Летрозол (Фемара)

Молекула Летрозола

Летрозол - нестероидный селективный ингибитор ароматазы третьего поколения. По структуре и активности это соединение очень похоже на Аримидекс (Анастрозол), и препарат назначают в аналогичных медицинских целях. В частности, в руководящих принципах назначения препарата в США рекомендуется использование препарата для лечения женщин в постменопаузе с эстроген положительным или эстроген неизвестным (когда нет уверенности, реагирует ли рак на эстроген) раком молочной железы. Препарат обычно используется в качестве второстепенного средства после применения антагонистов эстрогенных рецептор, таких, как Тамоксифен, если они не вызвали желаемого отклика, хотя иногда, в зависимости от обстоятельств, применяется и в качестве первоначальной терапии. Мужчины (бодибилдеры и атлеты) принимают Летрозол для того, чтобы смягчить эстрогенные побочные эффекты, связанные с использованием ароматизирующихся стероидов, такие как гинекомастия, накопление жира и удержание воды.
Летрозол - новейшее достижение в длинном ряду препаратов, ориентируемых на ингибирование ароматазы. Он является одним из мощнейших разработанных до настоящего времени препаратов, понижающих выработку эстрогена, и является значительно более эффективным, чем неселективные ингибиторы ароматазы первого поколения, такие, как Теслак и Цитадрен. Дозировка каждой таблетки Фемара составляет 2,5 миллиграмма, и, как указано в информации о продукте, является достаточной дозой для снижения уровня эстрогенов в среднем на 78% во время клинических испытаний. Препарат, однако, является весьма эффективным и при приеме в более низких дозах.
В информационном листе внутри продукта утверждается, что во время клинических исследований дозы от 0,1 и 0,5 миллиграмм обеспечивали соответственно 75% и 78% эстрогенного ингибирования у большинства пациентов. Рекомендуемая доза, аналогично, вызывает желаемый уровень ингибирования почти у всех пациентов. Большинство пациентов хорошо реагируют и на более низкие дозы препарата.

Фармакологическая группа: ингибиторы ароматазы; нестероидные ингибиторы ароматазы

В 1997 году FDA США одобрило продажу Летрозола, как отпускаемого по рецепту препарата от компании Новартис под торговым наименованием Фемара (Femara). Novartis также широко распространяет препарат и в других странах, и на сегодняшний день Летрозол одобрен в более чем 70 странах мира.
Бренд Femara на сегодняшний день доминирует в мире, и выпускается для продажи в таких странах, как Аргентина, Австралия, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Франция, Германия, Греция, Гонконг, Индия, Нидерланды, Новая Зеландия, Италия, Южная Африка, Швейцария и Россия.
Novartis также выпускает препарат под торговой маркой Femar в некоторых других странах, включая Финляндию, Данию, Норвегию и Швецию. Кроме того, продукция Летрозола также выпускается и под другими торговыми марками, такими, как Fempro (Индия), Oncolet (Индия), Trozet (Индия), Insegar (Испания), Aromek (Польша), Lametta (Польша), Cendalon (Аргентина), Fecinole (Аргентина), и Kebirzol (Аргентина). Учитывая высокий уровень эффективности препарата и сильную маркетинговую поддержку, Femara и Femar в настоящее время остаются наиболее популярными продуктами, содержащими Летрозол.

Летрозол чаще всего поставляется в таблетках по 2,5 мг.

Летрозол классифицируется как нестероидный селективный ингибитор ароматазы третьего поколения. Он имеет химическое обозначение 4,4'(1 H-1 ,2,4-Triazol-1ylmethylene) dibenzonitrile.

Обычные побочные эффекты, связанные с использованием ингибиторов ароматазы, включают в себя приливы, боли в суставах, слабость, утомляемость, перепады настроения, депрессию, повышение кровяного давления, отеки рук/ног и головную боль.
Ингибиторы ароматазы могут также вызывать уменьшение минеральной плотности кости, что может привести к остеопорозу и увеличению риска переломов у восприимчивых пациентов. У некоторых людей могут также развиваться побочные эффекты желудочно-кишечного тракта, включающие тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию плода, и следует исключить их прием во время беременности.
При приеме мужчинами (не по прямому назначению) для уменьшения уровня эстрогенов в течение длительных периодов стероидной терапии, ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечнососудистых заболеваний (ССЗ), ингибируя некоторые положительные воздействия эстрогена на уровни холестерина.
Исследования показали, что при совместном применении ингибиторов ароматазы с ароматизирующимися стероидами, такими как тестостерон энантат, подавление ЛПВП (хорошего) холестерина проявляется значительно сильнее. Поскольку агонист/антагонист эстрогенных рецепторов Nolvadex ® обычно не оказывает такого же антиэстрогенного (отрицательного) воздействия на значения холестерина, его использование, как правило, является более предпочтительным, чем использование ингибиторов ароматазы у культуристов и спортсменов мужского пола, сталкивающихся с проблемами сердечно-сосудистой системы.

Летрозол одобрен FDA для: 1) адъювантной терапии женщин в постменопаузе с гормон положительным ранним раком молочной железы; 2) расширенной адъювантной терапии раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе, принимавших тамоксифен в качестве 5-летней адъювантной терапии, 3) лечения женщин в постменопаузе с гормонально положительным или неизвестным локально распространенным или метастатическим раком молочной железы, и 4) лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии. Рекомендуемая доза Летрозола - одна 2,5 мг таблетка один раз в день, без учета приема пищи. При использовании (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов или для увеличения рельефа мышц, спортсмены-мужчины и бодибилдеры часто принимают от 1,25 мг до 2,5 мг препарата в день. В некоторых случаях дозировка
в половину таблетки (1,25 мг) через день достаточна для предотвращения возникновения эстрогенных побочных эффектов.

Летрозол чаще всего выпускается под торговой маркой Femara международной фармацевтической компанией Novartis. Препарат в настоящее время является широко доступным на международном рынке. Всемирное Антидопинговое Агентство включило препарат в в Список Запрещенных Веществ. Препарат доступен для покупки в аптеках на территории Российской Федерации. Приобрести препарат возможно только по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Бета-каротин , Гликопиррония бромид , Диспепсия , Пируват , Флударабин ,