кратковременное лечение симптомов, связанных с растяжением мышц, травматические и воспалительные заболевания суставов, ревматоидный артрит, остеоартрит, внесуставный ревматизм, дисменорея и лечение приступов мигрени. Вспомогательно при тяжелых инфекциях, уха, носа, горла.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим НПВП, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит с кровотечением или перфорацией толстой кишки, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность, третий триместр беременности. Не применять пациентам, у которых препараты из группы вызывают НПВП приступ астмы, крапивницу или ринит. Избегать одновременного применения с другими НПВП, в том числе с ингибиторами ЦОГ-2. Диклофенак увеличивает риск артериальных тромбоэмболических осложнений, аналогичных тем, которые наблюдаются при использовании селективных ингибиторов ЦОГ-2. Не использовать пациентам с застойной сердечной недостаточностью (классы II-IV по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или сосудов головного мозга. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) решение о начале лечения диклофенаком следует принимать после тщательного взвешивания всех плюсов и минусов, связанных с лечением. Соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени, почечной недостаточностью, порфирией, нарушением гемостаза, а также пожилым людям. У пациентов, получающих НПВП, серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ (кровотечение, язвы и перфорация желудка и кишечника) могут произойти в любое время, даже без предшествующих симптомов; риск возникновения кровотечений напрямую зависит от продолжительности лечения. НПВП могут оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию женщин; этот эффект временный и обычно проходит по окончании терапии. Препарат следует применять в наиболее низких эффективных дозах и в течение как можно более короткого времени.

Может увеличить концентрацию лития, дигоксина и такролимуса в крови. Повышает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов; повышает риск нефротоксичности, особенно при параллельном применении с диуретиками или ингибиторами АПФ. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к усилению симптомов гиперкалиемии. Применяемый одновременно с ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), другими НПВП и/или кортикостероидами, повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Совместное использование хинолонов может вызвать судороги. При одновременном использовании антикоагулянтов следует тщательно контролировать пациентов. Иногда может возникнуть взаимодействие с гипогликемическими препаратами. Холестирамин снижает всасывание и AUC препарата; подобное, но более слабое действие, оказывает колестипол. Рифампицин может снижать концентрацию диклофенака в плазме. Не обнаружено взаимодействия с омепразолом. Может ослабить эффект мифепристона.

Желудочно-кишечный тракт: отрыжка, диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, метеоризм, диарея, запор, анорексия; также может активизировать язву желудка или двенадцатиперстной кишки и в результате привести к желудочно-кишечным кровотечениям. В отдельных случаях может вызвать обострение язвенного колита или болезни Крона, а также воспалительный и геморрагический колит. Редко ухудшает функции печени, что проявляется повышением сывороточных трансаминаз (во время длительного использования следует контролировать функцию печени). Почки: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз. Кожа: аллергические кожные реакции, сыпь, редко крапивница, очень редко буллезная сыпь, экзема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритродермия, выпадение волос, пурпура, болезнь шенлейна-геноха, зуд. Кроме того, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, задержка жидкости в организме, отеки, парестезии, головокружение, нарушения зрения. При длительном лечении могут возникнуть анемия, лейкопения, тромбоцитопения и панкреатит. При энтеральном введении может вызвать местные реакции (раздражение, чувство давления изнутри, жжение). Побочные эффекты при офтальмологических показаниях: жжение и покалывание, преходящее помутнение зрения, покраснение и зуд; в случае длительного использования: точечный кератит и повреждение эпителия роговицы. Редко: общие побочные реакции - обострение астмы, одышка. При нанесении на кожу (также при ионофорезе и фонофорезе) может вызвать покраснение кожи, зуд, сыпь. Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Нет антидота. Рекомендуется симптоматическое лечение, применение активированного угля и промывание желудка.

В I и II триместре категория B. В III триместре категория D – возможность преждевременного закрытия артериального протока и снижение тонуса матки. Не применять в период лактации.

Индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата. Натриевая соль. Взрослые. Перорально: 50–200 мг/день в 2–3 раздельных дозах или 75–150 мг 1 ×/день в случае применения таблеток с замедленным высвобождением. Энтеральное введение: 50–150 мг/день в 2–3 раздельных дозах. Внутримышечно. 75 мг 1 ×/день, в исключительных случаях 75 мг 2 ×/день. Дети 1–12 лет. Перорально, энтерально: 0,5–3 мг/кг массы тела/день в 3 раздельных дозах. Наружно: втирать в больные места. Диклофенак в ампулах можно использовать в ионофорезе; гели и мази в фонофорезе. Пластыри: приклеивать на больные места 2 ×/день, использовать не более 2 пластырей в день. Офтальмология. Хирургия глаза и пооперационные осложнения. Перед операцией: 1 капля 5 раз в течение 3 часов перед операцией, далее 3 раза по 1 капле после операции, в течение последующих дней по 1 капле 3–5 ×/день до улучшения состояния. Боль и светобоязнь, посттравматическое воспаление: по 1 капле каждые 4–6 часов; в случае, если боль является результатом хирургического вмешательства, применяется по 1-2 капле за 1 ч до операции, 1–2 капли в течение 15 минут после операции и далее по 1 капле каждые 4–6 часов в течение 3 дней. Неинфекционные воспаления глаз: по 1 капле 3–5 ×/день. Калиевая соль. Перорально. Взрослые. Обычно 100–150 мг/день в 2–3 раздельных дозах. В случае менее тяжёлых симптомов, а также детям старше 14 лет – 75–100 мг/день в 2–3 раздельных дозах; не превышать максимальную дозу 150 мг/день. Дисменорея (болезненная менструация): обычно 50–150 мг/день в 2–3 раздельных дозах, периодически и при кратковременном лечении: до 200 мг/день. При мигрени начальная доза составляет 50 мг. Если симптомы не ослабевают, вышеуказанную дозу можно повторить через 2 часа. При необходимости дозу повторять каждые 4-6 часов, не превышая максимальную суточную дозу 200 мг.

В случае нарушения зрения, появления головокружения, сонливости или других расстройств со стороны ЦНС, не следует обслуживать транспортные средства и механическое оборудование. Не применять на повреждённую коду или открытые раны; избегать контакта с глазами (не относится к глазным каплям) и слизистыми оболочками. Препарат не следует закапывать в конъюнктивальный мешок, если пациент носит контактные линзы. Перед применением препарата следует снять линзы и одеть их по истечении, по крайней мере, 15 минут после закапывания.

• Вольтарен эмульгель, 1 %, 2%
• Вольтарен (пластырь) 15 мг, 30 мг
• Свечи Вольтарен, 50 мг
• Таблетки Вольтарен, 50 мг
• Спрей Вольтарен, 8 мг
• Таблетки Вольтарен Акти 12,5 мг
• Гель Диклак 5%
• Таблетки Диклак, 75 мг
• Свечи Диклак, 50 мг
• Капли глазные Дикло - Ф, 0,1 %
• Диклоген Гель, 1%
• Диклоран Гель, 1%
• Диклофенак Гель, 1%, 5%
• Диклофенак Мазь, 1%, 2%
• Таблетки Диклофенак, 50 мг
• Диклофенак Свечи, 50 мг, 100 мг
• Диклофенак Ампулы, 25 мг
• Таблекти Диклофенак Ретард, 100 мг
• Мазь Диклофенак - Акос, 1%
• Мазь Диклофенак - Акри, 1%
• Крем Диклофенакол, 1%
• Свечи Наклофен, 50 мг
• Мазь Ортофен, 2%

Отпускается в аптеке по рецепту врача

Читать еще: Лактаза , Линоленовая кислота (альфа-линоленовая кислота) , Метионин , Ревматоидный артрит , Фактор VIII ,