Кленбутерол

Молекула Кленбутерола

Кленбутерол является нелегальным бета-адреностимулятором, использовавшимся для увеличения массы животных (до того, как была обнаружена его токсичность). Обладает эффектом, схожим с эфедрином, однако кленбутерол является гораздо более мощным, задерживаясь в организме в течение суток, а не на 4 часа. Обладает выраженным эффектом снижения жировой массы и увеличения мышечной с одновременными побочными действиями.

Фармакологическая группа: симпатомиметики; синтетические бронхолитические препараты
Фармакологическое действие: препарат для лечения бронхиальной астмы и других легочных заболеваний; препарат для похудения.
Воздействие на рецепторы: бета-2-адренорецепторы

Кленбутерол – это мощный сжигатель жировой массы со значительным эффектом сохранения мышечной массы и её увеличения. Это вещество ранее использовалось в питании животных для увеличения их мышечной массы. На данный момент вещество запрещено для продажи без специального рецепта и рассматривается обычно как вещество из серии «стероидов» (одно из неправильных представлений о нём, так как по своему происхождению не является стероидным). Несмотря на запрет, вещество всё ещё используется в бодибилдинге благодаря своему мощному эффекту.

Представляет собой

• Жиросжигатель
• Ноотроп

Хорошо сочетается

• со снотворными (включая успокоительные препараты)

Не сочетается

• с рапамицином (антагонистом mTOR)

Начинать употребление кленбутерола необходимо с дозировки в 20 мкг. Более высокие дозировки можно употреблять после того, как будет установлена совместимость, так как эффект вещества является мощным. Нельзя употреблять более 120 мкг в день. Чаще всего кленбутерол необходимо принимать до полудня, чтобы он успел переработаться до сна (однако качество сна всё равно пострадает). При использовании для контроля астмы, наиболее распространенная клиническая доза для взрослых составляет 20 мкг (1 таблетка) два раза в сутки. Некоторым пациентам требуется до 40мкг (2 таблетки) дважды в день. При использовании препарата не по прямому назначению в спортивных целях, культуристы и спортсмены руководствуются своими личными ощущениями при определении дозирования, основываясь на преимуществах препарата и возможных побочных эффектах. Для этого спортсмены часто начинают цикл при приеме одной или двух таблеток в день, и постепенно увеличивая дозу каждый третий день от половины или 1 таблетки, постепенно достигая желаемой дозы. На пике терапии некоторые пользователи могут принимать более 6-8 таблеток в день (120-160 мкг). Однако, с учетом потенции и риска развития серьезных побочных эффектов, к любой дозировке, выходящей за пределы нормального терапевтического диапазона, следует подходить с еще большей осторожностью. Вскоре после начала терапии препарат, как правило, может вызывать повышение температуры тела. Увеличение температуры обычно составляет от 0,5 до 1 градуса, иногда чуть больше. Этот уровень обусловлен способностью тела сжигать лишнюю энергию (в основном за счет жира), и, как правило, не вызывает дискомфорта. Количество последовательных дней лечения кленбутерол гидрохлоридом в настоящее время, как правило, зависит от индивидуальной реакции пользователя. Спортивные преимущества от использования этого препарата будут наблюдаться только в течение ограниченного периода времени, а затем уменьшатся, в основном из-за подавления бета-рецепторов. По мнению большинства пользователей, эффективное время действия кленбутерол гидрохлорида составляет примерно 4-6 недель. В течение этого времени пользователи обычно регулярно контролируют температуру тела. Мы знаем, что кленбутерол гидрохлорид действует, увеличивая температуру тела. Как только температура возвращается в норму, подавление рецепторов, вероятно, уменьшает эффективность препарата. При этом увеличение дозы обычно не рассматривается как эффективное решение, лучше всего временно прекратить применение кленбутерол гидрохлорида на срок не менее 4-6 недель. Многие конкурирующие бодибилдеры увеличивают уровень сжигания жира при сочетании кленбутерол гидрохлорида с дополнительными веществами. Многие отметили, что в сочетании препарата с гормонами щитовидной железы, в частности, с мощным Цитомелом, термогенный эффект может значительно увеличиваться. Такое сочетание часто используется в дальнейшем во время стероидных циклов, помогая пользователю достичь желаемого телосложения. Также очень популярна комбинация Кленбутерон/Тироида с гормоном роста, которая, как полагают, вызывает повышение термогенного и анаболического эффекта терапии. Наконец, Кетотифен, антигистаминный препарат, активирующий плотность бета-2 рецепторов, также является популярным дополнением к кленбутерол гидрохлориду. Препарат способен не только увеличивать потенциал каждой дозы кленбутерол гидрохлорида (позволяя пользователю принимать меньшие дозы кленбутерола), но и, возможно, даже замедлять подавление рецепторов.

Кленбутерол гидрохлорид – противоастматический препарат, принадлежащий к широкой группе препаратов, известных как симпатомиметики. Эти препараты влияют на симпатическую нервную систему различными способами, что в значительной степени опосредовано распределением адренорецепторов. В организме присутствуют девять типов таких рецепторов, классифицирующихся как альфа- или бета и далее номер типа в зависимости от субкатегории. В зависимости от специфических связей этих веществ с различными рецепторами, они потенциально могут быть использованы в лечении таких заболеваний, как астма, гипертония, сердечно-сосудистая недостаточнось, аритмия, мигрень и анафилактический шок. Гудман и Гилман в своей книге «Фармакологические основы терапии», 9-е издание, дают отличное описание того разнообразия, с каким эти препараты влияют на организм: «Большинство действий катехоламинов и симпатомиметических препаратов можно подразделить на семь основных типов: (1) периферийное возбуждение определенных типов гладких мышц, таких, как мышцы кровеносных сосудов, снабжающих кожные, почечные и слизистые мембраны и клетки слюнных и потовых желез; (2) периферийное ингибирующее действие на некоторые другие типы гладких мышц, например, мышц стенки кишечника, бронхиального дерева, и кровеносных сосудов, поддерживающих скелетные мышцы; (3) сердечное возбуждающее действие, ответственное за увеличение частоты сердечных сокращений и силы сжатия; (4) метаболические эффекты, такие, как увеличение скорости гликогенолиза в печени и мышцах и освобождение свободных жирных кислот из жировой ткани; (5) эндокринные действия, такие, как модуляция секреции инсулина, ренина и гормонов гипофиза; (6) воздействия на ЦНС, такие, как дыхательная стимуляция, а в некоторых случаях –способствование бодрствованию и психомоторной активности и снижение аппетита; (7) пресинаптические действия, в результате которых либо ингибируется, либо облегчается выброс нейротрансмиттеров, таких, как норадреналин и ацетилхолин». Кленбутерол гидрохлорид – селективный бета-2 симпатомиметик, в первую очередь влияющий только на один из трех подмножеств бета-рецепторов. Особый интерес представляет тот факт, что этот препарат обладает малой бета-1 стимулирующей активностью. Бета-1 рецепторы тесно связаны с воздействием препарата на сердечную активность, что связано с воздействием кленбутерол гидрохлорида на уменьшение обратимой обструкции дыхательных путей (эффект бета-2 стимуляции) с гораздо меньшим количеством сердечно-сосудистых побочных эффектов по сравнению с неселективными бета-агонистами. Клинические исследования препарата показывают, что он высоко эффективен в качестве бронхолитического средства. Пользователи, применявшие препарат, остаются в целом довольны результатами и соблюдают инструкции по применению препарата. Кленбутерол гидрохлорид имеет также чрезвычайно длительный период полураспада в организме, составляющий порядка 34 часов. При применении препарат достинает устойчивых уровней в крови при дозировании не более 1-2 раз в день. Это, конечно, делает его использование для пациентов гораздо более удобным, что может быть связано с высоким уровнем соблюдения правил использования.

Кленбутерол – это синтезированный препарат, изначально созданный для увеличения мышечной массы скота¹⁾. Затем вещество было запрещено для использования в скотоводстве, оно может заражать мясо, даже отравляя его.²⁾ Запрет был установлен в большинстве развитых стран.

Кленбутерол после употребления изначально выводится через мочу. Основной способ расщепления происходит через N-окисление в гидроксиламин и метаболиты NO2-кленбутерола; однако возможны и другие пути метаболизма.³⁾ Кленбутерол полностью выводится из организма примерно в течение 26 часов, однако он может задерживаться в крови вплоть до 48 часов. Кленбутерол – это бета2-адренергический агонист, однако он действует на B1 и B3 андренорецепторы. Его значение K^D составляет -7,90 ± 0.05. Его селективное значение (количество связываний к одному бета-аадренергическому рецептору) составило 19,5, причём B2 взял преимущество над B1, и B2 взял преимущество над B3 со значением 354,8.⁴⁾

Употребление кленбутерола может увеличивать выработку кинуреновой кислоты в коре головного мозга и глиальных структурах крыс, потенциально оказывая нейропротекторный эффект на основе действия в качестве бета-адренергического агониста.⁵⁾ Кленбутерол также может оказывать нейропротекторный эффект за счёт увеличения синтеза mRNA на основе фактора роста нервов и других подобных факторов.⁶⁾ За счёт этих механизмов вещество может защищать от ишемической реперфузии и глутамат-индуцированной эксайтоксичности.

Было замечено, что синтез мышечного белка, вызванный кленбутеролом, является mTOR-зависимым. Стоит отметить, что ингибиторы mTOR могут блокировать эффект кленбутерола.⁷⁾ Было отмечено, что снижение этого бета2-адренергического рецептора в ходе окислительного фосфорилирования, представляющее собой индукцию гистона деметилазы, вызывает⁸⁾ выработку андрогенов.⁹⁾ Кленбутерол может напрямую влиять на синтез мышечного белка через mTOR-зависимые механизмы, увеличивая андрогены через геном. Эффект кленбутерола на скелетные мышцы проявляется в его воздействии на их рост¹⁰⁾, смягчение их распада, ускорении процесса их восстановления после нагрузки на них. Эффект сохранения мышц проявляется и тогда, когда снижается количество ккал в питании на 50% в течение длительного периода времени; эффект не проявляется в моменты полного голодания.¹¹⁾ Одно исследование, проведённое на свиньях, показало рост мышечной массы при приёме кленбутерола.¹²⁾ Было выявлено появление адаптивного эффекта бета-адренергических рецепторов по отношению к быстросокращающимся мышцам при длительном приёме кленбутерола; данный эффект не наблюдался по отношению к медленносокращающимся мышцам.

Одно исследование, проведённое на лицах с хроническими заболеваниями сердца, показало увеличение мышечной массы, сопровождающееся снижением жировой массы, при употреблении кленбутерола в количестве 80 мкг в день,¹³⁾ сила также возросла при сравнении показателей кленбутерола и плацебо (27% против 14%). Вывод исследования следующий: увеличение мышечной массы без работы над поддержанием сердечной функции может вызвать ухудшение работы сердца.¹⁴⁾ Было также отмечено, что 60% пациентов, принимавших кленбутерол, чувствовали мышечные судороги и тремор. Несмотря на это, безопасность кленбутерола была разрекламирована в исследовании, где учитывалось одновременное употребление вещества метопролола, которое регулирует артериальное давление.¹⁵⁾

Кленбутерол может стимулировать сжигание жира через бета2-адренергический агонизм; вещество является высоко селективным B2 агонистом. С помощью этого механизма вещество провоцирует сжигание жира за счёт увеличения межклеточных уровней циклического АМФ, который обладает эффектом снижения активности протеинкиназы А (ПКА)¹⁶⁾, которая затем действует на чувствительную к гормонам липазу и перилипин – к липолизному посреднику;¹⁷⁾ инсулин является отрицательным медиатором в этом процессе.¹⁸⁾ ПКА также может стимулировать окислительное фосфорилирование, которое затем может вызвать стимуляцию деятельности гистона деметилазы и снизить воздействие на рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами и термогенином, двумя протеинами, вовлечёнными в окисление и расщепление жирных кислот. Кленбутерол также сильно воздействует на генетический материал адипоцитов, в одном исследовании на свиньях выяснилось возникновение 82 различных проявлений mRNA при взаимодействии с кленбутеролом. Кленбутерол – это потенциальный бета2-адренергический рецепторный агонист, который активирует бета2-рецепторы, которые обладают функцией сжигания жира и выработкой мышечного протеина. Этот вид рецепторов связан также с выработкой адреналина.

В исследованиях на животных было показано, что кленбутерол гидрохлорид демонстрирует анаболическую активность, что делает препарат очевидно привлекательным для культуристов или спортсменов. Это соединение также является термогенным, а совместное применение кленбутерол гидрохлорида с бета-2 агонистами напрямую стимулирует жировые клетки и ускоряет распад триглицеридов с образованием свободных жирных кислот. Его эффективность в этой области делает кленбутерол гидрохлорид весьма популярным препаратом для сушки среди бодибилдеров. Лица, применяющие препарат, часто надеются, что он будет давать оба преимущества, то есть содействовать потере жира и влиять на увеличение силы и мышечной массы. Но, как было указано в обзоре, опубликованном в августе 1995 года в журнале «Медицина и наука в спорте и физических упражнениях», возможность анаболических результатов у людей очень сомнительна, и это предположение основано только на данных, полученных в опытах на животных с использованием гораздо более высоких доз, чем было бы необходимо для пациентов, страдающих болезнями бронхов. Таким образом, возникло множество споров о том, действительно ли кленбутерол гидрохлорид действует как анаболик в организме человека. Некоторые утверждают, что вещество способствует росту мышц, и регулярно используют Кленбутерол гидрохлорид во время перерывов между применением анаболиков. Другие же считают, что применение препарата является тратой времени и денег, и не вызывает никакого изменения в мышечной ткани. Дебаты по поводу потенциальной анаболической активности кленбутерол гидрохлорида продолжаются и по сей день.

Хотя не было выявлено влияния этого вещества на снижение количества белых кровяных телец, было выявлено явное воздействие на их распределение в крови.¹⁹⁾

Кленбутерол гидрохлорид на протяжении десятилетий применяли в качестве бронхолитического средства. Хотя препарат имеет хорошие показатели безопасности и утвержден к применению в целом ряде других стран, это соединение никогда не было доступно для использования человеком в Соединенных Штатах. Тот факт, что существует целый ряд близких по эффективности лекарств от астмы, доступных и уже одобренных FDA, может влиять на существующее положение вещей, так как перспективные фирмы, скорее всего, не считают его этот продукт достаточно прибыльным, чтобы оправдать расходы, связанные с процессом утверждения препарата. Несмотря на это, зарубежные препараты кленбутерол гидрохлорида пользуются популярностью среди культуристов и спортсменов в США, и широко доступны на черном рынке. Обратите внимание, что в последние годы участились сообщения о случаях передозировки/отравления Кленбутеролом, что вызвало большое количество споров о безопасности этого препарата при использовании не по прямому назначению.

Кленбутерол гидрохлорид обычно поставляется в форме пероральных таблеток по 20 мкг каждая. Он также поставляется в форме пероральных сиропов, растворов для инъекций и ингаляторов.

Кленбутерол гидрохлорид - избирательный агонист 2-адренергических рецепторов длительного действия. Он имеет химическое обозначение 1- (4-амино-3 ,5-дихлор-фенил) -2 - (тертертбутиламино) этанол.

Возможные побочные эффекты применения кленбутерол гидрохлорида включают в себя эффекты, связанные с приемом других стимуляторов ЦНС (дрожание рук, бессонница, потливость, повышение артериального давления и тошнота). Эти побочные эффекты обычно исчезают через неделю использования, по мере привыкания пользователя к препарату. Кленбутерол гидрохлорид является стимулятором центральной нервной системы, и обладает потенциалом для фатальной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения артериального давления, нарушение сердечного ритма, нарушения сознательности, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, сильную тошноту, рвоту или диарею.

Кленбутерол, благодаря своему эффекту бета-адренергического агониста, может вызывать снижение уровня калия²⁰⁾ и таурина в организме,²¹⁾ что может быть связано с судорогами при приёме кленбутерола. Также может снижаться количество калия и таурина в организме на фоне приёма кленбутерола, поэтому дополнительное их применение может снизить побочные эффекты, связанные с судорогами и гидратацией.

Кленбутерол гидрохлорид легко доступен на международном рынке. Хотя препарат, как правило, является очень дешевым, что предоставляет дилерам черного рынка широкие возможности для получения законных препаратов для вывода их на продажу, кленбутерол гидрохлорид имеет довольно мало подделок. Важно отметить: Кленбутерол гидрохлорид не производится в США, так что избегайте препаратов, на которых написано «Сделано в США». Кленбутерол отпускается по врачебному рецепту и отнесен к препаратам списка Б.

:Tags

Читать еще: Идебенон , Катаплексия , Синдром Кушинга , Фосфатидилхолин , Чеснок ,