Метаквалон

Молекула Метаквалона

Метаквалон (торговая марка Quaalude), США и Мандракс, Великобритания – седативный препарат класса хиназолинонов, который действует в качестве общего депрессанта центральной нервной системы. Седативная активность Метаквалона впервые была отмечена индийскими исследователями в 1950-х гг. В 1962 году Метаквалон был запатентован американскими учеными Уоллесом и Тьернаном. В начале 1970-х годов Метаквалон активно использовался в качестве снотворного средства, для лечения бессонницы, и в качестве успокоительного средства и мышечного релаксанта. Кроме того, препарат часто производится незаконно и используется в качестве рекреационного наркотика.

Фармакологическая группа: успокоительные средства; снотворные средства, хиназолиноны
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-метил-3-о-толил-4 (3H)-хиназолинон; 3,4-дигидро-2-метил-4-оксо-3-о-толилквиназолин; 2-метил-3-(2-метилфенил)-4-(3H)-хиназолинон
Правовой статус: Запрещенный (S9) (Австралия); Список III (Канада); Список I (США)
Формула: C₁₆H₁₄N₂O
Мол. масса: 250,30 г / моль

Метаквалон был впервые синтезирован в Индии в 1951 году учеными Индра Кишоре Каскером и Саидом Хуссейном Захиром, для использования в качестве противомалярийного препарата. К 1965 году препарат был одним из наиболее часто назначаемых седативных средств в Великобритании, где он легально продавался под торговыми марками Malsed, Malsedin и Renoval. В 1965 году сочетание Метаквалона с антигистаминным препаратом продавалось как седативное средство Мандракс, от Roussel Laboratories (теперь часть Sanofi-Aventis). В 1972 году препарат был шестым из наиболее популярных седативных средств в США, где он легально продавался под торговой маркой Quaalude. В Соединенных Штатах Quaalude первоначально был произведен в 1965 году в Форт-Вашингтон, штат Пенсильвания, фармацевтической фирмой William H. Rorer Inc. В 1978 году Rorer продала права на производство Quaalude компании Lemmon, штат Пенсильвания. Обе компании до сих пор описывают Quaalude как эффективный снотворный препарат. Компания Lemmon, принимая во внимание общественное мнение о препарате Quaalude, использует в медицинских журналах рекламу, в которой призывает врачей «не допускать злоупотребления препаратом у пользователей не по назначению». Lemmon также продает небольшой процент препаратов под другим торговым наименованием, Mequin, благодаря чему врачи могут выписывать препарат без негативной подоплёки. Права на Quaalude принадлежали подразделению Pfizer JB Roerig & Company. В 1985 году препарат перестал выпускаться в Соединенных Штатах, главным образом, из-за рисков, связанных с развитием психологического привыкания и рекреационного использования.

Метаквалон является депрессантом ЦНС, повышающим активность ГАМК-рецепторов в головном мозге и нервной системе. При увеличении активности ГАМК наблюдается падение кровяного давления и замедление частоты дыхания и пульса, приводящее к состоянию глубокого расслабления. Этим можно объяснить тот факт, что метаквалон первоначально назначали в основном при бессоннице. Пиковые уровни Метаквалона в кровотоке достигаются в течение нескольких часов, а его воздействие обычно длится 4-8 часов. У постоянных пользователей часто развивается физическая толерантность, требующая приема больших доз для достижения того же эффекта. Передозировка может быть связана с проблемами в нервной системе, комой и смертью. Метаквалон не рекомендуется для использования во время беременности и является препаратом категории D при беременности. Метаквалон доступен по рецепту в Канаде и входит в список I контролируемых наркотических средств и веществ (отпускается строго по рецепту). Препарат запрещен в Индии.

В конце 1960-х и начале 1970-х годов Метаквалон становится популярным в качестве рекреационного наркотика. Препарат часто использовался в глэм-рок клубах в начале 1970-х и на дискотеках в конце 1970-х. В середине 1970-х в Манхэттене существовали бары с безалкогольными напитками, которые обслуживали клиентов, принимающих Метаквалон. Курение Метаквалона, отдельно, либо в качестве примеси к различным легальным и нелегальным курительным смесям, приобрело популярность в США в середине 1970-х годов. Однако, поскольку различные связующие и инертные ингредиенты, содержащиеся в таблетках, являются токсичными при курении, эта практика была подвержена резкой критике со стороны медицинского сообщества в качестве серьезного риска для здоровья. Курение таблеток Метаквалона может привести к эмфиземе и другим хроническим заболеваниям легких, в первую очередь, талькозу. Препарат был подвергнут более жесткому регулированию в Великобритании (закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года) и в США с 1973 года. В начале 1980-х гг. препарат был изъят с рынков многих стран мира. Он был изъят из рынков Соединенных Штатов в 1982 году и вошел в Список I препаратов в 1984 году. В 2013 году совокупная годовая квота производства препарата в США составила 10 граммов. С конца 1980-х годов часто упоминается возможное использование препарата для лечения некоторых видов рака и СПИДа, однако проведенное по этому поводу исследование не показало значительных результатов. DEA также добавила аналог Метаквалона, Меклоквалон, в Список I. Метаквалон производился в США фармацевтическими компаниями Rorer и Lemmon под названием Quaalude. На таблетках было выгравировано число 714, поэтому Quaalude часто называют «714», «Lemmons», или «Lemmon 7s». Метаквалон также производился в США под торговыми марками Sopor и Parest. После запрета легального производства препарата в Соединенных Штатах в 1982 году, Метаквалон незаконно производился в Мексике в подпольных лабораториях на всем протяжении 1980-х годов, до тех пор, пока в начале 1990-х его популярность не уменьшилась. Метаквалон является одним из наиболее часто используемых рекреационных наркотиков в Южной Африке. Он также популярен в других странах Африки и в Индии. Его называют Mandrax, M-pills, buttons или smarties. Смесь из измельченного Метаквалона и конопли, как правило, курят с использованием курительной трубки, сделанной из горлышка разбитой бутылки. Южноафриканский кардиолог Wouter Basson изготовил 200 килограммов порошка Метаквалона и 100 000 таблеток Мандракс, которые растворились на рынке подпольных наркотиков после окончания апартеида и смены правительства, наряду с знаменитыми «Basson Brownies», капсулами чистого MDMA. Наркотики были изготовлены под эгидой проекта Coast, включавшего в себя исследования по использованию антихолинергических средств, кокаина, эмпатогенов и депрессантов как средств для борьбы с беспорядками.

Эффекты препарата могут включать сонливость, снижение частоты сердечных сокращений, замедление дыхания, повышение сексуального возбуждения (эротизм) и парестезию (онемение пальцев рук и ног). Прием больших доз может привести к угнетению дыхания, невнятности речи, головной боли и светобоязни (симптом чрезмерной чувствительности к свету).

Передозировка Метаквалона может вызывать бред, судороги, гипертонию, гиперрефлексию, рвоту, почечную недостаточность, кому и смерть через остановку сердца или дыхания. Симптомы напоминают отравление барбитуратами, но с повышенными моторными затруднениями и более низким риском подавления ЧСС или угнетения дыхания. Стандартная таблетка Quaalude для взрослых составляла 300 мг вещества; доза 8000 мг была смертельной. Однако, доза в 2000 мг также может привести к летальному исходу, особенно при совместном приеме с алкогольным напитком.

Практическим способом обнаружения использования метаквалона является анализ мочи при помощи газожидкостной хроматографии до 72 часов после последнего приема препарата.

Метаквалон — снотворное средство класса хиназолинонов. Запрещён к применению в ряде стран (в том числе и в России). Седативное и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие.

:Tags

Читать еще: Арджуна (терминалия арджуна) , Калустерон (Methosarb) , Касип Фатима , Лактаза , Цефоперазон ,