Кабозантиниб

Кабозантиниб (продается под торговым названием Кометрик, ранее известный как XL184), является низкомолекулярным ингибитором тирозин киназ с-Met и VEGFR2, уменьшающий рост опухолей, метастаз и ангиогенез. Препарат был разработан компанией Exelixis Ink. FDA США дал препарату Кабозантиниб статус орфанного препарата в январе 2011 года. Кабозантиниб был одобрен FDA США в ноябре 2012 года для лечения медуллярного рака щитовидной железы. В настоящее время препарат проходит клинические испытания для лечения рака предстательной железы, яичников, мозга, меланомы, рака молочной железы, немелкоклеточного рака легких, рака поджелудочной железы, гепатоцеллюлярного рака и рака почек.

Фармакологическая группа: противоопухолевые препараты Систематическое (ИЮПАК) наименование: N-(4-((6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси)фенил )-N-(4-фторфенил) циклопропан-1,1-дикарбоксамид
Торговые наименования: Кометрик
Правовой статус: отпускается только по рецепту (США)
Применение: пероральное
Связывание с белками: ≥ 99,7 %
Метаболизм: печень (CYP3A4-опосредованный)
Период полураспада: 55 часов
Выделение: фекалии (54%) , моча (27%)
Формула: C28H24FN3O5
Мол. масса: 501,51 г/моль

В октябре 2011 года Кабозантиниб вступил в основную критическую точку клинического испытания фазы 3 (EXAM), проведенного компанией Exelixis. В ходе испытания исследовалось влияние препарата на выживаемость без прогрессирования заболевания при медуллярном раке щитовидной железы. Новая заявка на регистрацию препарата была представлена в первой половине 2012 года, и 29 ноября 2012 года Кабозантиниб получил разрешение на продажу от FDA США под названием Кометрик для лечения больных с костно-мозговым раком щитовидной железы. При приеме препарата следует избегать употребления грейпфрута и грейпфрутового сока, поскольку они могут повышать концентрацию препарата в крови. Пока еще не известно, является ли Кабозантиниб безопасным и эффективным для детей.

Второй этап исследования 2009 года, где рассматривалась рецидивирующая глиобластома мозга, продемонстрировал обнадеживающие предварительные результаты. Позитивные данные клинических исследований 2011 года, показывают, что Кабозантиниб может быть полезен при метастатическом расширенном раке простаты (устойчивом к кастрации раке простаты). У 97% пациентов наблюдается либо стабилизация, либо улучшение в костных злокачественных новообразованиях. Медиана времени до прогрессирования заболевания составила 29 недель. В одном испытании, проведенном в США в мае 2011 года, сообщалось: «Лучшие результаты наблюдались у больных с заболеваниями печени, простаты и раком яичников: у 22 из 29 пациентов с раком печени, у 71 из 100 пациентов с раком простаты, и у 32 из 51 пациентов с раком яичников наблюдалась либо частичная усадка опухоли или стабилизация заболевания. Пятьдесят девять из 68 пациентов, имевших метастазы в костях, сообщили об уменьшении метастаз или об их исчезновении в ходе испытания. Промежуточные результаты базового клинического исследования рака щитовидной железы ожидались в середине 2011 года. Препарат включен в клинические испытания для лечения рака предстательной железы, яичников, мозга, меланомы, рака молочной железы, немелкоклеточного рака легких, гепатоцеллюлярного рака и рака почки.

:Tags

Читать еще: Адрафинил (Олмифон) , Амфотерицин (Амфотерицин B) , Гуанфацин (Эстулик) , Рак (Злокачественная опухоль) , Синдром Корсакова ,