Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон)

Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон) - производное тестостерона, модифицированное таким образом, что андрогенные свойства гормона (маскулинизация) здесь существенно понижены, при этом сохранены анаболические свойства тестостерона (содействие строительству тканей). Имея более низкий, по сравнению с тестостероном, уровень относительной андрогенности, Метандростенолон классифицируется как «анаболический» стероид, хотя некоторые андрогенные побочные эффекты все еще имеют место при его применении.
Этот препарат был разработан для перорального применения, хотя в ветеринарии он применяется инъекционно. Дианабол является перорально применяемым анаболическим/андрогенным стероидом, и используется в целях повышения физических возможностей человека.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андрогенная активность: 40-60
Анаболическая активность: 90-210
Применение: пероральное
Химические наименования: 17a-метил-17b-гидрокси-l,4-андростадиен-3-он
l-дегидро-17a-метилтестостерон
Эстрогенная активность: умеренная
Прогестерон активность: не существенная

Метандростенолон был впервые описан в 1955 году. Он был выпущен на рынок лекарственных препаратов, продаваемых по рецепту в США, в 1958 году, под маркой Дианабол от компании Ciba Pharmaceuticals.
Ciba разработала препарат при участии доктора Джона Циглера, врача нескольких американских олимпийских сборных, в том числе тяжелоатлетов.
Циглер говорит о том, что он впервые столкнулся со стероидами на Всемирных играх 1956 года, в ходе которых наблюдалось злоупотребление тестостероном у русских спортсменов. По словам Циглера, гормон проявлял заметные побочные эффекты, и у одного атлета была замечена такая сильная гиперплазия предстательной железы, что он был вынужден мочиться при помощи катетера.
При работе с Ciba был протестирован стероид (синтезированный ранее), имеющий более низкую, по сравнению с тестостероном, андрогенность, сохраняющий при этом его анаболические свойства, что достигалось путем изменения основного химического состава тестостерона так, что менялся его метаболизм и фармакокинетика в организме. С помощью д-ра Зиглера Ciba вывела на рынок один из наиболее эффективных среди когда-либо известных пероральных «анаболических» стероидных препаратов - Метандростенолон.
Успех препарата был быстр и повсеместен.
С помощью этого препарата спортсмены доктора Циглера за короткие сроки достигли заметных карьерных успехов. По имеющимся данным, Циглер тоже какое-то время был весьма впечатлен возможностями стероида. Но в начале 1960-х годов стало ясно, что появление Дианабола спровоцировало большую волну допинга в спорте. Ранние рекомендации по применению препарата от д-ра Циглера, составлявшие всего от 5 до 15 мг в сутки, чаще всего игнорировались, и спортсмены разрабатывали свои собственные, более агрессивные (и, скорее всего, более опасные) стратегии дозирования. Д-р Циглер вскоре разочаровался в преимуществах препарата, и в конечном итоге принял сторону оппозиции в вопросе спортивного допинга.
К 1967 году, примерно через 10 лет после первого применения Дианабола его спортсменами, Циглер начинает категорически осуждать какое бы то ни было использование анаболических стероидов в спорте.
Еще в 1965 году FDA начинает проявлять интерес к Дианаболу и выступает с просьбой к Ciba описать возможное медицинское использование Дианабола, и компания делает это описание, включив в него такие пункты, как помощь ослабленным и имеющим повреждения костей пациентам. В 1970 году FDA признал, что Дианабол «может быть эффективным» для лечения постклимактерического остеопороза и гипофизарного нанизма (карликовости). Эти изменения были отражены в рекомендациях к назначению препарата в 1970-х годах, и компании Ciba было позволено продолжить продажу и изучение препарата. В конце концов компания теряет патентную защиту препарата, и такие компании, как Parr. Barr, Bolar, и Rugby вступили на рынок с собственными версиями препаратов - дженериков.
К началу 80-х годов FDA отменяет обозначение препарата как «возможно эффективного» в лечении карликовости, и продолжает настаивать на необходимости получения дополнительных данных от компании. Достаточных разъяснений, однако, не поступает, и в 1983 году Ciba официально изымает Дианабол из продаж в США. Возможно, в этом решении сыграла свою роль финансовая незаинтересованность компании. В 1985 году FDA изъяло все дженерики Метандростенолона из продаж в США. В большинстве западных стран препарат также уходит с фармацевтических рынков, вследствие того, что в большинстве видов спорта препарат признается допингом. Метандростенолон по-прежнему производится сегодня, но, как правило, в странах с более свободным контролем и регулированием рецептурных препаратов, а также компаниями, которые до сих пор ориентируются на черный рынок спортивных препаратов.

Метандростенолон широко доступен на фармацевтических и ветеринарных рынках. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя.
Метандростенолон был разработан как пероральный анаболический стероид, содержащий 2,5 или 5 мг стероида на таблетку (Дианабол). Современные бренды обычно содержат 5 или 10 мг стероида на таблетку. Метандростенолон также можно найти в инъекционных ветеринарных препаратах. Это, как правило, препараты, основанные на маслах, содержащие 25 мг/мл стероида.
Структурные характеристики
Метандростенолон представляет собой модифицированную форму тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильных групп на углерод 17альфа, что защищает гормон при пероральном применении; 2) введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную андрогенность.
Полученный в результате стероид также имеет гораздо более слабое относительное сродство к рецепторам андрогенов, чем тестостерон, но в то же время в сравнении демонстрирует гораздо больший период полураспада и низкое сродство к сыворотке белков. Эти особенности (среди прочих) позволяют Метандростенолону считаться очень мощным анаболическим стероидом, несмотря на более слабое сродство к связыванию с рецептором. Последние исследования дополнительно подтвердили, что основная функция препарата - взаимодействие с клеточными рецепторами андрогенов.

Метандростенолон ароматизируется в организме, и является умеренно эстрогенным стероидом. Гинекомастия как побочный эффект встречается довольно часто, и может проявиться в самом начале терапии (особенно при высоких дозах). Также может возникать задержка жидкости, вызывая заметные потери мышечного рельефа.
Особо чувствительным людям можно посоветовать контролировать уровни эстрогенов с помощью дополнительного приема антиэстрогенов, таких, как Nolvadex ® и/или Провирон ®. Как альтернатива, могут быть использованы ингибиторы ароматазы, такие, как Arimidex ® (Анастрозол), наиболее эффективное средство для контроля эстрогена. Ингибиторы ароматазы являются довольно дорогой альтернативой стандартной эстрогенной терапии, а также могут негативно влиять на уровни липидов в крови.
Интересно отметить, что Метандростенолон структурно идентичен Болденону, за исключением того, что он содержит c17-альфа-метил группу, вследствие чего два эти соединения действуют в организме по-разному.
Ключевые отличия заключаются в тенденции к эстрогенным побочным эффектам. Equipoise ® (болденон ундециленат) известен как довольно мягкий в этом отношении препарат, и пользователи часто принимают его без анти-эстрогенных добавок. Метандростенолон является гораздо более эстрогенным веществом, и при его приеме часто необходимо использование анти-эстрогенов. Разница эта отнюдь не вызвана более быстрой ароматизацией Метандростенолона. На самом деле, и 17-альфа-метильная группа, и CL-2 двойная связь значительно замедляют процесс ароматизации. И ключевая роль здесь отводится преобразованию Метандростенолона в 17альфа-метилэстрадиол, более биологически активную форму эстрогена, чем эстрадиол.

Хотя стероид классифицируется как анаболик, при использовании этого вещества довольно часто проявляются андрогенные побочные эффекты, которые могут включать в себя: усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Лицам, чувствительным к андрогенным эффектам Метандростенолона, удобнее может быть применение мягких анаболиков, таких, как Дека-Дураболин ®. Женщинам следует знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Хотя Метандростенолон преобразуется в более сильный стероид через взаимодействие с ферментом с 5-альфа-редуктазы (тот же фермент отвечает за преобразование тестостерона в дигидротестостерон), однако сам он обладает чрезвычайно низким сродством к подобным эффектам. Андрогенный метаболит 5-альфа дигидрометандростенолон производится только в малых количествах, так что на относительную андрогенность Метандростенолона не оказывает существенного влияния использование Финастерида или Дутастерида.

Метандростенолон – это c17-альфа щелочное соединение.
Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому его проценту поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут быть гепатотоксическими. Длительное воздействие или высокие дозировки могут спровоцировать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, что позволяет избежать эскалации штаммов печени.
Исследования показали, что прием Метандростенолона в течение нескольких недель в дозе в 10 мг в день или ниже, вызывает минимальное воздействие на печень. При дозе 15 мг в день у большинства пациентов начинают наблюдаться нарушения функционирования печени и повышение задержки бромсульфалеина (маркера стресса печени). Даже при использовании 2,5 и 5 мг в день, у пациентов было зарегистрировано повышение уровня бромсульфалеина. Тяжелые осложнения печени встречаются довольно редко, учитывая периодический характер применения пероральных анаболических/андрогенных стероидов, хотя и не могут быть полностью исключены, особенно при использовании Метандростенолона в высоких дозах и/или при длительном применения.
При использовании любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется принимать такие добавки для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня ЛПВП (хорошего холестерина) и повышению уровня ЛПНП (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени.
Метандростенолон оказывает сильное воздействие на уровень холестерина в печени из-за того, что это вещество не ароматизируется, и благодаря своей структуре может сопротивляться распаду в печени, кроме того, важным условием являются и пути введения препарата. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продуктов с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона.
Метандростенолон не является исключением, и известен своим сильным влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичковую ось. Клинические исследования при применении 15 мг в день, у мужчин, занимающихся тренировками на выносливость, в течение 8 недель, показали среднее снижение уровней тестостерона в плазме примерно на 69%. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

В оригинальных руководящих принципах назначения Дианабола рекомендовалась суточная доза 5 мг, применяемая на периодической основе в течение не более чем 6 недель подряд.
До начала возобновления лечения рекомендуется перерыв от 2 до 4 недель. Для улучшения телосложения или повышения производительности препарат также используется с перерывами, с циклами, продолжающимися обычно от 6 до 8 недель, прерываемыми 6-8 неделями покоя. Несмотря на то, что низкая доза в 5 мг в день может быть эффективна для улучшения производительности, спортсмены обычно принимают гораздо более крупные дозы. Суточная доза от трех до шести 5 мг таблеток (15-30 мг) является наиболее распространенной, и, как правило, дает очень впечатляющие результаты. Некоторые используют даже более высокие дозировки, но эта практика обычно приводит к большему риску побочных эффектов, и, как правило, не рекомендуется.
Дианабол хорошо сочетается со множеством других стероидов. Например, с мягким анаболиком Дека-Дураболин ®. Совместное применение может вызывать исключительное увеличение мышечной массы и силы, с побочными эффектами, не намного более худшими, чем можно было бы ожидать от применения одного только Дианабола. Только для увеличения массы могут быть использованы эфиры тестостерона длительного действия, такие, как энантат или ципионат. Однако, учитывая высокие эстрогенные/андрогенные свойства этого андрогена, побочные эффекты могут быть более выраженными. Результат также будет более выражен, что обычно окупает все недостатки препарата. Как обсуждалось ранее, для уменьшения побочных эффектов, связанных с такого рода циклами, могут быть добавлены вспомогательные препараты.
Период полураспада Дианабола составляет всего около 3-5 часов. Доза 1 раз в день будет отражаться на различиях в концентрациях препарата в крови, повышающихся и понижающихся в течение дня. Пользователь, таким образом, имеет выбор, дробить ли дозу в течение дня или принимать ее всю сразу. Обычно рекомендуется делить ее и попытаться регулировать концентрации вещества в крови. Это, однако, будет сопровождаться более низкой максимальной концентрацией вещества в крови, чем при принятии всех таблеток одновременно. Оба варианта работают хорошо, но эпизодические данные подтверждают преимущество одноразовых суточных доз для лучшего конечного результата. При таком графике кажется логичным принимать таблетки с утра, что будет способствовать значительному андрогенному метаболизму в дневное время, увеличивая усвоение питательных веществ, особенно во время критических часов после тренировки.

Будучи умеренно андрогенным стероидом, Дианабол особо популярен среди мужчин. При использовании женщинами возможен сильный риск маскулинизации. Некоторые женщины все же экспериментируют с препаратом, и часто уже довольно низкие дозы (2.5-5 мг) стероида достаточно эффективны для роста мышц. Исследования показали, что большинство женщин после приема препарата замечают появление угревой сыпи, что свидетельствует о его высокой андрогенности, при дозировке уже от 10 мг в день. Дети могут заметить возникновение вирилизирующих эффектов уже при минимальной дозе 2,5 мг в день.

Количество продающихся лекарственных форм Метандростенолона пугает. Западная медицина полностью покончила с этим стероидом, так как было выяснено, что он не несет никакой реальной терапевтической ценности. Его потенциальное существование оправдано как допинг-поддержка для улучшения производительности, и только.
Таким образом, невозможно встретить легальный Дианабол из США, Канады или Западной Европы.
Препарат производится исключительно в таких областях, как Азия, Южная Америка (ограниченно), и Восточная Европа. Игнорируйте препараты, произведенные в Италии или Испании, и т.д. Они нелегальны. Поговорим о самых популярных на черном рынке легальных брендах.
Таблетки Анабол от British Dispensary из Таиланда по-прежнему являются очень популярными. В связи с крупным объемом фальсификации товара, производитель ввел три способа обнаружения подделок. Во-первых, это голографическая наклейка, прикрепленная к каждой упаковке таблеток. Во-вторых, на самих таблетках отпечатана эмблема компании - змея. Наконец, на каждой упаковке нанесен логотип компании. Обратите внимание, что Анабол имеет такой большой спрос, что некоторые продвинутые фальсификаторы дублируют голограмму компании, окраску таблеток и логотип упаковки. Такие подделки выглядят достаточно правдоподобно, однако все же несколько отличаются от оригинала.
Обязательно очень внимательно сравнивайте ваш продукт с фотографиями оригинального препарата Анабол. Обратите внимание, что на упаковке продукта присутствует напечатанный на компьютере номер партии и срок годности, как и на препарате Анабол 10.
British Dispensary также производит 10 мг версию препарата под названием Анабол 10. Продукт обеспечен такой же системой защиты, как и обычный Анабол, но упакован в меньшие по размеру желтые и белые коробки. Сами таблетки идентичны по форме их 5 мг версии, и на них также нанесен логотип компании. Единственная разница между двумя препаратами – в цвете, который на этот раз не розовый, а желтый.
В России компания Акрихин все еще выпускает дженерик «Russian D-Bol» (metahapoctehoрoh), название компании на кириллице – Akpnxnh. Коробка фиолетового цвета, и содержит 10 полосок по 10 таблеток в каждой. Эта форма Дианабола всегда высоко оценивалась пользователями. Подделки препарата встречаются довольно часто, причем в большинстве своем они - довольно плохие копии оригинала, часто выпускаемые в пузырьках вместо надлежащей упаковки из фольги и пластика. Однако нельзя сказать, что препарат обязательно будет являться оригинальным при наличии правильной упаковки, поэтому внимательно сравнивайте продукт с фотографиями оригинала. Обратите внимание, что производитель начал выпускать версию продукта для украинского рынка. Этот препарат может быть идентифицирован по названию компании Akpixih на упаковке. Некоторые ошибочно предполагают, что это подделка, так как надпись больше похожа на опечатку.
В продаже все еще имеется препарат Naposim из Румынии. Препарат поставляется в белых коробках, содержащих 10 таблеток треугольной формы, упакованных в фольгу и пластик. Обратите внимание, что на полосах фольги у оригинального препарата Naposim проставлена дата и номер партии на обоих концах. Некоторые изготовители подделок в прошлом обошли вниманием этот факт, размещая дату и номер партии только с одного конца. Кроме того, в центре каждой таблетки Naposim на стрипе (мягкой полосе упаковки) имеется небольшая выпуклость. Подделки продукта в прошлом можно было узнать по гладкой поверхности стрипа. Кроме того, убедитесь, что треугольная форма таблеток четкая с острыми углами. Одна из последних подделок была больше похожа на эмблему Star Trek, чем на треугольник. Кроме того, обратите внимание, что на некоторых оригинальных стрипах вместо «metandienonum» стоит слово «metandienona». Это просто вариации экспортного наименования продукта, и не более.
Также в продаже существует Danabol DS от Body Research/March Pharmaceutical Company из Таиланда. Таблетки выполнены в виде маленьких синих сердечек. Этот продукт часто подделывают, поэтому позаботьтесь при покупке проверить его подлинность.
Methandon и Melic из Таиланда, оба – легальные препараты, выпускаемые в упаковках по 1000 таблеток в каждой. Оба продукта сегодня относительно редки на черном рынке, хотя все еще находятся в производстве. Не очень большое их изобилие является следствием гораздо большей популярности и признания препарата Anabol, доминирующего на тайском рынке Дианабола, несмотря на все возрастающую конкуренцию. Оба продукта содержат розовые 5-угольные таблетки, как Anabol, и очень похожи на него внешне, если не считать упаковки. Продукт Methandon (обычные белые таблетки) наиболее отличается от остальных, на каждой таблетке препарата выгравированы буквы «ES».
3 мг таблетки Anabolex из Доминиканской Республики все еще являются
безопасными для покупки. Обратите внимание, что каждая таблетка содержит 1,5 мг препарата Периактин, используемого в качестве стимулятора аппетита. Это антигистаминный препарат, который может вызывать сонливость. Убедитесь, что продукт упакован в современную упаковку синего цвета, а не в белую, как раньше. В настоящее время такая упаковка уже давно исчезла из продажи.
Метанабол из Польши - другой легальный бренд, но убедитесь, что вы приобретаете полосы по 20 таблеток.
Balkan Pharmaceuticals из Молдовы выпускает Метандростенолон под названием Данабол. Препарат поставляется в стрипах из фольги и пластика по 20 таблеток в каждом. В настоящее время производятся обе версии препарата – по 10 и 50 мг. Подделки не известны.
Цзинань Pharmaceuticals в Китае производит 10 мг версию препарата под экспортным названием Anahexia. Продукт выпускается в упаковках из фольги и пластика по 20 таблеток в упаковке.

Согласно Российскому законодательству, анаболические стероиды и их производные входят в список сильнодействующих веществ, чей оборот и сбыт считается незаконным, согласно статье № 234 «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Приобретение анаболических стероидов на территории России возможно только в аптеке по рецепту врача. В Украине и странах ближайшего зарубежья практикуются более мягкие меры в отношении контроля за оборотом анаболических стероидов.

:Tags

Читать еще: Кутра (Кендырь) , Лечение ВИЧ / СПИДа , Оксорален (Метоксален) , Провитамин D3 (7-дегидрохолестерин) , Эноксолон ,