Инвега (Палиперидон)

Молекула Палиперидона

Палиперидон (торговое наименование Инвега), также известен как 9-гидроксирисперидон, антагонист дофамина из класса атипичных антипсихотических лекарственных препаратов. Разработан компанией Janssen Pharmaceutica. Инвега - расширенная форма Палиперидона для приема раз в сутки. Палиперидон пальмитат (торговое наименование ИНВЕГА SUSTENNA, в Европе известная как Xeplion) - пролонгированная инъекционная формула эфира Палиперидона пальмитоила, требующего инъекционного применения раз в месяц после начального периода титрования. Палиперидон используется для лечения мании, а в более низких дозах – для лечения биполярного расстройства. Он также используется для лечения шизофрении и шизоаффективных нарушений.

Фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик); атипичные антипсихотические лекарственные препараты
Фармакологическое действие: Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Воздействие на рецепторы: дофаминовые D2-рецепторы (антагонист) серотониновые 5-НТ2-рецепторы (антагонист) α1- и α2-адренорецепторы (антагонист) гистаминовые Н1-рецепторы (антагонист).

Палиперидон - основной активный метаболит антипсихотического Рисперидона. Хотя его специфический механизм действия все еще неизвестен, полагают, что Палиперидон и Рисперидон действуют похожим, если не идентичным, образом. Палиперидон действует как антагонист альфа1- и альфа2-адренорецепторов и гистаминовых H1-рецепторов. Не связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина. Имеет связи с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами. В 2006 году Палиперидон (Инвега) был одобрен FDA как средство для лечения шизофрении. Продается в аптеках как препарат для лечения шизофрении и биполярной мании. Планируется начать клинические испытания Палиперидона в лечении шизоаффективных расстройств. Препарат может использоваться по прямому назначению для лечения других заболеваний. Необходимо изучение воздействия препарата Рисперидон на людей с аутизмом и синдромом Аспергера. В 2009 году FDA одобрило инъекционные формы Палиперидона длительного действия, реализуемые как ИНВЕГА SUSTENNA в США и Xeplion в Европе. Препарат был одобрен в 2011 году в Европе как средство для лечения шизофрении. Ежемесячно в Европе (каждые 28 дней) выпускается раствор Палиперидона для инъекций объемом в 50, 75, 100 и 150 мг, а в США – в 25 мг. Доза инъекций в 75 мг в течение месяца эквивалентна 6 мг Палиперидона перорально. Доза Палиперидона в 6 мг (Инвега) перорально эквивалентна дозе Рисперидона от 2 до 3 мг.

Побочные эффекты различаются в зависимости от размера дозы. Чем выше доза, тем больше побочных эффектов и тем выше их уровень, и наоборот. Кроме того, некоторые побочные эффекты возникают только после длительного использования Палиперидона. Перорально или инъекционно необходимо использовать как можно более низкие дозы Палиперидона. Кроме того, если препарат используется одновременно с другими психиатрическими средствами, очень сложно определить, какой именно из препаратов вызывает побочные эффекты. Кроме того, люди по-разному реагируют на разные препараты, и, соответственно, побочные эффекты могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пользователей. Помимо этого, некоторые побочные эффекты наблюдаются у всех пользователей Палиперидона, в то время как какие-то из них испытывает только небольшой процент пользователей. Обычно побочные эффекты исчезают после прекращения или сокращения приема препарата, однако некоторые из них могут сохраняться у пользователей на протяжении всей жизни. Чтобы предотвратить возможные симптомы психического расстройства, необходимо использовать психиатрические препараты в минимально возможных дозах. Зачастую многие лекарства используются в больших дозах во время госпитализации для того, чтобы сократить время и затраты на пациента, находящегося в психиатрической больнице, а после выписки, для поддержания пациента, как только его состояние стабилизируется, применяются гораздо меньшие дозы. Кроме того, некоторые побочные эффекты могут исчезать по мере адаптации организма к препарату. Наиболее распространенными побочными эффектами Палиперидона являются беспокойство и экстрапирамидные расстройства, в том числе непроизвольные движения, тремор и ригидность мышц. Некоторые пользователи сообщали о сексуальных дисфункциях при использовании препарата в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как Сертралин. На страничке сайта Инвега, посвященной важной информации по безопасности, содержится следующее предупреждение: Пожилые пациенты с психозами, связанными с деменцией, применяющие атипичные антипсихотические препараты, находятся в группе повышенного риска смертности по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Инвега (Палиперидон) не был одобрен для лечения пациентов с психозами, связанными с деменцией. Нейролептический злокачественный синдром – редкая, но потенциально опасная реакция на любые антипсихотические препараты. Другие факторы риска включают:

  Часто встречающийся побочный эффект при приеме Инвега и других нейролептиков - это поздняя дискинезия. Риск развития поздней дискинезии увеличивается с увеличением дозы и его вероятность увеличивается при увеличении срока приема Инвега.
  Гиперпролактинемия, или повышенный уровень гормона пролактина, что может привести к отсутствию менструации; производству грудного молока, увеличению груди у мужчин и эректильной дисфункции.
  Экстрапирамидные эффекты - стойкие двигательные расстройства или мышечные нарушения, такие как беспокойство, тремор и ригидность мышц.
  Следует проявлять осторожность, прежде чем выписывать Инвега беременным и кормящим женщинам.

Редкие побочные эффекты включают в себя:

  Ухудшение бдительности и снижение способности управлять автомобилем
  Риск у пациентов с эпилепсией или с историей болезни или состоянием здоровья, увеличивающим риск припадков.

От 1 мг до 12 мг. Инъекции от 25 мг до 150 мг в месяц. Многие люди в профилактических целях успешно применяли низкие дозы препарата. Чтобы выйти из маниакальных эпизодов биполярного расстройства, рекомендуется применять высокие дозы сроком от 4 до 6 недель, а затем переходить к более низкой дозировке. Для предотвращения возникновения маниакальных эпизодов не требуется долгого применения препарата в высоких дозах. Если в организме происходят негативные изменения, необходимо прекратить прием препарата и начать использовать другие средства.

Инвега является антипсихотическим препаратом (нейролептиком). Применяется для лечения шизофрении, в т.ч. в фазе обострения у взрослых; для профилактики обострений шизофрении у взрослых; лечения шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет; для терапии шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых. Отпускается из аптек по рецепту.

:Tags

Читать еще: Болезнь Крона , Генерализированное тревожное расстройство , Гуггул , Диклоксациллин , Кишечная непроходимость ,