Кетотифен (кетотифен фумарат)

Молекула Кетотифена

Кетотифен – антигистаминный препарат, используемый для лечения общих симптомов аллергии, некоторых аллергических реакций (в том числе конъюнктивита), а также для контролирования астмы. Препарат не рассматривается в качестве эффективного средства немедленного действия для лечения астмы (не является быстродействующим бронхолитическим препаратом). Однако при его долговременном применении снижается частота, продолжительность и тяжесть приступов астмы. Препарат, как правило, назначают для повышения эффективности других средств от астмы. Кроме того, кетотифен фумарат является обычным дополнением для существующих методов лечения астмы, и не заменяет назначаемые средства немедленного действия, такие, как ингаляторы или небулайзеры. Кетотифен фумарат облегчает симптомы аллергии путем блокирования гистаминных H1 рецепторов, что является общей характеристикой антигистаминных препаратов. Уникальный механизм действия обеспечивает эффективность препарата в лечении астмы. Кетотифен фумарат увеличивает концентрацию бета-адренергических рецепторов в организме человека (особенно бета-2 рецепторов). Препараты, стимулирующие бета-2 рецепторы, как правило, назначаются в качестве бронхолитиков, и используются для увеличения потока воздуха в легких и противодействия сужению, вызванному астмой.

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты Фармакологическое действие: противоаллергическое и противоастматическое средство Воздействие на рецепторы: гистаминные H1 рецепторы (селективный антагонист)

Терапевтический эффект кетотифен фумарата повышает чувствительность организма к препаратам класса бета-агонистов. Эти свойства препарата представляют интерес для бодибилдеров и спортсменов. Бета-2-рецепторы играют важную роль в процессе жиросжигания. Хотя вещество само по себе и не способствует сильной потере жира, в сочетании с термогенными агонистами бета-2 рецепторов, такими, как кленбутерол, кетотифен фумарат действует, увеличивая термогенный потенциал и заметно расширяя время активного липолиза. Кленбутерол и другие бета-2 агонисты, как правило, имеют ограниченный срок полезного действия, так как при регулярной стимуляции количество бета-2-адренорецепторов в организме уменьшается. После нескольких недель от начала терапии эффективность препарата, как правило, начинает уменьшаться. Кетотифен может значительно продлевать период действия таких препаратов. В ряде клинических исследований была продемонстрирована эффективность кетотифена в усилении действия бета-2 агонистов. Например, исследование, опубликованное в 1990 году, показало, что при совместном применении кетотифена и кленбутерола наблюдается значительное увеличение плотности бета-адренергических рецепторов по сравнению с использованием Кленбутерола в отдельности, что довольно быстро уменьшало плотность бета-адренорецепторов. Исследования сальбутамола (альбутерола) показали, что подавление бета-адренорецепторов, вызванное долгосрочным использованием этого бета-адренергического препарата, может быть быстро устранено при использовании кетотифен фумарата в дозе 2 мг в день.

Кетотифен был выпущен на международный рынок как лекарственное средство от компании Novartis. В настоящее время препарат назначается как средство для лечения аллергии, аллергических состояний и (чаще всего) для контролирования астмы в более чем трех десятках стран по всему миру. Наиболее доступное фирменное наименование препарата – Novartis от компании Zaditen. Препарат продается на большей части Европы и Азии. В дополнение к основной форме препарата, на различных рынках можно также найти десятки других брендов. Кетотифен фумарат утвержден для продажи в Соединенных Штатах, но в настоящее время только в качестве офтальмологического антиаллергенного препарата (Zaditor), а не в качестве перорального средства против аллергии/астмы. Дозировка кетотифен фумарата в этом продукте является также слишком низкой для того, чтобы считаться полезной для любых других целей (то есть для использования не по назначению). Учитывая доступность кетотифен фумарата в других странах, препарат легко можно найти в продаже на черном рынке. В настоящее время препарат не имеет высокой популярности среди культуристов и спортсменов. В Великобритании в руководящих положениях по клиническому применению препарата кетотифен рассматривается как неэффективное средство для лечения астмы. Однако, согласно некоторым исследованиям, существуют противоречивые данные о потенциальной полезности кетотифен фумарата в этих целях. Тщательный обзор данных, опубликованных в 2004 году в Кокрановской базе данных систематических отзывов, приводит к выводу, что препарат имеет некоторую эффективности при астме и проблемах с дыханием у большинства детей, однако ввиду изменчивости заболевания и ответа на препарат нельзя делать таких серьезных обобщений.

Кетотифен фумарат чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг, однако на самом деле каждая таблетка содержит 1.38 мг кетотифен фумарата.

Кетотифен фумарат является селективным антагонистом гистаминных H1 рецепторов, противоаллергическим и противоастматическим средством. Он имеет химическое обозначение 4 - (1-метил-4-пиперидилиден-4H-бензо[4,5] циклогепт [1 ,2-б]-тифен-L-(9Н)-он фумарат.

Общие побочные эффекты препарата включают сухость во рту, стимуляцию аппетита, увеличение веса, головокружение, стимуляцию ЦНС и сонливость. Эти побочные эффекты обычно связаны с воздействием сильных антигистаминных соединений. В редких случаях можно наблюдать тяжелые аллергические реакции на коже или воспаления мочевого пузыря (цистит).

В целях снижения частоты, продолжительности и степени тяжести приступов астмы, кетотифен фумарат обычно начинают применять в дозе 1 мг дважды в день (общее количество 2 мг). При необходимости эта доза может быть увеличена до максимальной – 2 мг дважды в сутки (общее количество 4 мг). Бодибилдеры и атлеты обычно используют дозу в 1 мг дважды в день для предотвращения подавления рецепторов при использовании кленбутерола или других бета-агонистов. Эта доза способствует проявлению сильного термогенного эффекта, и дольше использовать агонисты бета-2 рецепторов. Следует отметить, что, учитывая способность препарата увеличивать чувствительность, при применении кетотифен фумарата дозы бета-2 агонистов должны быть сокращены.

Кетотифен фумарат - широко доступное средство, продающееся во многих странах мира под многочисленными торговыми наименованиями. Крупномасштабных подделок этого препарата в настоящее время не встречается.

:Tags

Читать еще: Альфакальцидол , Мирра , Морфин , Селен , Синдром Клайнфельтера ,