Калустерон (Methosarb)

Молекула Калустерона

Калустерон - пероральный андроген, структурно связанный с метилтестостероном. Он отличается лишь добавлением метильной группы на С-7 бета, что вызывает устранение или значительное снижение стероидной (анаболической/андрогенной) активности. Препарат был разработан в качестве наименее токсичной альтернативы другим андрогенам, использующимся для лечения рака груди, таким, как тестостерон пропионат и флюоксиместерон, которые, как правило, вызывают сильные вирилизирующие побочные эффекты у женщин. В результате был произведен стероид с минимальным анаболическим эффектом, обладающий низкой или умеренной андрогенной активностью, далекий по своим функциям от своего родственника 7-альфа-изомера боластерона. Хотя технически вещество обладает некоторой андрогенной ценностью, Калустерон никогда не был особо популярен среди спортсменов, и вероятно, имеет мало преимуществ по сравнению с другими коммерческими анаболическими препаратами.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 20
Анаболик: нет данных
Стандарт: тестостерон
Химические наименования: 17бета-гидрокси-7бета, 17-диметиландрост-4-ен-3-он
7б, 17а-диметилтестостерон
Эстрогенная активность: нет данных
Прогестерон активность: нет данных

Калустерон был впервые описан в 1959 году. Был одобрен FDA для продажи в США в качестве рецептурного лекарственного препарата в 1973 году. Был разработан в качестве медицинского препарата компанией The Upjohn Company, и продавался под маркой Methosarb. Продавался также на других (ограниченных) рынках лекарственных средств под торговым наименованием Riedemil. Калустерон применялся для лечения расширенного неоперабельного или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе, или при дисфункции яичников.
Согласно ранним исследованиям продукта, препарат являлся эффективным примерно в 25% случаев.
Препарат был успешно исследован также у мужчин с раком молочной железы, редком, но заметно возникающем явлении. Если не принимать во внимание его действий, связанных с раком молочной железы у женщин, Калустерон не был одобрен FDA для использования как анаболический препарат или каким-либо иным образом.
Когда Калустерон был впервые выведен на рынок, он описывался как улучшенная формула синтетического андрогена для лечения рака молочной железы, с увеличенным терапевтическим потенциалом и пониженной токсичностью по сравнению с тестостероном. Считается, что молекулы вещества были изменены таким образом, чтобы устранить многие нежелательные эффекты препарата.
В конечном счете, эти заявления были слабо поддержаны медицинскими исследованиями, и препарат показал сопоставимый уровень эффективности и подобные другим формам андрогенов побочные эффекты. Производители препарата добровольно изъяли его с фармацевтического рынка США к концу 1980-х годов и в 2001 году он был официально удален из списка терапевтических веществ FDA по просьбе Pharmacia & Upjohn. На сегодняшний день покупка препарата остается недоступной во всем мире.

Калустерон больше не доступен как отпускаемый по рецепту лекарственный препарат. При производстве препарат выпускался в виде 50 мг таблеток.

Калустерон представляет собой модифицированную форму тестостерона. Он отличается:
1) добавлением метильных групп на углерод 17-альфа, что помогает защитить гормон при пероральном применении, и 2) введением метильной группы на углерод 7 (бета), что значительно снижает его относительную биологическую активность.

Калустерон не описывается как стероид со значительной эстрогенной активностью. Исследования показали, что вещество фактически уменьшает способность к связыванию эстрогенов с соответствующим рецептором. Кроме этого, он может демонстрировать также некоторый уровень анти-эстрогенных эффектов.

Калустерон классифицируется как андроген. Андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение у мужчин. Пользователи, генетически склонные к мужскому типу облысения, возможно, пожелают сделать выбор в пользу более мягких, менее андрогенных, анаболических стероидов. Женщины должны быть предупреждены о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: понижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора.

Калустерон - c17-альфа щелочное соединение. Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому проценту препарата поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут являться гепатотоксическими. Длительное воздействие или высокие дозировки могут спровоцировать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, что позволяет избежать эскалации штаммов печени.
Исследования применения 200 мг препарата в день в течение не менее 3 месяцев показали увеличение накопления сульфобромфталеина (SSP), маркера печеночного стресса, примерно у одной трети пациентов.
При использовании любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется прием таких добавок для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня HDL (хорошего холестерина) и повышению уровня LDL (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Хлордегидрометиландростенедиол оказывает сильное воздействие на уровень холестерина в печени из-за того, что это вещество не ароматизируется, и благодаря своей структуре способно сопротивляться распаду в печени, кроме того, важным условием являются пути введения препарата. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ, уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая его всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы этот стероид следует принимать на пустой желудок.

Калустерон не был одобрен FDA для использования мужчинами, хотя в клинических исследованиях препарат, как правило, использовался в дозах, сопоставимых с дозировкой для женщин. Эффективные дозы для таких целей, как улучшение телосложения или повышение производительности не были определены, но, вероятно, лежат в диапазоне 100-200 мг в день. Обратите внимание, что препарат не является сильным анаболиком и не предполагает большого увеличения мышечной массы.

Калустерон чаще всего используется в клинических дозах 200 мг в день, принимаемых не менее 3 месяцев подряд.
Также использовались дозировки 150-300 мг в день. Обратите внимание, что в рекомендуемых терапевтических дозах у 25% пациентов наблюдались легкие и умеренные вирилизирующие побочные эффекты, включающие углубление голоса, акне и рост волос на лице. Препарат, как правило, не рекомендуется женщинам для таких целей, как улучшение телосложения или показателей в связи с его слабым анаболическим и сильным андрогенным характером.

Калустерон больше не производится как отпускаемый по рецепту препарат, и не является доступным на черном рынке. Он входит в список запрещенных Всемирным Антидопинговым Агентством препаратов. Согласно Российскому законодательству, анаболические стероиды и их производные входят в список сильнодействующих веществ, чей оборот и сбыт считается незаконным, согласно статье № 234 «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Приобретение анаболических стероидов на территории России возможно только в аптеке по рецепту врача. В Украине и странах ближайшего зарубежья практикуются более мягкие меры в отношении контроля за оборотом анаболических стероидов.

:Tags

Читать еще: Глютаминовая кислота , Гранатовая кислота , Дайвонекс (Кальципотриол) , Спирулина , = L-Тирозин ,