Кеппра (Леветирацетам)

Молекула Леветирацетама

Леветирацетам – это противосудорожный препарат, используемый для лечения эпилепсии. Он является S-энантиомером этирацетама, конструктивно схожего с прототипом ноотропного препарата пирацетама. Леветирацетам продается под торговым названием Кеппра (Keppra). Keppra производится компанией UCB Pharmaceuticals Inc. С ноября 2008 препарат доступен в виде генерика в США.

Фармакологческая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (S) -2 - ( 2-оксопирролидин- 1-ил) бутанамид
Торговые наименования Keppra
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно
Биодоступность ~ 100%
Связывание с белками < 10%
Метаболизм: Ферментативный гидролиз группы ацетамида
Период полураспада 6 - 8 часов
Экскреция: моча
Формула C₈H₁₄N₂O₂
Мол. масса 170,209 г / моль 11

Леветирацетам был одобрен в Европейском Союзе в качестве монотерапии для лечения эпилепсии в случае парциальных припадков, или в качестве дополнительной терапии для лечения парциальных, миоклонических и тонико-клонических судорог. Препарат также используется в ветеринарии для аналогичных целей. Леветирацетам имеет потенциальные преимущества в лечении других психических и неврологических заболеваний, таких как синдром Туретта, аутизм, биполярное расстройство и тревожное расстройство, а также болезнь Альцгеймера. Тем не менее, наиболее серьезные побочные эффекты препарата являются поведенческими, и соотношение пользы и рисков в этих условиях не очень хорошо понимаемо. Наряду с другими противосудорожными препаратами, такими как габапентин, он также иногда используется для лечения нейропатической боли. Не было доказана эффективность препарата в лечении идиопатического тремора.

Леветирацетам обычно хорошо переносится, но может вызывать сонливость, слабость, неустойчивость походки, усталость, проблемы в координации, головную боль, боль, забывчивость, беспокойство, раздражительность или вспыльчивость, головокружение, изменения настроения, нервозность, потерю аппетита, рвоту, диарею, боль в горле, запор, а также изменения в пигментации кожи. Серьезные побочные эффекты могут включать депрессию, галлюцинации, мысли о самоубийстве, судороги, ухудшение или изменение судорог, лихорадку, боль в горле, признаки инфекции, двоение в глазах, зуд, сыпь, отек лица. В исследовании, опубликованном в 2005 году, говорится о том, что добавление пиридоксина (витамина B6) может сократить некоторые из психиатрических симптомов. Редким побочным эффектом Леветирацитама является ощущение булавок и игл в ногах пациента, как при нейропатии.

Существует только несколько опубликованных отчетов о терапевтических методах мониторинга леветирацетама. Три из них вовлекают использование ВЭЖХ с УФ-обнаружением, и в двух методах используется GC с NPD-обнаружением. В одном из методов применялась микроэмульсионная электрокинетическая хроматография с УФ-обнаружением. Было опуликовано также два метода, облегчающие хиральное разделение S- и R- энантиомера Леветирацетама, один с использованием ГХ-МС, а другой – ВЭЖХ-УФ. Эти методы были разработаны для исследования у собак фармакокинетических и фармакодинамических свойств двух энантиомеров в отдельности. Однако эти методы не подходят для обычного терапевтического мониторинга лекарственных препаратов у мужчин. Во всех методах, кроме одного, требуется подготовка SPE или экстракция жидкость-жидкость. Пуччи и др. провели оценку целесообразности осаждения белка в качестве единственного шага пробоподготовки по сравнению со SPE. Они пришли к выводу, что осаждение белка является подходящим и быстрым методом пробоподготовки для измерения рутинных образцов пациентов. Мекарелли и др. изучили концентрацию Леветирацетама в сыворотке крови и слюне больных эпилепсией. Различные методы ВЭЖХ и ЖХ-МС были зарегистрированы для определения Леветирацетама в чистой и фармацевтической лекарственных формах.

Неизвестен точный механизм, с помощью которого леветирацетам действует на лечение эпилепсии. Однако, препарат связывается с синаптическими пузырьками гликопротеина, SV2A, и ингибирует пресинаптические кальциевые каналы, снижая высвобождение нейромедиаторов и выступая в качестве нейромодулятора. Считается, что препарат препятствует проведению импульса через синапсы.

  Готовые к применению пакетики с инъекциями хлорида натрия, в концентрациях 500 мг/100 мл, 1000 мг/100 мл и 1500 мг/100 мл 
  Таблетки по 250 мг 
  Таблетки по 500 мг
  Таблетки по 750 мг 
  Таблетки по 1000 мг 

Кеппра (Леветирацетам) применяют для монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией. Препарат также используют в составе комплексной терапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток); парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора); миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

:Tags

Читать еще: Габапентин , диметакрин, Мочевина , Тайленол (Tylenol) , Тенофовир (Виреад) ,