Креатинол-О-фосфат

Молекула Креатинол-O-фосфата

Креатинол-О-фосфат – это аналог креатина, синтезированный для лечения болезней сердца. При инъекции в дозе 3 г, препарат защищает сердечные клетки, но неизвестно, оказывает ли он заметный эффект при пероральном приеме.

Креатинол-О-фосфат – это синтетический аналог креатина, созданный в качестве кардиопротекторного препарата. Он помогает при аритмии и содействует целостности сердечной ткани при инъекциях в дозировке до 3 г. При таком применении и дозировке препарата он не только эффективен, но и безопасен. Почти нет данных о пероральном приеме креатинол-О-фосфата и его преимуществе над инъекциями. Кроме того, все исследования проводились несколько десятилетий назад и недавно исчезли по неизвестным причинам, что весьма странно для такого перспективного препарата (если только другой кардиопротекторный препарат не оказался более безопасным и эффективным, что сделало исследование инъекций креатинол-О-фосфата в клинических целях ненужным). Из-за нехватки данных по фармакокинетике препарата, сложно определить, какую пользу может принести пероральное употребление креатинол-О-фосфата. Если этот кардиопротекторный препарат всасывается организмом, то он безопасен. Оптимальная дозировка препарата в данный момент не установлена по причине отсутствия данных о его бионакоплении. Почти во всех отношениях, добавку креатинол-О-фосфата следует отличать от креатина. Даже после потери креатинол-О-фосфатом фосфорной группы, он превращается в креатинол, а не в креатин.

В предыдущих исследованиях использовались ежедневные инъекции в дозировке до 3 г. В данный момент нет информации по бионакоплению препарата, которая описывала бы его абсорбцию, но если она составляет 100%, то при такой дозировке препарат оказывает положительное воздействие на людей. Инъекции препарата оказывают очень хороший эффект, но информации по этому вопросу мало, а по приему препарата внутрь вовсе нет. Механизмы действия еще не установлены окончательно (хотя прослеживается связь с клеточной целостностью), и вполне может быть так, что кардиопротекторный эффект также возникает при использовании креатина.

Креатинол-О-фосфат (известный также как креатинолфосфат, Аплодан или КОФ) – это кардиопротекторный препарат, который изучался несколько десятилетий назад, и современных данных по его действию мало. Полное название его молекулярной структуры – N-метил-N-(бета-гидроксиэтил) гуанидин-О-фосфат. Молекула креатинол-О-фосфата отличается от молекулы фосфорилированной формы креатина, так как в молекуле креатина фосфатная группа прикреплена к другому сегменту. У креатинол-О-фосфата еще не выявлены типичные положительные свойства, характерные для креатина, и в практических целях его следует рассматривать как отдельное вещество.

Креатинол-О-фосфат при инъекциях попадает во все ткани организма и в наибольшей степени накапливается в миокарде, печени и почках. Его экскреция в форме креатинола происходит при его дефосфорилировании.

100 мкмоль/л креатинол-О-фосфата вызывает положительный ионотропный эффект в зависимости от уровня глюкозы и незначительный негативный хронотропный эффект в условиях нормоксии (нормальных запасов кислорода). Препарат способствует восстановлению сердечной сократимости после ишемии (нехватки кислорода) посредством гликолиза. В одном исследовании, где был использован изопреналин (бета-адренергический агонист) в дозировке, способной вызвать повреждения сердечной ткани, было отмечено, что предварительное использование 200 мг/кг креатинол-О-фосфата в виде инъекций помогло значительно сократить эти повреждения. При этом дозы вплоть до 1000 мг/кг снижали смертность мышей при передозировке изопреналина в зависимости от дозировки препарата (250 мг/кг – на 16%, 1000 мг/кг – на 50%). Низкая дозировка может быть более эффективной при использовании препарата в течение 4 дней и более по сравнению с теми же дозами, вводимыми непосредственно перед поражением изопреналином. Этот же эффект мог носить реабилитационный характер при введении 3060 мг креатинол-О-фосфата внутривенно в течение 3 дней людям, недавно перенесшим инфаркт миокарда, в связи с чем содержание кардио-энзимов в сыворотке крови уменьшилось на 33-46% по сравнению с контрольной группой. Инъекции креатинол-О-фосфата обладают выраженным кардиопроторным действием против бета-адренергических повреждений, а также могут обладать реабилитирующим действием. По пероральному приему препарата данных нет. Также было отмечено уменьшение времени, в течение которого атропин вызывал аритмию сердца у морских свинок. Антиаритмические свойства сохранялись в организме при использовании креатинол-О-фосфата даже в дозе 2040 мг в течение 3 дней (инъекции 1020 мг препарата дважды в день). Введение креатинол-О-фосфата, как и референтного препарата атропина, улучшает атриовентрикулярную проводимость сердца, что было выявлено в ходе небольшого экспериментального исследования (количество испытуемых – 6). Действие атропина было более очевидным. Инъекции креатинол-О-фосфата эффективны при аритмических расстройствах. По пероральному приему препарата данных нет.

Инъекции крысам до 1000 мг/кг препарата не привели к их мгновенной смерти. Внутривенное введение здоровым людям до 3060 мг креатинол-О-фосфата не привело к изменению их артериального давления, частоты пульса, данных ЭКГ и любых других показателей, за исключением уровня фосфора (который поднялся до 2040-3060 мг), что было выявлено при клиническом анализе крови. Увеличение уровня фосфора в моче и диуреза также не выявило явных признаков токсичности. При инъекциях до 3 г препарат безопасен. По пероральному приему препарата внутрь данных нет.

Креатинол-О-фосфат – это аналог креатина, синтезированный для лечения болезней сердца.

:Tags

Читать еще: Абатацепт (Оренсия) , Героин (диацетилморфин) , Пируват , Таурин , Японский горец ,