Местные анестетики амидного ряда. Механизм их действия включает в себя блокирование натриевых каналов, что приводит к быстрому торможению потока ионов натрия и предотвращает деполяризацию нейрона под действия импульсов. В препарате в виде эмульсии типа „масло в воде” обе субстанции представляют собой эвтектическую смесь (концентрация 2,5%), при комнатной температуре препарат находится в жидкой форме, что облегчает его проникновение в глубокие слои кожи и абсорбцию в системный кровоток. После нанесения на неповрежденную кожу в течение не менее 1 ч впитывается в кожу под окклюзионной повязкой, обеспечивая анестезию на глубину 2-3 мм и сохраняющуюся в течение 1-2 часов после снятия повязки. Первоначально происходит сужение, а затем расширение сосудов. Абсорбция в системный кровоток зависит от времени, типа (кровоснабжения), а также размера поверхности, на которую препарат был нанесён, тем не менее, при правильном использовании концентрации обоих веществ в крови всегда значительно меньше токсичных концентраций (после нанесения 60 г крема [то есть по 1,5 г каждой активной субстанции] на поверхность 400 см2 [бедро] по истечении 24 ч максимальные концентрации составляли 1/20 и 1/36 от токсической концентрации, соответственно для лидокаина и прилокаина). По нанесению на слизистые оболочки в течение 5-10 мин обеспечивает анестезию для применения аргонового лазера в течение 15-20 мин. Лидокаин связывается с белками плазмы в 70%, прилокаин в 55%, оба вещества проникают через гематоэнцефалический барьер и в плаценту. Метаболизм лидокаина происходит в печени, прилокаина в печени и почках, и одним из его метаболитов является о-толуидин. Выводится из организма главным образом с мочой. У детей фармакокинетика обоих веществ такая же, как и у взрослых.
Местная анестезия кожи перед проколом или катетеризацией, забором крови для исследования перед хирургической операцией. Местная анестезия слизистой оболочки половых органов перед операцией или инфильтрационной анестезией.
Повышенная чувствительность к амидным местным анестетикам, врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия. Соблюдать осторожность пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы и пациентам с атопическим дерматитом (длительность применения 15-30 мин). Использовать с осторожностью в области глаз. Не рекомендуется для применения детям младше 3 месяцев, а также детям 3-12 месяцев, принимающим другие препараты, которые вызывают образование метгемоглобина. Не рекомендуется наносить детям на слизистые оболочки. Не применять на поврежденные барабанные перепонки или в других ситуациях, в которых крем может проникнуть в среднее ухо. Не использовать на открытые раны. Будьте осторожны при использовании препарата перед введением вакцины подкожно. После введения живых вакцин рекомендуется контроль иммунной реакции. У пациентов, получающих антиаритмические препараты III класса, рекомендуется рассмотреть ЭКГ.
Параллельное использование препаратов, которые вызывают образование метгемоглобина, повышает риск возникновения метгемоглобинемии. Использовать с осторожностью в комбинации с другими местными анестетиками подобной структуры из-за риска накопления побочных эффектов. Соблюдать осторожность при параллельном применении с антиаритмическими препаратами III класса.
Часто: отеки, бледность или покраснение в месте инъекции. Иногда: жжение или зуд. Редко: метгемоглобинемия у детей, аллергические реакции (редко анафилактические реакции), небольшие атрофические изменения в месте инъекции.
Категория B. Соблюдать осторожность беременным женщинам. Оба вещества проникают в грудное молоко; риск возникновения побочных эффектов у новорожденных после надлежащего применения препарата матерью небольшой.
Взрослые. В случае небольших хирургических процедур следует нанести толстым слоем на неповреждённую кожу 2 г крема и прикрыть окклюзионной повязкой; длительность использования составляет 1–5 ч; в случае серьёзных хирургических процедур на кожном покрове нанести 1,5–2 г/10 см2 и прикрыть окклюзионной повязкой; длительность использования составляет 2–5 ч. В хирургическом лечении локализованных изменений на слизистых оболочках, 5-10 г крема наносят толстым слоем; не накладывать окклюзионной повязки; длительность использования составляет 5–10 мин. дети 3–12 месяцев 2 г крема на поверхность кожи максимально 16 см2 под окклюзионную повязку; длительность использования 1–2 ч. детям од года до 6 лет до 10 г крема на поверхность кожи максимально 100 см2 под окклюзионную повязку; длительность использования 1–5 ч. Детям от 6 до 12 лет до 20 г крема на поверхность кожи максимально 200 см2 под окклюзионную повязку; длительность использования 1–5 ч. У детей с атопическим дерматитом максимальная продолжительность использования составляет 30 минут.
Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Кодонопсис мелковолосистый , Норвалин , Псоралидин , Статины , Циклодол (Тригексифенидил) ,