Земплар (Парикальцитол)

Парикальцитол (выпускается Abbott Laboratories под торговым наименованием Земплар) – препарат, который используется для профилактики и лечения вторичного гиперпаратиреоза (избыточной секреции паратиреоидного гормона), связанной с хронической почечной недостаточностью. Химически вещество обозначается как 19-нор-1, 25-(ОН) 2-витамин D2 или 19-нор-1,25-дигидрокси D2, а также аналог 1,25-дигидроксиэргокальциферола, активной формы витамина D2 (Эргокальциферола).
Механизм действия Земплара/Парикальцитола
Как и 1,25-дигидроксиэргокальциферол, парикальцитол действует как агонист рецептора витамина D и, следовательно, снижает уровни паратироидного гормона в крови.

Фармакологическая группа: препараты, регулирующие обмен кальция и фосфора
Воздействие на рецепторы: рецептор витамина D
Применение: перорально, внутривенно
Период полураспада: от 5 до 7 часов у здоровых людей
Выделение: желчь
Формула: C27H44O3
Мол. масса: 416,636 г / моль

В ходе трех плацебо-контролируемых исследований, пациенты, страдающие хронической почечной недостаточностью, получавшие парикальцитол, достигали среднего сокращения уровня паратгормона (ПТГ) на 30% в течение шести недель. Кроме того, не наблюдалось никакой разницы в заболеваемости гиперкальциемией или гиперфосфатемией по сравнению с плацебо-группой.
Двойное слепое рандомизированное исследование 263 пациентов, страдающих диализом, показало значительное преимущество парикальцитола по сравнению с кальцитриолом (также известным как активированный витамин D3; аналогичный молекуле 1,25-дигидроксиэргокальциферола, с добавлением метильной группы С24 и отсутствием двойной связи в положении С22). После 18 недель, все пациенты в группе, принимавшие парикальцитол, достигли целевого уровня паратгормона от 100 до 300 пг / мл. Ни один пациент в группе, принимавшей кальцитриол, не показал подобных результатов.
Комбинированная терапия с применением парикальцитола и трандолаприла уменьшала фиброз при хронической уропатии.
48-недельная терапия с использованием парикальцитола не изменяла индекса массы левого желудочка и не улучшала определенные показатели диастолической дисфункции у 227 пациентов с хроническими заболеваниями почек.

В течение двух часов после введения парикальцитола внутривенно в дозе от 0,04 до 0,24 мкг / кг, его концентрация быстро снижалась; после этого концентрации парикальцитола снижалась в логарифмически-линейной зависимости. При многократном дозировании не наблюдалось никакого накопления парикальцитола.

Безопасность Парикальцитола была оценена в ходе клинических испытаний 454 пациентов с хронической почечной недостаточностью 5 стадии. В четырех плацебо-контролируемых, двойных слепых, многоцентровых исследованиях, прекращение терапии из-за неблагоприятных последствий произошло у 6,5% из 62 пациентов, получавших парикальцитол, и у 2% из 51 пациентов, получавших плацебо в течение от 1 до 3 месяцев.
Потенциальные побочные эффекты инъекций парикальцитола, в общем, аналогичны тем, которые встречаются при чрезмерном потреблении витамина D. Признаки и симптомы интоксикации витамином D, связанные с гиперкальциемией, включают в себя:
Ранние: слабость, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, боли в мышцах, боли в костях и металлический привкус во рту.
Поздние: анорексия, потеря веса, конъюнктивит (кальциевый), панкреатит, светобоязнь, насморк, зуд, гипертермия, снижение либидо, повышение азота мочевины крови, гиперхолестеринемия, повышение аспарат трансаминазы и аланин трансферазы, эктопическая кальцификация, гипертония, сердечная аритмия, сонливость, смерть и редко – открытый психоз.

Земплар/Парикальцитол - препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Парикальцитол - синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола). Парикальцитол оказывает биологическое действие путем взаимодействия с рецепторами витамина D, что приводит к селективной активации ответа, опосредуемого этим витамином. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Гистамин , Анаболикум Вистер (Квинболон) , Красный рис , Тиамин (витамин B1) , Эмтрицитабин (Эмтрива) ,