Левосальбутамол

Молекула Левосальбутамола

Левосальбутамол или Левальбутерол, торговая марка Xopenex, является R-энантиомером агониста β2-адренергических рецепторов короткого действия, сальбутамола. Он выпускается компанией Cipla под торговой маркой Levolin, и компанией AXA под маркой Axazest.

Фармакологическая группа: бронхолитики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 4 - [(1R) -2 - (трет-бутиламино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил) фенол
Правовой статус: отпускается только по рецепту (США)
Применение: перорально, ингаляционно, внутривенно
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,6 часа
Выделение: моча
Формула: C₁₃H₂₁NO₃
Мол. масса: 239,311 г/моль

В качестве бронхолитического средства, препарат используется для контроля астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). В общем, левосальбутамол имеет аналогичные сальбутамолу фармакокинетические и фармакодинамические свойства; однако, его производитель, Sepracor, косвенно указывает (хотя и не утверждает непосредственно), что наличие только R-энантиомера связано с меньшим количеством побочных эффектов.

Активация бета2-адренорецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и к увеличению внутриклеточной концентрации циклического 3', 5'- аденозинмонофосфата (циклического АМФ). Увеличение цАМФ связано с активацией протеинкиназы А, что, в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточные ионные концентрации кальция, приводя к мышечной релаксации. Левосальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до терминальных бронхиол. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Левосальбутамол действует в качестве функционального агониста, который расслабляет дыхательные пути вне зависимости от участвующего спазмогена, тем самым защищая от всех бронхосжимающих факторов. Хотя признается тот факт, что бета2-адренорецепторы являются преобладающими рецепторами на гладкой мускулатуре бронхов, данные показывают, что в человеческом сердце существуют бета-рецепторы, 10-50% из которых являются бета2-адренорецепторами. Точные функции этих рецепторов не установлены. Тем не менее, все агонисты бета-адренорецепторов могут вызывать значительные сердечно-сосудистые эффекты у некоторых пациентов, такие как изменения пульса, артериального давления, и симптомы беспокойства и/или электрокардиографические (ЭКГ) изменения.

Предпочтение левосальбутамола перед более традиционным рацемическим сальбутамолом является спорным вопросом среди специалистов в области здравоохранения. Левосальбутамол, по сравнению с сальбутамолом, производит менее выраженное влияние на β1-адренорецепторы и/или меньшее количество сердечных побочных эффектов, что не было последовательно продемонстрировано в долгосрочных и организованных клинических испытаниях. Существуют различные мнения о том, оправдывает ли Левальбутерол свою цену (в 5-10 раз выше цены Сальбутамола). Если врач и пациент считают, что низкие дозы рацемической смеси могут вызывать нежелательные побочные эффекты, Левальбутерол может быть жизнеспособной альтернативой Сальбутамолу.

Левальбутерол изначально выпускался только в виде раствора для распыления, и в конечном итоге, стал доступен в виде ингалятора под торговой маркой «Xopenex HFA (Levalbuterol tartrate) Inhalation Aerosol». FDA дало утверждение препарату 11 марта 2005 года.

Левосальбутамол является R-энантиомером сальбутамола и применяется для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких.

:Tags

Читать еще: N-метилтирамин (4-гидрокси-N-метилфенэтиламин) , Алимта (Пеметрексед) , Карбомер , Проктит , Тайленол (Tylenol) ,