Дроксидопа (Нортера)

Молекула Дроксидопы

Дроксидопа (торговое наименование Нортера (Northera), также известна как L-DOPS, L-трео-дигидроксифенилсерин и SM-5688) представляет собой синтетический аминокислотный прекурсор, действующий в качестве пролекарства для нейромедиаторов норадреналина и адреналина. В отличие от норадреналина и адреналина, дроксидопа может проникать сквозь защитный гематоэнцефалический барьер.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (2R, 3S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)-3-гидроксипропановая кислота
Торговые наименования: Northera
Правовой статус: ℞ (только по рецепту)
Применение: пероральное
Биодоступность: 90%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,5 часа
Выделение: почки
Формула: C9H11NO5
Мол. масса: 213,18734 г / моль

• Нейрогенная ортостатическая гипотензия, а также гипотензия, связанная с множественной системной атрофией, семейная амилоидная полинейропатия, первичная вегетативная недостаточность и болезнь Паркинсона (БП).
• Интрадиализная гипотензия или гипотония, индуцированная гемодиализом.
• Гипотония, связанная с синдромом фибромиалгии и синдромом хронической усталости.

Дроксидопа - это препарат, который был разработан компанией Sumitomo Pharmaceuticals для лечения гипотензии, в том числе нейрогенной ортостатической гипотензии. С 1989 года препарат применяется в Японии и некоторых прилегающих областях в Азии. После слияния с Dainippon Pharmaceuticals в 2006 году, Dainippon Sumitomo Pharma отдала лицензию на Дроксидопа компании Chelsea Therapeutics, для разработки и продажи препарата по всему миру, за исключением Японии, Кореи, Китая и Тайваня. В феврале 2014 года FDA США одобрило препарат Дроксидопа для лечения симптоматической нейрогенной ортостатической гипотензии.

В настоящее время ведутся испытания применения Дроксидопы для лечения других заболеваний, помимо нейрогенной ортостатической гипотензии. Chelsea Therapeutics добилась для Дроксидопа получения статуса орфанного препарата в США для лечения нейрогенной ортостатической гипотензии, а также гипотензии, связанной с множественной системной атрофией, первичной вегетативной недостаточностью и болезнью Паркинсона (БП).

Дроксидопа является пролекарственной формой норадреналина и адреналина, и используется для повышения концентрации этих нейромедиаторов в организме и головном мозге. Дроксидопа метаболизируется при помощи декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, также известной как дофадекарбоксилаза. У пациентов с нейрогенной ортостатической гипотензией наблюдаются сниженные уровни норадреналина и адреналина в организме, что приводит к снижению кровяного давления или гипотонии в положении стоя. Дроксидопа действует путем увеличения уровня норадреналина и адреналина в периферической нервной системе (ПНС), что индуцирует тахикардию (увеличение сердцебиения) и гипертонию (повышенное артериальное давление), позволяя организму поддерживать кровоток в положении стоя. Дроксидопа также может пересекать гематоэнцефалический барьер (ВВВ), и преобразуется в мозге в норадреналин и адреналин. Повышенные уровни норадреналина и адреналина в центральной нервной системе (ЦНС) могут быть полезными для пациентов с широким спектром медицинских показаний. Для увеличения центральных концентраций норадреналина и адреналина при сохранении периферических концентраций дроксидопу можно сочетать с периферическими ингибиторами декарбоксилазы ароматических L-аминокислот или ингибиторами декарбоксилазы DOPA, такими как карбидопа (Lodosyn).

Имея почти 20-летнюю историю на рынке, Дроксидопа демонстрирует очень малое количество побочных эффектов, большинство из которых являются мягкими. Сообщается о таких побочных эффектах, как тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота и головная боль.

Дроксидопа (L DOPS) – синтетический предшественник норадреналина, способный проникать через гематоэнцефалический барьер. Препарат Нортера (дроксидопа) может назначаться для устранения ортостатического головокружения у пациентов, страдающих симптоматической неврогенной ортостатической гипотензией, которая вызывается первичным отказом автономной нервной системы, недостаточностью допамина бета гидроксилазы и недиабетической автономной невропатией. При данном состоянии у пациента не вырабатывается достаточное количество норепинерфина в положении стоя, что приводит к невозможности поддерживать адекватный уровень кровяного давления и приток крови к мозгу в стоячем положении.

:Tags

Читать еще: Инозитол , Кофе (кофейные зерна) , Рибоза , Тиболон , Эмтрицитабин (Эмтрива) ,