Метилтестостерон (Метандрен)

Молекула Метилтестостерона

Метилтестостерон – перорально доступная форма основного мужского андрогена – тестостерона. При рассмотрении структуры стероида можно отметить, что на самом деле это – тестостерон с добавлением метильной группы на место с-17 альфа (щелочного соединения), что обеспечивает возможность для перорального применения. Полученное в результате соединение - метилированный тестостерон – один из первых функциональных пероральных стероидов в производстве. За последние годы его исследования достигли существенных успехов, и сегодня метилтестостерон считается довольно «грубым» стероидом, по сравнению со многими других пероральными стероидами, появившимися вслед за ним. Стероид действует как умеренный андроген и анаболик, с высокой эстрогенной активностью благодаря 17-альфа метильному эстрадиолу. Именно это делает метилтестостерон довольно проблемным стероидом (в плане эстрогенных побочных эффектов) для использования в целях увеличения мышечной массы.

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Фармакологическое действие: андрогенное. Препарат взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата. Обеспечивает нормальный рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков: рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, оволосение подмышечных и лобковой областей, утолщение голосовых связок и огрубение голоса, увеличивает мышечную массу и уменьшает отложение жира. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Ингибирует выработку и освобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Андроген: 94-130
Анаболик: 115-150
Стандарт: тестостерон
Химические наименования: 17б-гидрокси-17а-метил-4-андростен-3-он 17альфа-метиландрост-4-ен-3-он-17б-ол
Эстрогенная активность: высокая
Прогестерон активность: не имеет существенного значения

Метилтестостерон был впервые описан в 1935 году, и был одним из первых пероральных андрогенов, используемых в клинической практике (появившись через год после Провирона, первого перорального андрогена). Его основное назначение ко времени открытия – пероральный медицинский препарат, призванный заменить мужской гормон тестостерон (а также его анаболическую и/или андрогенную активность) в случае недостаточности эндогенных уровней (например, в случае андропаузы – возрастного снижения гормонального уровня у мужчин). Впоследствии препарат нашел массу других применений, включающих в себя лечение крипторхидизма (неопущение яичка), рака груди у женщин в постменопаузе, избыточной лактации, боли в груди после беременности у некормящих матерей, остеопороза, и совсем недавно стал применяться при женской менопаузе (препарат увеличивает энергию и сексуальный интерес). Кроме стандартных таблеток и капсул, Метилтестостерон выпускался в виде препаратов для сублингвального и трансбуккального применения. Препарат Metandren Linguets от Ciba Pharmaceutical Company был, возможно, наиболее узнаваемым и популярным стероидом в 1950-1990-х годах. Таблетки необходимо было класть под язык или между челюстями и щекой для рассасывания, что позволяло препарату действовать через слизистую оболочку, минуя печень. Сублингвальное или трансбуккальное применение увеличивает биоактивность препарата, а также максимальную концентрацию препарата в крови (приблизительно 1 час после приема вместо двух). Хотя Metandren Linguets от Ciba уже не является коммерчески доступным препаратом, все еще производятся другие сублингвальные и трансбуккальные формы препарата. Среди специалистов до сих пор не утихают споры об эффективности Метилтестостерона. Хотя препарат имеет довольно долгую историю, и вполне приемлемую документацию по безопасности, он уже не так широко используется, как раньше, и даже был изъят из многих рынков продаж. Немецкое Общество Эндокринологии в 1981 году выступило с официальным заявлением против препарата, с результате чего Метилтестостерон выходит из употребления, и несколько лет спустя исчезает из всех аптек Германии. Вскоре большинство стран Европы следуют примеру Германии. Препарат остается доступным в США, несмотря на то, что большинство врачей находят его слабой альтернативой и не назначают его пациентам. Причина этому – потенциальная гепатоксичность препарата, особенно при долговременной андрогенной терапии. Метилтестостерон на сегодняшний день применяется в небольших дозировках только при женской менопаузе. Ранний успех препарата Estratest (Solvay), возможно, может служить сигналом будущего широкого успеха препарата.

Метилтестостенон сегодня широко доступен на фармацевтических рынках. Состав и дозировки могут варьироваться в зависимости от страны и производителя.

Метилтестостенон – модифцированная форма тестостерона. Он отличается добавлением метильной группы на углерод 17-альфа, что защищает гормон при пероральном применении. Что типично при алкилировании, полученный в результате стероид имеет сниженную анаболическую активность по сравнению с исходным тестостероном.

Метилтестостенон ароматизируется в организме человека, и является высоко эстрогенным соединением, потому что способен конвертироваться в 17-альфа метилэстрадиол, синтетический эстроген с высокой биологической активностью. Гинекомастия в ходе лечения проявляется довольно часто, причем в самом начале лечения (обычно при более высоких дозировках). В то же время, проблемой может быть задержка воды, вызывающая заметную потерю мышечного рельефа при повышении уровней задержки жидкости и жира в организме. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, можно использовать анти-эстрогены, такие, как Nolvadex® или ингибиторы ароматазы, такие, как Arimidex® (анастрозол), что является более надежным средством для контроля уровня эстрогенов. Использование ингибиторов ароматазы, однако, может показаться довольно дорогой альтернативой по сравнению со стандартной анти-эстрогенной терапией, способной вызывать, кроме того, негативные последствия по отношению к липидам крови.

Метилтестостерон классифицируется как андроген. Андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Лица, генетически предрасположенные к облысению, могут выбрать как альтернативу более мягкие, менее андрогенные анаболики. Как потенциальный андроген, стероид может также провоцировать агрессивность. Женщины должны знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Как и тестостерон, метилтестостерон конвертируется в более сильный стероид путем взаимодействия с ферментом 5-альфа редуктазы, в данном случае – метилдигидротестостерон. Относительная андрогенность Метилтестостерона может быть уменьшена при одновременном использовании Финастерида или Дутастерида.

Метандростенолон - c17-альфа щелочное соединение. Это защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому его проценту поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут являться гепатотоксическими. Длительное воздействие или высокие дозировки могут спровоцировать повреждения печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, что позволяет избежать эскалации штаммов печени. Метилтестостерон – первый пероральный стероид, негативно воздействующий на печень. Это может быть, в частности, связано с быстрым и широким использованием препарата, поскольку он показывает довольно хороший профиль безопасности при использовании по назначению в умеренных дозах (серьезные повреждения печени, однако, не могут быть полностью исключены и в этом случае). При ежедневной дозе 30 мг в течение 5 недель, гепатоксичность, измеряемая уровнем задержки бромсульфалеина (БСФ) , в одном исследовании была понижена. В другом исследовании у большинства пациентов была замечена значительная задержка БСФ уже после 2 недель лечения при применении 67 мг ежедневно. Серьезные повреждения печени – очень редкое явление, что связано с периодичностью, с которой принято принимать ААС, хотя и не могут быть полностью исключены, особенно при высоких дозировках или длительном применении. При использовании любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется принимать такие добавки для детоксикации печени, как Liver Stabil, Liv-52, или Эссенциале Форте.

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня HDL (хорошего холестерина) и повышению уровня LDL (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизирующийся или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Метилтестостерон оказывает сильное воздействие на уровень холестерина в печени из-за того, что это вещество не ароматизируется, и благодаря своей структуре способно сопротивляться распаду в печени, кроме того, важным условием являются и пути введения препарата. Исследования показали приблизительно 35% снижение HDL и 30% повышение LDL при приеме 40 мг препарата в день. Эти изменения наблюдались уже после 2-4 недель терапии, и продолжались еще 2 недели после прекращения приема препарата. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Для лечения инструкция по применению призывает к дозам в 10-40 мг. При сублингвальном или трансбуккальном приеме дозировку необходимо уменьшить вдвое. Препарат можно использовать настолько долго, насколько удовлетворяющими являются результаты анализов (гепатоксичность, липиды сыворотки крови и проч.). В спорте препарат чаще всего используют в дозах 10-50 мг в день, при циклах длительностью не более 6-8 недель. Метилтестостерон обычно используют даже не в качестве анаболика, а скорее как средство для стимуляции агрессии. Спортсмены, занимающиеся пауэрлифтингом, бодибилдеры и соревнующиеся атлеты часто используют этот дополнительный эффект препарата, чтобы сильнее и эффективнее тренироваться перед соревнованиями. Помимо этого, метилтестостерон имеет мало преимуществ. Он является довольно токсичным веществом, повышающим уровни ферментов печени и провоцирующим акне, гинекомастию, агрессию и задержку жидкости в организме. Даже если пользователь толерантен к таким эффектам, все же препарат не резонно использовать для улучшения физических показателей, поскольку он не способен вызывать мощное увеличение мышечной массы. Также необходимо знать, что пользователь, скорее всего, столкнется с быстрым снижением веса после прекращения приема, так как уровень жидкости в организме вернется на свой прежний уровень.

Метилтестостерон не является особо популярным препаратом в клинической медицине у женщин. Его иногда используют для лечения рака груди, если прочие средства не помогают достичь желаемого эффекта. Дозировка при этом – 200 мг в день. Более низкие дозы использовались ранее для лечения симптомов менопаузы. Например, препарат Эстратест, содержащий эстерифицированные эстрогены и 2,5 мг метилтестостерона. Доза 1 мг в день может способствовать увеличению энергии, либидо и общего самочувствия пациента, а также будет служить как средство против остеопороза (возмещение эстрогенов может остановить потерю кальция в костях, а тестостерон увеличивает запасы кальция в организме). Метилтестостерон обычно не рекомендуется женщинам в спортивных целях из-за его сильной анаболической природы и тенденции к вирилизирующим побочным эффектам.

Метилтестостерон производится множеством фармацевтических лабораторий во многих странах мира. Обычно он продается по очень низким ценам (особенно по сравнению с другими препаратами, увеличивающими мышечный объем). Метилтестостерон, тем не менее, является довольно популярным ингредиентом для многих контрафактных пероральных препаратов. Незнающий покупатель может легко поверить всему, что написано на упаковке, не зная о реально низкой стероидной активности препарата. Несмотря на то, что на черном рынке может быть найдено некоторое количество подобных препаратов, единственная стандартная форма метилтестостерона в наши дни – таблетки Teston из Греции. Подделки препарата мало распространены.

:Tags

Читать еще: Заворот желудка , Инвега (Палиперидон) , Индиплон , L-карнитин , Экстракт листьев оливы ,