Оксорален (Метоксален)

Молекула Метоксалена

Метоксален – репигментирующий препарат, близкий по структуре и действию к Тризоралену (Триоксалену). Эти препараты принадлежат к классу лекарств, известные как псоралены, и используются для лечения некоторых заболеваний кожи, таких как витилиго (потеря пигментации кожи) и псориаз (состояние кожи, характеризующееся красными и чешуйчатыми пятнами). Хотя основной механизм действия препаратов полностью не изучен, в общем можно сказать, что они увеличивают выпуск меланина в ответ на стимуляцию солнечным или искусственным ультрафиолетовым светом. Это увеличивает скорость пигментации, что во многих случаях способствует более равномерной пигментации светлых участков кожи. Культуристы используют псоралены, потому что эти препараты способствуют проявлению сильного загара, который так ценится в среде конкурентных бодибилдеров. Хороший загар помогает подчеркнуть мышечный рельеф. Большинство культуристов, которые по какой-то причине не могут загорать, обычно используют искусственный загар, однако естественный загар обычно выглядит гораздо лучше. Это побуждает многих светлокожих людей использовать препараты, вызывающие глубокий бронзовый загар, что было бы трудно или почти невозможно добиться своими силами.

Фармакологическая группа: Фотосенсибилизирующие препараты; псоралены
Фармакологическое действие: Уменьшение скорости пролиферации эпидермальных клеток; усиление процессов меланогенеза.

Первое успешное лечение Метоксаленом документировано 1948 годом. К 1950-м годам этот препарат появляется на многих мировых рынках. На протяжении десятилетий препарат продавался в Соединенных Штатах под торговой маркой Оксорален от Valeant Pharmaceuticals (ранее известной как ICN Pharmaceuticals). Препарат был утвержден FDA для симптоматического контроля тяжелой, не поддающейся лечению формы псориаза, не реагирующей на другие формы терапии, если диагноз был подтвержден при помощи биопсии.

Метоксален чаще всего поставляется в виде обычных капсул или капсул быстрого высвобождения по 10 мг. Кроме того, препарат доступен в виде крема для местного применения.

Метоксален является светочувствительным веществом, относящимся к классу соединений, известных как псоралены. Он имеет химическое обозначение 9-метокси-7H-фуро [3,2-г] [1] бензопиран-7-он.

Псоралены не защищают кожу от вредного воздействия солнечных лучей. Эти препараты повышают чувствительность кожи к солнечному свету, что может увеличивать вероятность повреждения, старения и рака кожи. В связи с этими потенциальными рисками медицинские работники не назначают псоралены в косметических целях (загар).

Псоралены могут повышать восприимчивость пациентов к глазным повреждениям и катаракте. В течение всего времени светового воздействия и 24 часа после него пациенту необходимо носить очки с полной УФ-защитой. Медицинское применение псораленов при использовании средств для защиты глаз не увеличивает риск образования катаракты.

Наиболее частыми побочными реакциями на Метоксален являются тошнота и сильный зуд, наблюдаемые приблизительно у 10% пациентов. Также часто встречается покраснение кожи (эритема), и эта воспалительная реакция отличается от обычного солнечного ожога. Другие неблагоприятные реакции включают в себя тошноту, нервозность, бессонницу, депрессиию, отеки, головокружение, головную боль, недомогание, нарушения пигментации, образование кисты, волдырей, сыпи, герпеса симплекса, потницы, воспаление волосяных фолликулов, желудочно-кишечные расстройства, чувствительность при касании кожи, судороги ног, понижение кровяного давления и усугубление псориаза.

В медицине для лечения тяжелых форм псориаза, Метоксален применяют в сочетании с запланированными и контролируемыми дозами длинноволнового ультрафиолетового излучения. Дозировка Метоксалена зависит от веса тела, составляет от 10 мг до 70 мг за прием. Воздействие УФ-лучей определятся типом кожи и индивидуальной реакцией на солнечное излучение. Лечение обычно начинается с комбинации препарата и ультрафиолетового излучения 2-3 раза в неделю (клиринг фаза), после чего в графике один раз каждые 1-3 недели (поддерживающая фаза). Метоксален принимается с пищей или молоком с низким содержанием жира до ультрафиолетового излучения. Солнечное воздействие должно быть запланировано на период максимальной светочувствительности. Время достижения пика фоточувствительности после введения составляет от 1,5 до 2,1 часов при применении капсул быстрого высвобождения (Oxsoralen-Ultra) и от 3,9 до 4,25 часов при применении обычных капсул Метоксалена. Пациент не должен подвергаться воздействию прямых солнечных лучей за 24 часа до и через 48 часов после каждой дозы Метоксалена, а также должен избегать любого пребывания на солнце (включая солнечное излучение даже через облака или стекло) в течение 8 часов после каждой дозы. Пациенту также следует носить очки с полной УФ защитой в течение 24 часов после каждого приема препарата для защиты глаз от катаракты. При использовании (не по прямому назначению) в косметических целях (загар), препарат обычно начинают применять в низких дозах (10 мг), которые постепенно увеличивают, но не более чем на 10 мг за прием. Максимальная доза не должна превышать рекомендуемую медицинскую дозу для заданного веса. Как и при медицинском применении, воздействие УФ лучей необходимо запланировать примерно через 2-4 часа после применения обычных капсул, или через 1,5-2 часа для капсул быстрого выпуска. Количество времени воздействия УФ-излучения (обычно это солярий) также медленно увеличивают, начиная с очень коротких промежутков времени, по мере привыкания пользователя к препарату. Чтобы лучше контролировать тон кожи и снизить вероятность ожогов или травм, между дозами, как правило, делают перерыв в несколько дней или более.

Метоксален доступен в более чем 30 странах мира. Наиболее распространенным является бренд Oxsoralen от компании Valeant, хотя можно найти и ряд других брендов и дженериков препарата.

:Tags

Читать еще: N-нитрозодиметиламин (NDMA) , Аланилглютамин (Сустамин) , Паэдерия (Paederia foetida) , Ремерон (Миртазапин) , Хлоргексидин ,